公开(公告)号：US20060122191A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10539516

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kali Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Bottcher ,  Kali Schiemann ,  Gunter Holzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D417/12

摘要： N-(indolethyl-)cycloamine compounds of the formula (I): in which R1′, R1″ X, Ar, and n have a meaning indicated in Claim 1, are serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and effectors of the serotonergic receptors 5-HT1A and 5-HT2A. They are therefore suitable for the prophylaxis or treatment of various diseases of the central nervous system, such as depression, dyskinesia, Parkinson's disease, dementia, strokes, schizophrenia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, Huntington's disease, Tourette's syndrome, anxiety, learning and memory impairment, pain, sleeping disorders and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 式（I）的N-（吲哚基 - ）环胺化合物：其中R 1，R 1，X，Ar和n具有以下含义： 权利要求1是5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-羟色胺受体5-HT 1A和5-HT 2A 2A的作用剂。 因此，它们适合于预防或治疗中枢神经系统的各种疾病，例如抑郁症，运动障碍，帕金森病，痴呆，中风，精神分裂症，阿尔茨海默病，路易体痴呆，亨廷顿病，图雷特综合征，焦虑症，学习和 记忆障碍，疼痛，睡眠障碍和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20060276650A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US10551905

申请日：2004-03-08

申请人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R SUP > 5，R 5和R 6具有权利要求1所示的含义，适合作为5个HT受体的配体。

公开(公告)号：US06723725B1

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10031566

申请日：2002-01-22

申请人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/12

摘要： Indole derivatives of formula I, their salts and solvates, have valuable pharmacological properties together with good tolerability, as they have actions on the central nervous system: wherein R1 and R3 are as defined herein. The compounds have a strong affinity for 5-HT2A receptors, and furthermore exhibit 5HT2A receptor-antagonistic properties. These are therefore suitable both in veterinary and in human medicine for the treatment of functional disorders of the central nervous system and also of inflammation.

摘要翻译： 式I的吲哚衍生物及其盐和溶剂合物具有有价值的药理学性质以及良好的耐受性，因为它们对中枢神经系统具有作用：其中R 1和R 3如本文所定义。 这些化合物对5-HT2A受体具有强亲和力，并且还表现出5HT2A受体拮抗特性。 因此，这些在兽医和人类医学中都适用于治疗中枢神经系统的功能障碍以及炎症。

公开(公告)号：US08058277B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12245416

申请日：2008-10-03

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in Claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolyties and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代的吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑缺血，梗死或精神病。

公开(公告)号：US07968551B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US10551997

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Chromenoneindole derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, R, A and B are as defined in Claim 1, and pharmaceutically usable prodrugs, derivatives, solvates, stereoisomers and salts thereof, exhibit particular actions on the central nervous system, in particular 5-HT reuptake-inhibiting and 5-HTx-agonistic and/or -antagonistic actions. They are distinguished by particularly high bioavailability and particularly high inhibition of 5-HT reuptake.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R，A和B如权利要求1所定义的式（I）的色酮酮吲哚衍生物及其药学上可用的前药，衍生物，溶剂合物，立体异构体和盐在中枢神经中表现出特别的作用 系统，特别是5-HT再摄取抑制和5-HTx-激动和/或拮抗作用。 它们的特征在于特别高的生物利用度和特别高的5-HT再摄取抑制。

公开(公告)号：US07842695B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US10552064

申请日：2004-03-10

申请人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A01N43/40 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) and salts thereof, in which the following definitions apply: X is N or CH; R1 is H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, C3-7-cycloalkyl, CF3, NO2, CN, C(NH)(OH), or OCF3; R2 is (CH2)nHet, (CH2)nAr, or C3-7-cycloalkyl, or CF3; R3 and R4 denote H or an organic radical. Compounds of formula (I) are useful as ligands of 5-HT receptors and useful in the treatment of disorders such as anxiety, depression, obsessive-compulsive disorder and pain.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐，其中适用以下定义：X为N或CH; R1是H，A，Hal，（CH2）nHet，（CH2）nAr，C3-7-环烷基，CF3，NO2，CN，C（NH）（OH）或OCF3; R2是（CH2）nHet，（CH2）nAr或C3-7-环烷基或CF3; R3和R4表示H或有机基团。 式（I）化合物可用作5-HT受体的配体，可用于治疗焦虑，抑郁，强迫症和疼痛等疾病。

公开(公告)号：US07566709B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US10551998

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Oliver Schadt ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Oliver Schadt ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D231/02 ,  C07D207/09 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R5 and Q have the meanings indicated in Claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors; as well as intermediate compounds of the formula (IA).

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂化物，其中X，R 1，R 2，R 5和Q具有权利要求1所示的含义，适合作为5HT受体的配体; 以及式（IA）的中间体化合物。

公开(公告)号：US20090054459A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12245416

申请日：2008-10-03

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Bottcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Bottcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07K1/113 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolyties and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US07262216B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10545170

申请日：2004-01-10

申请人： Günter Hölzemann ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Günter Hölzemann ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel benzofuran derivatives of the formula (I) in which R1, R2, X, Y, Z and m have the meanings indicated in Patent Claim 1, they have a strong affinity to the 5-HT1A receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics

摘要翻译： 其中R 1，R 2，X，Y，Z和m的式（I）的新型苯并呋喃衍生物具有专利权利要求1中所示的含义，它们具有 对5-HT 1A 1A受体的强亲和力。 该化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药

公开(公告)号：US20070105871A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10551998

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Oliver Schadt ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Oliver Schadt ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R5 and Q have the meanings indicated in claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors; as well as intermediate compounds of the formula (IA).

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 5和Q具有 权利要求1中所示的含义适合作为5HT受体的配体; 以及式（IA）的中间体化合物。