公开(公告)号：US06727239B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US10405828

申请日：2003-04-02

申请人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jerry Harnett ,  Dominique Pons ,  Gérard Ulibarri ,  Dennis Bigg

发明人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jerry Harnett ,  Dominique Pons ,  Gérard Ulibarri ,  Dennis Bigg

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07K14/70575 ,  A01K67/0275 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A01K2267/0325 ,  A01K2267/0368 ,  A01K2267/0381 ,  A61K2039/505 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07K16/2875 ,  C07K16/2878 ,  C12N15/8509

摘要： A compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification and their pharmaceutically acceptable salts having NOS and ROS activity.

摘要翻译： 取代基中的取代基的化合物如说明书中所定义，并且其药学上可接受的盐具有NOS和ROS活性。

公开(公告)号：US06586454B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09953682

申请日：2001-09-17

申请人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auguet ,  Jeremiah Harnett

发明人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auguet ,  Jeremiah Harnett

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula XXV(H) wherein the substituents are defined as set forth in the specification which are useful intermediates for the production of derivatives of 2-(iminomethyl)-amino-phenyl having inhibitory activity on NO-synthase enzymes.

摘要翻译： 式XXV（H）的化合物，其中取代基如本说明书所述定义，其是制备具有对NO-合酶的抑制活性的2-（亚氨基甲基） - 氨基 - 苯基的衍生物的有用中间体。

公开(公告)号：US06482822B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09787466

申请日：2001-03-16

申请人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gérard Ulibarri

发明人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gérard Ulibarri

IPC分类号： A61K315415

CPC分类号： C07D333/38

摘要： The invention concerns novel N-(iminomethyl)amine derivatives comprising in their skeleton the aminophenylamine, oxodiphenylamine, carbazole, phenazine, phenoxazine or oxodiphenyl motif, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them. The invention concerns in particular the following compounds: -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[2-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[4-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -N-′[4-(10H-phenothiazin-2-yloxy)phenyl]-2-thiophenecarboximidamide; -4-(4-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}phenyl)-N-(10H-phenothiazin-3-ylH)butanamide; -3-[(3-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}-benzyl)amino]-N-(4-anilinophenyl)propanamide; -N′-(4-{2-[(10H-phenothiazin-3-ylmethyl)amino]ethyl}phenyl-2-thiophene carboximidamide.

摘要翻译： 本发明涉及在其骨架中包含氨基苯基胺，氧代二苯胺，咔唑，吩嗪，吩恶嗪或氧代二苯基基团的新型N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们作为药物和含有它们的药物组合物的用途。 本发明特别涉及以下化合物：-4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [2-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [4-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -N - [4-（10H-吩噻嗪-2-基氧基）苯基] -2-噻吩甲酰胺; -4-（4 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基}苯基）-N-（10H-吩噻嗪-3-基）丁酰胺; -3 - [（3 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基} - 苄基）氨基] -N-（4-苯胺基苯基）丙酰胺; -N' - （4- {2 - [（10H-吩噻嗪-3-基甲基）氨基]乙基}苯基-2-噻吩甲脒。

公开(公告)号：US20110172434A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13053092

申请日：2011-03-21

申请人： Pierre-Etienne CHABRIER DE LASSAUNIERE ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

发明人： Pierre-Etienne CHABRIER DE LASSAUNIERE ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

IPC分类号： C07D277/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/64 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl.These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2特别独立地是氢，烷基或环烷基，和OHgr; 是-NR46R47或-OR48，R46和R47独特地是氢，烷基，环烷基或 - （CH2）k-COOR51，R51尤其是烷基或卤代烷基，R48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US20050038087A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10915001

申请日：2004-08-10

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D233/50 ,  C07D233/54 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/50 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl or R1 and R2, taken together with the carbon atom which carries them, form a carbocycle with 3 to 7 members and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2独特地独立地表示氢，烷基或环烷基或R 1和R 2与携带它们的碳原子一起， 形成具有3至7个成员的碳环，并且ω是-NR 46 R 47或-OR 48，R 46和R 47独立地是氢，烷基，环烷基或 - （CH 2）k -COOR 51，R 51特别是烷基或卤代烷基，R 48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US08288560B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US13053092

申请日：2011-03-21

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

IPC分类号： C07D277/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/64 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2特别独立地是氢，烷基或环烷基，和OHgr; 是-NR46R47或-OR48，R46和R47独特地是氢，烷基，环烷基或 - （CH2）k-COOR51，R51尤其是烷基或卤代烷基，R48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US20080146627A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12001439

申请日：2007-12-11

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/02

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/64 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Q is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl.These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2特别独立地为氢，烷基或环烷基，Q为-NR 46， 或者-OR 48，R 46和R 47非常独立地是氢，烷基，环烷基 或 - （CH 2）2 - ， - OR 51，R 51特别是烷基或卤代烷基，R SUP 特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US07192975B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10517267

申请日：2003-07-24

申请人： Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere

发明人： Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of the formula wherein the substituents are as defined in the specification which are useful for the treatment of pain.

摘要翻译： 下式的化合物其中取代基如说明书中所定义，其可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US07956075B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12001439

申请日：2007-12-11

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/64 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2特别独立地是氢，烷基或环烷基，和OHgr; 是-NR46R47或-OR48，R46和R47独特地是氢，烷基，环烷基或 - （CH2）k-COOR51，R51尤其是烷基或卤代烷基，R48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US07291641B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10915001

申请日：2004-08-10

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

IPC分类号： A61K31/417 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/50 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Thiaxozle, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline compounds of the formula wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is selected from the various optionally substituted aromatic radicals defined in the specification, B is hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl or R1 and R2 taken together with the carbon atom which carries them, form a carbocycle with 3 to 7 members and Ω is —NH46R47 or —OR48, R46 and R47 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)kCOOR51, R51 is alkyl or haloalkyl and R48 is hydrogen or alkyl having advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和异恶唑啉化合物，其中Het是噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉，n是0至6的整数，A选自说明书中定义的各种任选取代的芳族基， B是氢，烷基或苯基，R 1和R 2独立地是氢，烷基或环烷基或R 1和R 2 与携带它们的碳原子一起形成具有3至7个成员的碳环，并且Ω是-NH 46和/或 48，R 46和R 47独立地是氢，烷基，环烷基或 - （CH 2 CH 2） C 51，R 51是烷基或卤代烷基，R 48是具有有利药理学性质的氢或烷基，其允许它们用于治疗学 用于治疗神经变性疾病或疼痛。