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    Process for preparing a 3-exomethylenecepham sulfoxide from penicillin sulfoxides
    23.
    发明授权
    Process for preparing a 3-exomethylenecepham sulfoxide from penicillin sulfoxides 失效
    从青霉素亚砜制备3-亚甲基头孢烯亚砜的方法

    公开(公告)号：US4075203A

    公开(公告)日：1978-02-21

    申请号：US696674

    申请日：1976-06-16

    申请人： Ta-Sen Chou

    发明人： Ta-Sen Chou

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D501/08 ,  C07D501/10 ,  C07D501/02

    CPC分类号： C07D205/095

    摘要： A penicillin sulfoxide ester is reacted with an N-chloro halogenating agent at a temperature of from about 75.degree. C. to about 135.degree. C. and in the presence of an alkylene oxide and calcium oxide to produce a 2-chlorosulfinylazetidin-4-one intermediate. The intermediate, upon separation from the alkylene oxide, calcium oxide, and any conversion products of both the alkylene oxide and calcium oxide, can be treated with stannic chloride to produce a 3-exomethylenecepham sulfoxide.

    摘要翻译： 将青霉素亚砜酯与N-氯卤化剂在约75℃至约135℃的温度下和在环氧烷和氧化钙的存在下反应，得到2-氯亚磺酰基氮杂环丁烷-4-酮 中间。 中间体与烯化氧分离时，氧化钙和氧化烯和氧化钙两者的任何转化产物都可以用氯化锡处理以产生3-异丙基亚甲基亚砜。

    Process for preparing 2',2'-difluoronucleosides
    25.
    发明授权
    Process for preparing 2',2'-difluoronucleosides 失效
    制备2'，2'-二氟核苷的方法

    公开(公告)号：US5434254A

    公开(公告)日：1995-07-18

    申请号：US49220

    申请日：1993-04-19

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath ,  Lawrence E. Patterson

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath ,  Lawrence E. Patterson

    IPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06 ,  C07H19/00

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06

    摘要： The present invention provides a process for preparing lactone intermediates to 2',2'-difluoronucleosides whereby reversion back to the lactone's open chain precursor is minimized and the desired erythro enantiomer can be selectively isolated from an enantiomeric mixture of erythro and threo lactones in crystalline form. Also provided is a process for producing 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides in about a 1:1 .alpha./.beta. anomeric ratio, and processes for selectively isolating .beta.-2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine, or an organic or inorganic acid addition salt thereof, from the 1:1 .alpha./.beta. mixture.

    摘要翻译： 本发明提供了制备2'，2'-二氟核苷的内酯中间体的方法，由此使内酯的开链前体的回复被最小化，并且可以从结晶形式的赤式和苏式内酯的对映异构体混合物中选择性分离出所需的赤式对映异构体 。 还提供了以大约1:1的α/β端基异构体比率生产2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷的方法，以及选择性分离β-2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷 ，或其有机或无机酸加成盐，来自1:1的α/β混合物。

    Process for and intermediates of 2',2'-difluoronucleosides
    26.
    发明授权
    Process for and intermediates of 2',2'-difluoronucleosides 失效
    2'，2'-二氟核苷的方法和中间体

    公开(公告)号：US5223608A

    公开(公告)日：1993-06-29

    申请号：US551972

    申请日：1990-07-12

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

    IPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06

    摘要： The present invention provides a process for preparing lactone intermediates to 2',2'-difluoronucleosides whereby reversion back to the lactone's open chain precursor is minimized and the desired erythro enantiomer can be selectively isolated from an enantiomeric mixture of erythro and threo lactones in crystalline form. Also provided is a process for producing 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides in about a 1:1 .alpha./.beta. anomeric ratio, and processes for selectively isolating .beta.-2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine, or an organic or inorganic acid addition salt thereof, from the 1:1 .alpha./.beta. mixture.

    摘要翻译： 本发明提供了制备2'，2'-二氟核苷的内酯中间体的方法，由此使内酯的开链前体的回复被最小化，并且可以从结晶形式的赤式和苏式内酯的对映异构体混合物中选择性分离出所需的赤式对映异构体 。 还提供了以大约1:1的α/β端基异构体比率生产2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷的方法，以及选择性分离β-2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷 ，或其有机或无机酸加成盐，来自1:1的α/β混合物。

    Process for 2-chlorosulfinylazetidin-4-ones
    27.
    发明授权
    Process for 2-chlorosulfinylazetidin-4-ones 失效
    2-氯亚磺酰基氮杂环丁烷-4-酮的方法

    公开(公告)号：US4159272A

    公开(公告)日：1979-06-26

    申请号：US829689

    申请日：1977-09-01

    申请人： Ta-Sen Chou

    发明人： Ta-Sen Chou

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D501/10 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

    CPC分类号： C07D205/08

    摘要： Penicillin sulfoxide esters having the sulfoxide group in the .alpha.-configuration are reacted with an N-chloro halogenating agent at a temperature between about 70.degree. C. and about 120.degree. C. in the presence of an alkylene oxide and preferably also calcium oxide to produce 2-chlorosulfinyl-azetidin-4-one intermediates. The chlorosulfinyl intermediates are then treated with a Friedel-Crafts catalyst, for example, stannic chloride to provide a 3-exomethylenecepham .beta.-sulfoxide. The latter compounds are useful in the preparation of 3-alkoxy and 3-halo substituted cephalosporin antibiotic compounds.

    摘要翻译： 在α-构型中具有亚砜基团的青霉素亚砜酯在N-环氧化物存在下，在约70℃至约120℃的温度下与N-氯卤化剂反应，优选还包括氧化钙，以产生 2-氯亚磺酰基 - 氮杂环丁烷-4-酮中间体。 然后用Friedel-Crafts催化剂（例如氯化锡）处理氯亚磺酰基中间体，得到3-异亚甲基脑嘧啶β-亚砜。 后一种化合物可用于制备3-烷氧基和3-卤素取代的头孢菌素类抗生素化合物。

    Stereoselective glycosylation process for preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides
    28.
    发明授权
    Stereoselective glycosylation process for preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides 失效
    制备2'-脱氧-2'，2'-二氟嘌呤和三唑核苷的立体选择性糖基化方法

    公开(公告)号：US5821357A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US44996

    申请日：1993-04-07

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073 ,  C07H19/173

    CPC分类号： C07H19/04

    摘要： A stereoselective glycosylation process for preparing beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides and 2'-deoxy-2'-fluoropurine and triazole nucleosides which involves reacting an alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate or 2-deoxy-2-fluorocarbohydrate with at least a molar equivalent of a nucleobase derivative in a low freezing inert solvent.

    摘要翻译： 用于制备富含β-异头物的2'-脱氧-2'，2'-二氟嘌呤和三唑核苷和2'-脱氧-2'-氟嘌呤和三唑核苷的立体选择性糖基化方法，其涉及使α-端基异构体富集的2-脱氧 - 在低冷冻惰性溶剂中至少含有摩尔当量的核碱衍生物的2,2-二氟碳水化合物或2-脱氧-2-氟碳水化合物。

    Simplified process of forming crystalline ceftazidime pentahydrate
    30.
    发明授权
    Simplified process of forming crystalline ceftazidime pentahydrate 失效
    结晶头孢他啶五水合物的简化方法

    公开(公告)号：US4616080A

    公开(公告)日：1986-10-07

    申请号：US627321

    申请日：1984-07-02

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Robert E. Lakin

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Robert E. Lakin

    IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D403/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/46 ,  Y02P20/55

    摘要： Ceftazidime pentahydrate in crystalline form is provided in a one-step process comprising acidic removal of protecting groups from an amino-protected and carboxy-protected ceftazidime, separation of aqueous phase after addition of a water-immiscible organic solvent, and precipitation of pentahydrate by adjusting pH of aqueous phase from about 3.5 to about 4.5.

    摘要翻译： 以一步法提供结晶形式的头孢他啶五水合物，其包括从氨基保护的和羧基保护的头孢他啶中除去保护基，加入水不混溶的有机溶剂后水相的分离，以及通过调节五水合物的沉淀 水相的pH为约3.5至约4.5。