公开(公告)号：US09139555B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US12353383

申请日：2009-01-14

申请人： Markian S. Jaworsky ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller

发明人： Markian S. Jaworsky ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller

IPC分类号： C07D401/04

摘要： Polymorphic forms of 3-(4-amino-1-oxo-1,3 dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione are disclosed. Compositions comprising the polymorphic forms, methods of making the polymorphic forms and methods of their use are also disclosed.

公开(公告)号：US08492395B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US12238354

申请日：2008-09-25

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Provided are quinazolinone compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）的喹唑啉酮化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体。 公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。

公开(公告)号：US20130030021A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13622314

申请日：2012-09-18

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are disclosed. The compounds are useful, for example, in reducing the levels of TNFα in a mammal.

摘要翻译： 公开了取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）邻苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉。 该化合物可用于例如降低哺乳动物中TNFα的水平。

公开(公告)号：US20120101144A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13300458

申请日：2011-11-18

申请人： George W. Muller ,  Peter H. Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge ,  Jean Xu

发明人： George W. Muller ,  Peter H. Schafer ,  Hon-Wah Man ,  Chuansheng Ge ,  Jean Xu

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P17/06

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61P17/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

摘要： Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions comprising the solid forms, methods of making the solid forms and methods of their use are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 包含（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的固体形式，包含固体形式的组合物，制备固体形式的方法和 公开了其使用方法。 所述方法包括治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病的方法。

公开(公告)号：US08158653B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11401862

申请日：2006-04-12

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are disclosed. The compounds are useful, for example, in reducing the levels of TNFα in a mammal.

摘要翻译： 公开了取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）邻苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉。 该化合物可用于例如降低哺乳动物中TNFα的水平。

公开(公告)号：US08153659B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12077715

申请日：2008-03-19

申请人： Alexander L. Ruchelman ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： Alexander L. Ruchelman ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/00 ,  A61K39/0011 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Provided are 4′-O substituted isoindoline compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

摘要翻译： 提供4'-O取代的异二氢吲哚化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，立体异构体和前药。 公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。

公开(公告)号：US07994327B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11479823

申请日：2006-06-29

申请人： Chuansheng Ge ,  George W. Muller ,  Roger Chen ,  Manohar Tukaram Saindane

发明人： Chuansheng Ge ,  George W. Muller ,  Roger Chen ,  Manohar Tukaram Saindane

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention provides new processes for the preparation of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds which are useful, for example, for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNF-α. The invention can provide improved and/or efficient processes for the commercial production of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds, including, but not limited to, unsubstituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione.

摘要翻译： 本发明提供了制备未经取代的和取代的4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异二氢吲哚-1,3-二酮化合物的新方法，其可用于例如预防或治疗疾病 或与异常高水平或TNF-α活性相关的病症。 本发明可以提供改进的和/或有效的商业生产未取代和取代的4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异二氢吲哚-1,3-二酮化合物的方法，包括但不限于 ，未取代的4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异二氢吲哚-1,3-二酮。

公开(公告)号：US07863451B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11219589

申请日：2005-09-01

申请人： George W. Muller ,  Roger Chen ,  Manohar Tukaram Saindane ,  Chuansheng Ge

发明人： George W. Muller ,  Roger Chen ,  Manohar Tukaram Saindane ,  Chuansheng Ge

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention concerns new processes for the preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines which are useful for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNFα. The invention provides processes for the commercial production of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines including, but not limited to, the therapeutically active 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防或治疗与异常高水平或TNFα活性有关的疾病或病症的取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-1-氧代异吲哚啉的新方法。 本发明提供商业生产取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-1-氧代异吲哚啉的方法，包括但不限于治疗活性的3-（4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基） 哌啶-2,6-二酮。

公开(公告)号：US20100267800A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12705527

申请日：2010-02-12

申请人： Hon-Wah MAN ,  George W. Muller

发明人： Hon-Wah MAN ,  George W. Muller

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D209/46

摘要： The invention encompasses novel N-alkyl-hydroxamic acid-isoindolyl compounds, pharmaceutical compositions of these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treatment or prevention of various diseases and disorders, for example, diseases associated with PDE4.

摘要翻译： 本发明包括新的N-烷基 - 异羟肟酸 - 异吲哚基化合物，这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防各种疾病和病症（例如与PDE4相关的疾病）的方法。

公开(公告)号：US07799819B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12357355

申请日：2009-01-21

申请人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller ,  Weihong Zhang

发明人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller ,  Weihong Zhang

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/46

摘要： The invention encompasses 7-amido-isoindolyl compounds and methods of using these compounds and compositions in mammals for treatment, prevention or management of various diseases and disorders. Examples include, but are not limited to, cancer, inflammatory bowel disease and myelodysplastic syndrome.

摘要翻译： 本发明包括7-酰氨基 - 异吲哚基化合物以及在哺乳动物中使用这些化合物和组合物用于治疗，预防或治疗各种疾病和病症的方法。 实例包括但不限于癌症，炎症性肠病和骨髓增生异常综合征。