公开(公告)号：US20100190736A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12671246

申请日：2008-07-23

申请人： Maria Cristina Geroni ,  Olga Valota ,  Dario Ballinari ,  Aurelio Marsiglio

发明人： Maria Cristina Geroni ,  Olga Valota ,  Dario Ballinari ,  Aurelio Marsiglio

IPC分类号： A61K31/706 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/706 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides the combined use of a morpholinyl anthracycline derivative of formula (I) as defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof, such as nemorubicin hydrochloride, and a protein kinase (PK) inhibitor, in the treatment of tumors. Also provided is the use of the said combinations in the treatment or prevention of metastasis or in the treatment of tumors by inhibition of angiogenesis.

摘要翻译： 本发明提供了在说明书中定义的式（I）的吗啉基蒽环类衍生物或其药学上可接受的盐，例如盐酸诺日春星和蛋白激酶（PK）抑制剂在肿瘤治疗中的组合使用。 还提供了所述组合在治疗或预防转移中或在通过抑制血管生成治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：US6057326A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US238

申请日：1998-02-06

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari ,  Antonio Longo ,  Franco Buzzetti

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari ,  Antonio Longo ,  Franco Buzzetti

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/529 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D239/94

摘要： Novel and known bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives of formula (I) wherein A is a benzene or imidazole ring; B is a benzene, tetralin, indane or 2-oxindole ring R is (C.sub.1 -C.sub.4)perfluoroalkyl, phenyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, hydroxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.2 -C.sub.4)acyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halobenzoyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carboxy, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, cyano, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarbonyl, carboxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carbamoyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, amino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkylamino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, sulfo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or sulfamido-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; each of R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or --NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6, which may be the same or different, is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; each of R.sub.3 and R.sub.4, which may the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02965 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）日期1998年2月6日PCT提交1997年6月3日PCT公布。 公开号WO97 / 49689 日期：1997年12月31日新知名的式（I）双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物，其中A是苯或咪唑环; B是苯，四氢化萘，茚满或2-羟基吲哚环R是（C1-C4）全氟烷基，苯基，苯基 - （C1-C4）烷基，羟基 - （C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基 - C1-C4）烷基，（C2-C4）酰氧基 - （C1-C4）烷基，卤代苯甲酰氧基 - （C1-C4）烷基，羧基，氨基甲酰基，（C1-C4）烷氧基羰基，氰基，（C1-C4）烷基羰基， - （C 1 -C 4）烷基，氨基甲酰基 - （C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基 - （C 1 -C 4） - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - （C 1 -C 4）烷基，磺基 - （C 1 -C 4）烷基或磺酰氨基 - （C 1 -C 4）烷基; R 1和R 2各自可以相同或不同，是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或-NR 5 R 6，其中可以相同或不同的R 5和R 6各自为H或 C 1 -C 4烷基; R 3和R 4可以相同或不同，为氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US5965563A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US860717

申请日：1997-07-14

申请人： Franco Buzzetti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

发明人： Franco Buzzetti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

摘要： Novel bicyclic condensed pyrimidine compounds having general formula (I) ##STR1## wherein X is --CH.sub.2 --, --NH--(CH.sub.2).sub.n --, --O--(CH.sub.2).sub.n -- or --S--(CH.sub.2).sub.n -- in which n is zero or 1; A is a 4,5-fused imidazole ring N-substituted by R.sub.3 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or benzyl, or A is a 2,3-fused pyridine ring C-substituted by R.sub.4 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6 independently is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; B is a bicyclic ring chosen from tetralin, indane and 2-oxindole; each of R.sub.1 and R.sub.2 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04460 Sec。 371日期1997年7月14日 102（e）1997年7月14日PCT PCT 1996年10月14日PCT公布。 公开号WO97 / 18212 PCT 日期1997年5月22日具有通式（I）的新型双环稠合嘧啶化合物，其中X是-CH 2 - ， - NH-（CH 2）n - ， - O-（CH 2）n - 或-S-（CH 2）n - ，其中 n为零或1; A是由R 3取代的4,5-稠合咪唑环，其为氢，C 1 -C 4烷基或苄基，或A为被R 4取代的2,3-稠合吡啶环，其为氢，C 1 -C 4烷基 ，C 1 -C 4烷氧基，卤素或NR 5 R 6，其中R 5和R 6各自独立地为H或C 1 -C 4烷基; B是选自四氢化萘，二氢化茚和2-羟吲哚的双环; R 1和R 2各自独立地是氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5744454A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US635957

申请日：1996-05-06

申请人： Antonino Suarato ,  Michele Caruso ,  Alberto Bargiotti ,  Dario Ballinari ,  Jacqueline Lansen

发明人： Antonino Suarato ,  Michele Caruso ,  Alberto Bargiotti ,  Dario Ballinari ,  Jacqueline Lansen

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07H15/252 ,  C07H17/02 ,  C07H15/24

CPC分类号： A61K31/704 ,  C07H15/252

摘要： The present invention provides the new use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of amyloidosis of an anthracycline of formula A: wherein R1, R2, R3 and X are appropriate substituents. Novel compounds of the formula A, processes for their production and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03480第 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT提交1995年9月5日PCT公布。 公开号WO96 / 07665 日期：1996年3月14日本发明提供了用于制备用于治疗式A的蒽环霉素的淀粉样变性的药物的新用途：其中R1，R2，R3和X是适当的取代基。 还描述了式A的新型化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5656654A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US263666

申请日：1994-06-22

申请人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Fabrizio Orzi ,  Angelo Crugnola ,  Dario Ballinari ,  Mariangela Mariani

发明人： Franco Buzzetti ,  Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Fabrizio Orzi ,  Angelo Crugnola ,  Dario Ballinari ,  Mariangela Mariani

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/08 ,  C07C255/31 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C327/42 ,  C07C327/44 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C327/42 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07C2102/10

摘要： Arylidene and heteroarylidene oxindole derivatives of formula (I) ##STR1## wherein, subject to provisos, Y is a bicyclic ring system chosen from naphthalene, tetralin, quinoline and isoquinoline;R is hydrogen or an oxo (.dbd.O) group when Y is tetralin; orR is hydrogen when Y is naphthalene, quinoline or isoquinoline;each of R.sup.1 and R.sup.2 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl;m is zero, 1 or 2;n is zero, 1, 2 or 3;each of R.sup.3 and R.sup.4 independently is hydrogen, halogen, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, carboxy, nitro or --NR.sup.6 R.sup.7 in which each of R.sup.6 and R.sup.7 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as tyrosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的亚芳基和杂芳基亚羟基吲哚衍生物其中，Y是选自萘，四氢化萘，喹啉和异喹啉的双环体系; 当Y为四氢化萘时，R为氢或氧代（= O）基团; 或当Y为萘时R为氢，喹啉或异喹啉; R 1和R 2各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; m为零，1或2; n为零，1,2或3; R 3和R 4各自独立地是氢，卤素，氰基，C 1 -C 6烷基，羧基，硝基或-NR 6 R 7，其中R 6和R 7各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R5是氢或C1-C6烷基; 及其药学上可接受的盐，其可用作酪氨酸激酶抑制剂。