公开(公告)号：US5344940A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US84044

申请日：1993-06-28

申请人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

发明人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Individual stereoisomers of 7-[3-(1-aminoalkyl)-1-pyrrolidinyl]-quinolones and naphthyridones are described, their therapeutic advantages as antibacterial agents, as well as a novel method for the preparation and isolation of such stereoisomers.

摘要翻译： 描述了7- [3-（1-氨基烷基）-1-吡咯烷基] - 喹诺酮和萘啶酮的单个立体异构体，它们作为抗菌剂的治疗优点，以及制备和分离这些立体异构体的新方法。

公开(公告)号：US5258528A

公开(公告)日：1993-11-02

申请号：US966651

申请日：1992-10-26

申请人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

发明人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Individual stereoisomers of 7-[3-(1-aminoalkyl)-1-pyrrolidinyl]-quinolones and naphthyridones are described, their therapeutic advantages as antibacterial agents, as well as a novel method for the preparation and isolation of such stereoisomers.

摘要翻译： 描述了7- [3-（1-氨基烷基）-1-吡咯烷基] - 喹诺酮和萘啶酮的单个立体异构体，它们作为抗菌剂的治疗优点，以及制备和分离这些立体异构体的新方法。

公开(公告)号：US5116834A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US687254

申请日：1991-04-18

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

公开(公告)号：US4772706A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US818450

申请日：1986-01-13

申请人： James N. Wemple ,  James R. Zeller ,  John M. Domagala

发明人： James N. Wemple ,  James R. Zeller ,  John M. Domagala

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D213/38 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D215/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： An improved process for the preparation of 7-substituted amino-1-alkyl- or cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids is described where tetrafluorobenzoyl chloride is converted in three operations via 1-alkyl or 1-cycloalkyl-1,4-dihydro-6,7,8-trifluoro-4-oxoquinoline-3-carbonitrile which in a separate step or in situ is displaced and hydrolyzed to the desired product.

摘要翻译： 描述了制备7-取代的氨基-1-烷基 - 或环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸的改进方法，其中四氟苯甲酰氯经三次操作经由 1-烷基或1-环烷基-1,4-二氢-6,7,8-三氟-4-氧代喹啉-3-腈，其在单独步骤中或原位置换并水解成所需产物。

公开(公告)号：US4735949A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US64439

申请日：1987-06-22

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -naphthyridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉和 - 萘啶-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4638067A

公开(公告)日：1987-01-20

申请号：US764357

申请日：1985-08-12

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

公开(公告)号：US5620997A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US456149

申请日：1995-05-31

申请人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D275/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US5256662A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US943958

申请日：1992-09-11

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

摘要翻译： 新的8-烯基，炔基，烯丙基和环烷基 - 喹啉羧酸被描述为抗菌剂，以及包括在所述制造中使用的新型中间体的制造方法。

公开(公告)号：US5175356A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US835651

申请日：1992-02-13

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

摘要翻译： 新的8-烯基，炔基，烯丙基和环烷基 - 喹啉羧酸被描述为抗菌剂，以及包括在所述制造中使用的新型中间体的制造方法。

公开(公告)号：US4933335A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US256896

申请日：1988-10-13

申请人： Alexander J. Bridges ,  John M. Domagala

发明人： Alexander J. Bridges ,  John M. Domagala

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： A novel series of quinolone carboxylic acids for use as antibacterial agents are described. Methods for making the compounds, methods of using the compounds and compositions containing them are also described. Certain novel intermediates are also described.

摘要翻译： 描述了一系列用作抗菌剂的喹诺酮羧酸。 还描述了制备化合物的方法，使用该化合物的方法和含有它们的组合物。 还描述了某些新颖的中间体。