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    Imaging compounds
    11.
    发明申请
    Imaging compounds 有权
    成像化合物

    公开(公告)号：US20050260125A1

    公开(公告)日：2005-11-24

    申请号：US10522204

    申请日：2003-07-16

    申请人： Frank Brady ,  Sajinder Luthra

    发明人： Frank Brady ,  Sajinder Luthra

    IPC分类号： A61K49/00 ,  C07C323/44 ,  A61K51/00 ,  A61K31/155 ,  C07F5/00

    CPC分类号： C07C323/44 ,  C07B2200/05

    摘要： The invention relates to compounds of formula: (I) or a salt or solvate thereof, wherein: R1 is —11CH2R5 or [18F]—C1-4 fluoroalkyl wherein R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; R2 is hydrogen or C1-4 alkyl; R3 is halo; and R4 is halo, C1-4 alkylthio, or C1-4 alkyl; and their use for imaging central nervous system (CNS) receptors.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其中：R 1是 - （CH 2）CH 2 R 2， 或其中R 5为氢或C 1〜5的氟烷基，或其中R 5为氢或C 1-4烷基， -4 烷基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是卤素; 且R 4为卤素，C 1-4烷基硫基或C 1-4烷基; 以及它们用于成像中枢神经系统（CNS）受体的用途。

    Benzothiazole derivatives for in vivo imaging of amloid plaques
    12.
    发明申请
    Benzothiazole derivatives for in vivo imaging of amloid plaques 审中-公开
    苯并噻唑衍生物用于体内成像的单斑斑块

    公开(公告)号：US20050123477A1

    公开(公告)日：2005-06-09

    申请号：US10504231

    申请日：2003-02-12

    申请人： Ian Wilson ,  Sajinder Luthra ,  Frank Brady

    发明人： Ian Wilson ,  Sajinder Luthra ,  Frank Brady

    IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D277/66 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D277/66 ,  A61K51/0453

    摘要： The invention provides use of a compound of formula (I): or a salt thereof, wherein: R1 is 125I, 124I, 123I, 75Br, 76Br, or 18F; R2 is C1-6 alkyl; and R3 is selected from hydrogen, C1-6 alkyl, —C(O)C1-6 alkyl, —C(O)C1-6 haloalkyl, and —C(O)CH(R4)NH2; wherein R4 is selected from hydrogen, C1-6alkyl, C1-6hydroxyalkyl, and C1-6aminoalkyl; for the manufacture of a radiopharmaceutical for the in vivo diagnosis or imaging of an amyloid-associated disease, particularly Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐的用途，其中：R 1是125位，124位， 75，Br，76 Br或18 F; R 2是C 1-6烷基; 和R 3选自氢，C 1-6烷基，-C（O）C 1-6烷基，-C（O ）C 1-6卤代烷基和-C（O）CH（R 4）NH 2; 其中R 4选自氢，C 1-6烷基，C 1-6 1-6羟基烷基和C 1-6烷基， 氨基烷基; 用于制造用于淀粉样蛋白相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的体内诊断或成像的放射性药物。

    Radiolabelled Insulin
    16.
    发明申请
    Radiolabelled Insulin 审中-公开
    放射性标记胰岛素

    公开(公告)号：US20080213174A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：US11575158

    申请日：2005-09-13

    申请人： Matthias Eberhard Glaser ,  Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Alan Cuthbertson ,  Hege Karlsen

    发明人： Matthias Eberhard Glaser ,  Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Alan Cuthbertson ,  Hege Karlsen

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K14/62

    CPC分类号： A61K51/088

    摘要： The invention relates to in vivo imaging agents, specifically radiolabelled insulin derivatives of formula (III); wherein X is —CO—NH—, —NH—, —O—, —NHCONH—, or —NHCSNH—, and is preferably —CO—NH—, —NH— or —O—; Y is H, alkyl or aryl substituents; R* is a radiolabel moiety suitable for detection by SPECT or PET; and methods for preparing the same as well as their use in in vivo imaging methods.

    摘要翻译： 本发明涉及体内成像剂，特别是式（III）的放射性标记的胰岛素衍生物; 其中X是-CO-NH-，-NH-，-O-，-NHCONH-或-NHCSNH-，优选为-CO-NH-，-NH-或-O-; Y是H，烷基或芳基取代基; R *是适于通过SPECT或PET检测的放射性标记部分; 及其制备方法以及它们在体内成像方法中的应用。

    Solid-phase preparation of [18F]fluorohaloalkanes
    17.
    发明授权
    Solid-phase preparation of [18F]fluorohaloalkanes 失效
    固相制备[18 F]氟卤代烷烃

    公开(公告)号：US07999139B2

    公开(公告)日：2011-08-16

    申请号：US11742687

    申请日：2007-05-01

    申请人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Yongjun Zhao

    发明人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Yongjun Zhao

    IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C17/42 ,  A61K51/00

    CPC分类号： C07C17/204 ,  C07B2200/05 ,  C07C17/093

    摘要： The invention relates to a process for the production of an [18F]fluorohaloalkane which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I): SOLID SUPPORT-LINKER-SO2—O—(CH2)nX  (I) wherein n is an integer of from 1 to 7 and X is chloro, bromo or iodo; with 18F− to produce the [18F]fluorohaloalkane of formula (II) 18F—(CH2)n—X  (II) wherein n and X are as defined for the compound of formula (I), optionally followed by (i) removal of excess 18F−, for example by ion-exchange chromatography; and/or (ii) removal of organic solvent.

    摘要翻译： 本发明涉及一种生产[18 F]氟卤代烷烃的方法，该方法包括处理式（I）的固体载体结合前体：固体支持物 - SO 2 -O-（CH 2）n X（I），其中n为 1〜7的整数，X为氯，溴或碘; 与18F-制备式（II）18 F-（CH 2）n -X（II）的[18 F]氟卤代烷烃，其中n和X如对于式（I）化合物所定义，任选地随后（i） 过量18F-，例如通过离子交换层析; 和/或（ii）除去有机溶剂。

    Imaging compounds
    19.
    发明授权
    Imaging compounds 有权
    成像化合物

    公开(公告)号：US07432397B2

    公开(公告)日：2008-10-07

    申请号：US10522204

    申请日：2003-07-16

    申请人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra

    发明人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra

    IPC分类号： C07C279/18 ,  A61K51/00 ,  C07F5/00

    CPC分类号： C07C323/44 ,  C07B2200/05

    摘要： The invention relates to compounds of formula: (I) or a salt or solvate thereof, wherein: R1 is —11CH2R5 or [18F]—C1-4 fluoroalkyl wherein R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; R2 is hydrogen or C1-4 alkyl; R3 is halo; and R4 is halo, C1-4 alkylthio, or C1-4 alkyl; and their use for imaging central nervous system (CNS) receptors.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其中：R 1是 - （CH 2）CH 2 R 2， 或其中R 5为氢或C 1〜5的氟烷基，或其中R 5为氢或C 1-4烷基， -4 烷基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是卤素; 且R 4为卤素，C 1-4烷基硫基或C 1-4烷基; 以及它们用于成像中枢神经系统（CNS）受体的用途。

    Solid-phase fluorination of uracil and cytosine
    20.
    发明申请
    Solid-phase fluorination of uracil and cytosine 失效
    尿嘧啶和胞嘧啶的固相氟化

    公开(公告)号：US20060120958A1

    公开(公告)日：2006-06-08

    申请号：US10538904

    申请日：2003-12-19

    申请人： Frank Brady ,  Saijnder Luthra ,  Edward Robins

    发明人： Frank Brady ,  Saijnder Luthra ,  Edward Robins

    IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D239/553

    CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0491 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/11 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a process for the production of an 18F-labelled tracer which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I): SOLID SUPPORT-LINKER-I+-TRACER (I) Y− wherein the TRACER is of formula (A): or an amine protected derivative thereof, wherein Y− is an anion, preferably trifluoromethylsulphonate (triflate) anion; and R1 is either (i) a group CH—NP1AP2A in which P1A and P2A are each independently hydrogen or a protecting group, or (ii) a carbonyl group; with 18F− to produce the labelled tracer of formula (II) or an amine protected derivative thereof, wherein R1 is as defined for the compound of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及一种生产“F-F”标记的示踪剂的方法，该方法包括处理式（I）的固体载体结合的前体：固体支持物-I < 其中TRACER为式（A）：或其胺保护的衍生物，其中Y为 - 阴离子，优选三氟甲基磺酸盐 （三氟甲磺酸酯）阴离子; 而且R 1是（i）其中P 1A和P 2的组CH-NP 1A P 2A 各自独立地为氢或保护基，或（ii）羰基; 以产生式（II）的标记示踪剂或其胺保护的衍生物，其中R 1如对于 式（I）化合物。