公开(公告)号：US06723725B1

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10031566

申请日：2002-01-22

申请人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/12

摘要： Indole derivatives of formula I, their salts and solvates, have valuable pharmacological properties together with good tolerability, as they have actions on the central nervous system: wherein R1 and R3 are as defined herein. The compounds have a strong affinity for 5-HT2A receptors, and furthermore exhibit 5HT2A receptor-antagonistic properties. These are therefore suitable both in veterinary and in human medicine for the treatment of functional disorders of the central nervous system and also of inflammation.

摘要翻译： 式I的吲哚衍生物及其盐和溶剂合物具有有价值的药理学性质以及良好的耐受性，因为它们对中枢神经系统具有作用：其中R 1和R 3如本文所定义。 这些化合物对5-HT2A受体具有强亲和力，并且还表现出5HT2A受体拮抗特性。 因此，这些在兽医和人类医学中都适用于治疗中枢神经系统的功能障碍以及炎症。

公开(公告)号：US06756370B1

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10069054

申请日：2002-02-21

申请人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and A have the meanings given in claim 1, are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for treating psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders such as bulimia and anorexia nervosa, Pre-Menstrual Syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorders, (OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和A具有权利要求1中给出的含义，它们是有效的5-HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍 记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿疾病，进食障碍如贪食症和神经性厌食症，前月经综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US07253202B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10539515

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Benzodioxepines of the formula (I) and physiologically tolerated salts and solvates thereof, in which R1, R2, R3, R4, A, B, a and b have the meanings indicated in claim 1, are ligands of the 5HT1A receptors and/or the 5HT4 receptors with simultaneously strong serotonin reuptake inhibition. They can be employed for the treatment and prophylaxis of various diseases

摘要翻译： 式（I）的苯并二氧杂环庚烷及其生理上耐受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R SUP > 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义，是具有同时强烈的5-羟色胺再摄取抑制的5HT1A受体和/或5HT4受体的配体。 可用于治疗和预防各种疾病

公开(公告)号：US07829565B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT1A受体结合。

公开(公告)号：US20090291963A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12511320

申请日：2009-07-29

申请人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US20060258680A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10551997

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Chromenoneindole derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, R, A and B are as defined in Claim 1, and pharmaceutically usable prodrugs, derivatives, solvates, stereoisomers and salts thereof, exhibit particular actions on the central nervous system, in particular 5-HT reuptake-inhibiting and 5-HTx-agonistic and/or -antagonistic actions. They are distinguished by particularly high bioavailability and particularly high inhibition of 5-HT reuptake.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R，A和B的式（I）的色酮酮衍生物如 权利要求1及其药学上可用的前药，衍生物，溶剂合物，立体异构体和盐在中枢神经系统，特别是5-HT再摄取抑制和5-HT受体和/ 或对等行为。 它们的特征在于特别高的生物利用度和特别高的5-HT再摄取抑制。

公开(公告)号：US07572796B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10511155

申请日：2003-04-11

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑缺血，梗死或精神病。

公开(公告)号：US07432282B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10535916

申请日：2003-10-30

申请人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Novel indole derivatives of the formula (I), in which X, Y, R1, R1′, m and n have the meanings indicated in Patent Claim 1, have a strong affinity to the 5-HT1A and in some cases to the 5-HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics and for the treatment of neurodegenerative diseases

摘要翻译： 式（I）的新型吲哚衍生物，其中X，Y，R 1，R 1'，m和n具有专利权利要求1中所示的含义，具有 对5-HT 1A受体具有强亲和力，在某些情况下与5-HT 1D 1受体具有强亲和力。 这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药和用于治疗神经变性疾病

公开(公告)号：US08058277B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12245416

申请日：2008-10-03

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in Claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolyties and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代的吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑缺血，梗死或精神病。

公开(公告)号：US07968551B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US10551997

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Chromenoneindole derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, R, A and B are as defined in Claim 1, and pharmaceutically usable prodrugs, derivatives, solvates, stereoisomers and salts thereof, exhibit particular actions on the central nervous system, in particular 5-HT reuptake-inhibiting and 5-HTx-agonistic and/or -antagonistic actions. They are distinguished by particularly high bioavailability and particularly high inhibition of 5-HT reuptake.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R，A和B如权利要求1所定义的式（I）的色酮酮吲哚衍生物及其药学上可用的前药，衍生物，溶剂合物，立体异构体和盐在中枢神经中表现出特别的作用 系统，特别是5-HT再摄取抑制和5-HTx-激动和/或拮抗作用。 它们的特征在于特别高的生物利用度和特别高的5-HT再摄取抑制。