公开(公告)号：US20070015783A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11525052

申请日：2006-09-22

申请人： Corinna Sundermann ,  Bernd Sundermann ,  Stefan Oberborsch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies

发明人： Corinna Sundermann ,  Bernd Sundermann ,  Stefan Oberborsch ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Novel 1,4,8-triazaspiro[4,5]decan-2-one compounds corresponding to formula I processes for the preparation thereof, related methods of treatment and pharmaceutical formulations containing such compounds.

摘要翻译： 对应于式I的1,4,8-三氮杂螺[4,5]癸-2-酮化合物的制备方法，相关的治疗方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20060025456A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11155766

申请日：2005-06-20

申请人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

发明人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/26

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65

摘要： Saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amine compounds corresponding to formula I, processes for their preparation, pharmaceutical formulations comprising these compounds and the use of saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amines for the preparation of pharmaceutical formulations. pharmaceutical formulations and related methods of treatment or prophylaxis of certain condition, especially depression and/or pain, are also disclosed.

摘要翻译： 对应于式I的饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基 - 胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基胺用于制备药物制剂。 还公开了药物制剂和治疗或预防某些病症，特别是抑郁症和/或疼痛的相关方法。

公开(公告)号：US08124788B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12258936

申请日：2008-10-27

申请人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Koegel ,  Stephan Schunk ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Koegel ,  Stephan Schunk ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： C07D209/56 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Spirocyclic cyclohexane compounds corresponding to formula I a process for manufacturing such compounds, pharmaceutical compositions that contain such compounds, and the use of such spirocyclic cyclohexane compounds for the production of pharmaceuticals, and particularly for the treatment of pain.

摘要翻译： 对应于式I的螺环环己烷化合物是制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这种螺环环己烷化合物在制备药物中的用途，特别是用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US07589113B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US12143550

申请日：2008-06-20

申请人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.

摘要翻译： 对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。 这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。

公开(公告)号：US20090048323A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12143566

申请日：2008-06-20

申请人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/06 ,  A61P1/12 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  C07D233/10

CPC分类号： C07D233/28

摘要： Substituted imidazoline derivatives corresponding to Formula I: a method for producing them from substituted aldehyde compounds of Formula B: and the use of such imidazoline derivatives and aldehyde compounds to treat pain, depression, urinary incontinence, diarrhea, pruritus, alcohol and drug misuse, drug dependency, lethargy and/or anxiety.

摘要翻译： 对应于式I的取代的咪唑啉衍生物：由式B的取代的醛化合物制备它们的方法：以及使用这些咪唑啉衍生物和醛化合物来治疗疼痛，抑郁症，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精和药物滥用，药物 依赖，嗜睡和/或焦虑。

公开(公告)号：US20090005427A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12143550

申请日：2008-06-20

申请人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

发明人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.

摘要翻译： 对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。 这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。

公开(公告)号：US07012099B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10149434

申请日：2000-12-20

申请人： Bernd Sundermann ,  Stephan Wnendt ,  Werner Englberger

发明人： Bernd Sundermann ,  Stephan Wnendt ,  Werner Englberger

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/381

摘要： The invention relates to the use of substituted 4-amino-1-phenylbutan-2-ol compounds in the form of their racemates, enantiomers, diastereomers or corresponding bases or corresponding salts of physiologically acceptable acids as regulators for the nociceptin/orphanin-FQ ligand ORL1 receptor system and for the production of medicaments.

公开(公告)号：US07592351B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11589146

申请日：2006-10-30

申请人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Ruth Jostock

发明人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Ruth Jostock

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted imidazo[1,2-a]pyridine compounds, a process for the production thereof, pharmaceutical preparations containing such compounds and methods of using such substituted imidazo[1,2-a]pyridine compounds to treat and/or inhibit various diseases or pathological conditions.

摘要翻译： 取代的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂和使用这种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物治疗和/或抑制各种疾病或病理学 条件。

公开(公告)号：US20070249631A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11588238

申请日：2006-10-27

申请人： Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Michael Haurand ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Edward Bijsterveld

发明人： Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Michael Haurand ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Edward Bijsterveld

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Substituted 5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-yl and 5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-yl compounds, corresponding to formula I processes for the production thereof, pharmaceutical preparations containing these compounds the use thereof for the production of pharmaceutical preparations and related method of treating or inhibiting certain disorders or conditions, including pain.

摘要翻译： 取代的5,6,7,8-四氢 - 吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基和5,6,7,8-四氢 - 喹唑啉-2-基化合物，对应于式I生产方法 含有这些化合物的药物制剂用于制备药物制剂及其治疗或抑制某些疾病或病症（包括疼痛）的相关方法。

公开(公告)号：US07105538B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US11066981

申请日：2005-02-28

申请人： Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann

发明人： Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4245 ,  C07D217/18 ,  C07D413/04 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Substituted 2-pyrrolidin-2-yl compounds corresponding to formula I a method for their production, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, especially for treating pain and/or depression.

摘要翻译： 对应于式I的取代的2-吡咯烷-2-基化合物其制备方法，含有它们的药物组合物及其使用方法，特别是用于治疗疼痛和/或抑郁症。