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    Imidazopyridines
    25.
    发明授权
    Imidazopyridines 失效
    咪唑吡啶

    公开(公告)号：US5242928A

    公开(公告)日：1993-09-07

    申请号：US991888

    申请日：1992-12-17

    Applicant: Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck

    Inventor： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck

    IPC: A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## R.sup.1 is A, alkenyl or alkynyl each having up to 6 C atoms, R.sup.2 is H, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,R.sup.3 is R.sup.5 --CO--alkyl, Ar--CO--alkyl, Het--CO--alkyl or Het-alkyl each having 1-6 C atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is H or Hal,R.sup.5 is alkyl having 1-6 C atoms, wherein one or more H atoms can also be replaced with F,X is absent or is --NH--CO--, --CO--NH--, --O--CH(COOH)--, --NH--CH(COOH)--, --NA--CH(COOH)--, --CH.dbd.C(COOH)--, --CH.dbd.C(CN)-- OR --CH.dbd.C(1H-tetrazol-t-yl)--,Y is O or S,A is alkyl having 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl or phenyl monosubstituted by R.sup.5, OR.sup.5, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NH.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,Het is a five- or six-membered heteroaromatic radical having 1 to 3 N, O and/or S atoms, which can also be fused with a benzene or pyridine ring, andHal is F, Cl, Br or I,and their salts, exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

    Abstract translation: 式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R为R 1为各自具有至多6个C原子的链烯基或炔基，R 2为H，COOH，COOA，CN，NO 2，NHCOR 5，NHSO 2 R 5或1H- 四唑-5-基，R 3是在烷基部分中具有1-6个C原子的R 5 -CO-烷基，Ar-CO-烷基，Het-CO-烷基或Het-烷基，R 4是H或Hal，R 5是烷基 具有1-6个C原子，其中一个或多个H原子也可被F取代，X不存在或是-NH-CO-，-CO-NH-，-O-CH（COOH） - ， - NH-CH （COOH） - ，-NA-CH（COOH） - ， - CH = C（COOH） - ， - CH = C（CN） - 或-CH = C（1H-四唑-T-基） - ，Y为O 或S，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代的苯基或被R5，OR5，COOH，COOA，CN，NO2，NH2，NHCOR5，NHSO2R5或1H-四唑-5-基单取代的苯基，Het是 具有1至3个N，O和/或S原子的5或6元杂芳族基团，其也可以与苯或吡啶环稠合，Hal是F，Cl，Br或I，并且它们的盐表现出拮抗作用 对血管紧张素II的特性，可用于治疗h 高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

    Hydrazono-malonitriles
    26.
    发明申请
    Hydrazono-malonitriles 失效
    肼类 - 丙二醛

    公开(公告)号：US20060270676A1

    公开(公告)日：2006-11-30

    申请号：US11497235

    申请日：2006-08-02

    Applicant: Hans-Michael Eggenweiler ,  Michael Wolf ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Thomas Ehring

    Inventor： Hans-Michael Eggenweiler ,  Michael Wolf ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Thomas Ehring

    IPC: A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D403/02

    CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D237/04

    Abstract: Hydrazono-malonitrile derivatives of the formula (I) in which R1, R2, R3, R3′ and R4 have the meanings given in Claim 1 act as phosphodiesterase IV inhibitors and can be employed for the treatment of osteoporosis, tumours, cachexia, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, diabetes mellitus, inflammatory processes, allergies, asthma, autoimmune diseases, myocardial diseases and AIDS.

    Abstract translation: 式（I）的肼 - 丙腈衍生物其中R 1，R 2，R 3，R 3， SUP>和R 4具有权利要求1中给出的含义作为磷酸二酯酶IV抑制剂，并且可用于治疗骨质疏松症，肿瘤，恶病质，动脉粥样硬化，类风湿性关节炎，多发性硬化，糖尿病，炎性 过程，过敏，哮喘，自身免疫性疾病，心肌疾病和艾滋病。

    Aryl oximes
    27.
    发明授权
    Aryl oximes 有权
    芳肟

    公开(公告)号：US07135471B2

    公开(公告)日：2006-11-14

    申请号：US10517438

    申请日：2003-05-16

    Applicant: Hans-Michael Eggenweiler ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Michael Wolf

    Inventor： Hans-Michael Eggenweiler ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Michael Wolf

    IPC: C07D403/12 ,  C07D237/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50

    CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D237/04 ,  C07D403/12

    Abstract: Aryl oxime derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, X and B are as defined in claim 1, act as phosphodiesterase IV inhibitors and can be employed for the treatment of osteoporosis, tumours, cachexia, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, diabetes mellitus, inflammatory processes, allergies, asthma, autoimmune diseases, myocardial diseases and AIDS

    Abstract translation: 式（I）的芳基肟衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X和B如权利要求中所定义， 1，作为磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于治疗骨质疏松症，肿瘤，恶病质，动脉粥样硬化，类风湿性关节炎，多发性硬化，糖尿病，炎症过程，过敏，哮喘，自身免疫性疾病，心肌病和艾滋病

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