公开(公告)号：US08883833B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12275165

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是

公开(公告)号：US08877816B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US12275168

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/02 ,  A61P29/00 ,  C07C311/08 ,  C07C275/32 ,  C07C43/295 ,  C07D213/73 ,  C07C45/71 ,  C07C43/29 ,  C07C205/38 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C45/71 ,  C07C205/38 ,  C07C275/32 ,  C07C311/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83 ,  C07C47/575

摘要： Compounds of the formula: are disclosed. The compounds act as phosphodiesterase-4 modulators, and useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions. Other embodiments are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物。 该化合物作为磷酸二酯酶-4调节剂，可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 还公开了其他实施例。

公开(公告)号：US20110112118A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13010556

申请日：2011-01-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 2,4-Diaminoquinazolines of formulae I-IV and VI are useful for treating spinal muscular atrophy (SMA).

摘要翻译： 式I-IV和VI的2,4-二氨基喹唑啉可用于治疗脊髓性肌萎缩（SMA）。

公开(公告)号：US07888366B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11147127

申请日：2005-06-07

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 2,4-Diaminoquinazolines of formulae I-IV and VI are useful for treating spinal muscular atrophy (SMA).

摘要翻译： 式I-IV和VI的2,4-二氨基喹唑啉可用于治疗脊髓性肌萎缩（SMA）。

公开(公告)号：US07888291B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US10801509

申请日：2004-03-16

申请人： Riqiang Yan ,  Alfredo G. Tomasselli ,  Mark E. Gurney ,  Thomas L. Emmons ,  Michael Jerome Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson

发明人： Riqiang Yan ,  Alfredo G. Tomasselli ,  Mark E. Gurney ,  Thomas L. Emmons ,  Michael Jerome Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson

IPC分类号： C40B40/00

CPC分类号： C07K14/4711 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/4702 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/96425 ,  G01N2500/02

摘要： The present invention is directed to novel substrates for Hu-Asp. More particularly, the invention provides peptide substrates and fusion polypeptide substrates comprising a β-secretase cleavage site. Methods and compositions for making and using the peptides are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及用于Hu-Asp的新型底物。 更具体地，本发明提供了包含分泌酶切割位点的肽底物和融合多肽底物。 公开了制备和使用肽的方法和组合物。

公开(公告)号：US07812123B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US10940867

申请日：2004-09-14

申请人： Mark E. Gurney ,  Michael Jerome Bienkowski ,  Robert Leroy Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

发明人： Mark E. Gurney ,  Michael Jerome Bienkowski ,  Robert Leroy Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

IPC分类号： C07K14/435

CPC分类号： C12N9/6478 ,  C07K14/4711 ,  C07K2319/00 ,  C12N2799/026 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/96472

摘要： The present invention provides the enzyme and enzymatic procedures for cleaving the β secretase cleavage site of the APP protein and associated nucleic acids, peptides, vectors, cells and cell isolates and assays.

摘要翻译： 本发明提供了用于切割该酶的酶和酶程序。 APP蛋白的分泌酶切割位点和相关核酸，肽，载体，细胞和细胞分离物和测定。

公开(公告)号：US20080146540A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11881406

申请日：2007-07-26

申请人： Hakon Hakonarson ,  Mark E. Gurney ,  Eva Halapi

发明人： Hakon Hakonarson ,  Mark E. Gurney ,  Eva Halapi

IPC分类号： A61K31/00 ,  C12Q1/68 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/553 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/158 ,  C12Q2600/172

摘要： Methods for diagnosis of asthma or allergic rhinitis or a susceptibility to asthma or allergic rhinitis based on detection of at-risk haplotypes associated with MAP3K9 are disclosed. Also methods for treatment of asthma or allergic rhinitis or a susceptibility to asthma or allergic rhinitis based on detection of at-risk haplotypes associated with MAP3K9 are disclosed. In particular, pathways targeting for treating individuals who are at-risk of developing asmtha or allergic rhinitis are described. In certain aspects, MLK1 inhibitors are used in treatment methods.

摘要翻译： 公开了基于检测与MAP3K9相关的风险单倍型的哮喘或过敏性鼻炎的诊断方法或哮喘或过敏性鼻炎的易感性。 公开了基于检测与MAP3K9相关的风险单倍型的方法治疗哮喘或过敏性鼻炎或对哮喘或过敏性鼻炎的易感性。 特别地，描述了靶向用于治疗处于发展亚麻疹或过敏性鼻炎的风险的个体的途径。 在某些方面，MLK1抑制剂用于治疗方法。

公开(公告)号：US06797487B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09548366

申请日：2000-04-12

申请人： Mark E. Gurney ,  Michael J. Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

发明人： Mark E. Gurney ,  Michael J. Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

IPC分类号： C12P2106

CPC分类号： C12N9/6478 ,  C07K14/4711 ,  C07K2319/00 ,  C12N2799/026 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/96472

摘要： The present invention provides methods of reducing cellular production of amyloid beta (A&bgr;) from amyloid precursor protein (APP) by reducing Asp2 transcription or translation in cells.

摘要翻译： 本发明提供了通过降低细胞中的Asp2转录或翻译来从淀粉样蛋白前体蛋白（APP）减少淀粉样蛋白β（Abeta）的细胞产生的方法。

公开(公告)号：US06730778B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US09328877

申请日：1999-06-09

申请人： Mark E. Gurney ,  Adele M. Pauley ,  Jinhe Li

发明人： Mark E. Gurney ,  Adele M. Pauley ,  Jinhe Li

IPC分类号： C07K1700

CPC分类号： C07K14/4702 ,  C07K2319/00

摘要： The present invention provides isolated nucleic acid molecules comprising a polynucleotide encoding either of two alternative splice variants of human sel-10, one of which is expressed in hippocampal cells, and one of which is expressed in mammary cells. The invention also provides isolated sel-10 polypeptides and cell lines which express them in which A&bgr; processing is altered.

公开(公告)号：US06638731B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09213888

申请日：1998-12-17

申请人： Mark E. Gurney ,  Adele M. Pauley ,  Jinhe Li

发明人： Mark E. Gurney ,  Adele M. Pauley ,  Jinhe Li

IPC分类号： C12P2106

CPC分类号： C07K14/4702 ,  C07K2319/00

摘要： The present invention provides isolated nucleic acid molecules comprising a polynucleotide encoding either of two alternative splice variants of human sel-10, one of which is expressed in hippocampal cells, and one of which is expressed in mammary cells. The invention also provides isolated sel-10 polypeptides and cell lines which express them in which A&bgr; processing is altered.

摘要翻译： 本发明提供了分离的核酸分子，其包含编码人sel-10的两个可变剪接变体之一的多核苷酸，其中一个在海马细胞中表达，其中一个在乳腺细胞中表达。 本发明还提供分离的sel-10多肽和表达它们的细胞系，其中Abeta处理被改变。