公开(公告)号：US20110046363A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12857939

申请日：2010-08-17

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Guodong Chu ,  Lijun Mei ,  Yung Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Guodong Chu ,  Lijun Mei ,  Yung Fa Chen

IPC分类号： C07H19/173

CPC分类号： C07H19/173 ,  C07H1/00

摘要： A process for the preparation of cladribine of API grade is provided by direct coupling of O-protected 2-deoxy-ribofuranose with silylated 2-chloroadenine followed by deprotection of the resultant protected nucleoside in a separate step and then a purification step. Following the coupling, the desired N-9-glycosylated β-anomer of the nucleoside is directly isolated as a solid from the coupling reaction mixture by filtration in relatively high purity and yield, and it does not require purification.

摘要翻译： 通过将O-保护的2-脱氧 - 呋喃核糖与甲硅烷基化的2-氯腺嘌呤直接偶联，然后在单独的步骤中将所得保护的核苷脱保护，然后进行纯化步骤，来提供制备API级克拉屈滨的方法。 偶联后，通过过滤以相对较高的纯度和产率将核苷的所需N-9-糖基化 - 单体直接从偶联反应混合物中分离为固体，并且不需要纯化。

公开(公告)号：US20100087637A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572578

申请日：2009-10-02

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Jianbo Yu ,  Kun Hu ,  Lijun Mei

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Jianbo Yu ,  Kun Hu ,  Lijun Mei

IPC分类号： C07H19/12

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07H19/12

摘要： A method for producing a β-enriched protected decitabine comprising: a) coupling a protected 2-deoxy-ribofuranose with a protected 5-azacytosine in the presence of a catalyst to form a reaction mixture comprising the protected decitabine of formula I; and b) quenching the reaction mixture of step a) with a base. The β-enriched protected decitabine so made may be deprotected to produce a decitabine product in a high yield and purity.

摘要翻译： 一种生产富集的受保护的地西他滨的方法，包括：a）在催化剂存在下将受保护的2-脱氧 - 呋喃核糖与受保护的5-氮杂胞嘧啶偶联，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物; 和b）将碱的步骤a）的反应混合物淬灭。 如此制备的富含生物保护的地西他滨可以去保护以产生高产率和纯度的地西他滨产品。

公开(公告)号：US08586729B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12572578

申请日：2009-10-02

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Jianbo Yu ,  Kun Hu ,  Lijun Mei

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Jianbo Yu ,  Kun Hu ,  Lijun Mei

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07H19/12

摘要： A method for producing a β-enriched protected decitabine comprising: a) coupling a protected 2-deoxy-ribofuranose with a protected 5-azacytosine in the presence of a catalyst to form a reaction mixture comprising the protected decitabine of formula I; and b) quenching the reaction mixture of step a) with a base. The β-enriched protected decitabine so made may be deprotected to produce a decitabine product in a high yield and purity.

摘要翻译： 一种制备富含β-的受保护的地西他滨的方法，包括：a）在催化剂存在下将受保护的2-脱氧 - 呋喃核糖与受保护的5-氮杂胞嘧啶偶联，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物; 和b）将碱的步骤a）的反应混合物淬灭。 如此制备的β-富集的保护的地西他滨可以去保护以产生高产率和纯度的地西他滨产品。