公开(公告)号：US20080280909A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11767969

申请日：2007-06-25

申请人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  A61K31/502 ,  A61P29/00 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α4 integrin in which α4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection. wherein R1 is a methyl group and R2 is a methoxy group.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐对α4整联蛋白具有拮抗活性。 它们用作涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，例如炎性疾病，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Siegren综合征， 哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增生，肿瘤转移和移植排斥。 其中R1是甲基，R2是甲氧基。

公开(公告)号：US07605165B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10921929

申请日：2004-08-20

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D253/04 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the following phenylalanine derivatives or analogues thereof having an antagonistic activity to α4 integrin and therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及对α4整联蛋白具有拮抗作用的以下苯丙氨酸衍生物或其类似物，以及涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07193108B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10763237

申请日：2004-01-26

申请人： Akira Chiba ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Tatsuya Okuzumi ,  Hiroyuki Izawa ,  Masahiro Murata

发明人： Akira Chiba ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Tatsuya Okuzumi ,  Hiroyuki Izawa ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/00 ,  C07C229/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/235 ,  C07C275/42 ,  C07D239/96

摘要： Specified phenylpropionic acid derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α 4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α 4 integrin, such as inflammatory diseases in which α 4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection.

摘要翻译： 指定的苯丙酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，例如其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Sjögren's 综合征，哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增殖，肿瘤转移和移植排斥。

公开(公告)号：US08222405B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12951180

申请日：2010-11-22

申请人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D239/72 ,  C07D403/04 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20110065918A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12951180

申请日：2010-11-22

申请人： Shingo MAKINO ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo MAKINO ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D239/72 ,  C07D403/04 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D487/04 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07872125B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11442141

申请日：2006-05-30

申请人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07250516B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10866260

申请日：2004-06-14

申请人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α4 integrin in which α4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection. wherein R1 is a methyl group and R2 is a methoxy group.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐对α4整联蛋白具有拮抗活性。 它们用作涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，例如炎性疾病，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Siegren综合征， 哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增生，肿瘤转移和移植排斥。 其中R1是甲基，R2是甲氧基。

公开(公告)号：US07153963B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US10300856

申请日：2002-11-21

申请人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D239/72 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂

公开(公告)号：US20050101779A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10921929

申请日：2004-08-20

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/72 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D241/04 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D253/04 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the following phenylalanine derivatives or analogues thereof having an antagonistic activity to α4 integrin and therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及对α4整联蛋白具有拮抗作用的以下苯丙氨酸衍生物或其类似物，以及涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US08426588B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13524318

申请日：2012-06-15

申请人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D253/08

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗活性。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。