公开(公告)号：US12084415B2

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：US17970533

申请日：2022-10-20

申请人： Massachusetts Institute of Technology

发明人： Jeremiah A. Johnson ,  Hung Vanthanh Nguyen ,  Peyton Shieh ,  Wencong Wang ,  Bin Liu ,  Valerie Lensch ,  Landon Kilgallon ,  Yutong Dai ,  Samantha Lynn Kristufek

IPC分类号： C08G61/08 ,  C07C233/60 ,  C07C301/02 ,  C07D207/277 ,  C07D257/08

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C233/60 ,  C07C301/02 ,  C07D257/08 ,  C08G61/08 ,  C08G2261/136 ,  C08G2261/1424 ,  C08G2261/1432 ,  C08G2261/1646 ,  C08G2261/354 ,  C08G2261/418

摘要： The present disclosure provides enynes, end-functionalized polymers, conjugates, methods of preparation, compositions, kits, and methods of use. The conjugates comprise at least (1) a peptide (e.g., an antibody), protein, nucleoprotein, mucoprotein, lipoprotein, glycoprotein, or polynucleotide; and (2) a polymer comprising a pharmaceutical agent. The conjugates may be useful in delivering (e.g., targeted delivering) the pharmaceutical agent to a subject in need thereof or cell or treating, preventing, or diagnosing a disease.

公开(公告)号：US12077503B2

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：US18239978

申请日：2023-08-30

申请人： FMC CORPORATION

发明人： Andrew Duncan Satterfield ,  Matthew James Campbell

IPC分类号： C07D211/40 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  C07D207/277 ,  C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D211/40 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  C07D207/277 ,  C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, N-oxides of the compounds and salts of the compounds and N-oxides:






wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Q1, Q2, J, Y1, and Y2 are as defined in the disclosure.




Also disclosed are compositions containing the compounds, N-oxides and salts, and methods for controlling undesired vegetation comprising contacting the undesired vegetation or its environment with an effective amount of such a compound. N-oxide, salt or composition.

公开(公告)号：US09802887B2

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：US14739197

申请日：2015-06-15

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C227/22 ,  C07C227/20 ,  C07C269/06 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38 ,  C07C227/18 ,  C07D207/24 ,  C07D207/277 ,  C07C229/30 ,  C07C231/10

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D207/24 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

公开(公告)号：US20160326104A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15109733

申请日：2015-01-05

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Jingwu DUAN ,  T.G.Murali DHAR ,  Bin JIANG ,  Ananta KARMAKAR ,  Arun Kumar GUPTA ,  Zhonghui LU ,  Carolyn A. WEIGELT

IPC分类号： C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07D213/81 ,  C07D295/096 ,  C07C317/30 ,  C07D231/54 ,  C07D277/82 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D205/04 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D309/08 ,  C07D213/56 ,  C07D231/14 ,  C07D295/195 ,  C07D207/27 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/16 ,  C07D471/04 ,  C07D249/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D237/08 ,  C07D211/46 ,  C07D335/02 ,  C07C317/46

CPC分类号： C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D295/205 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： Described are RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）的RORY调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基均在本文中定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于调节细胞中的RORYY活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的治疗受益于RORYY活性例如自身免疫和/或炎症性疾病的治疗益处的受试者的方法。

公开(公告)号：US09278908B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14739172

申请日：2015-06-15

申请人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Jie Ku

发明人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Jie Ku

IPC分类号： C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/38 ,  C07C231/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a g-amino-d-biphenyl-a-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

公开(公告)号：US20160051511A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14727396

申请日：2015-06-01

申请人： Silanes S.A. de C.V.

发明人： José Manuel Francisco Lara Ochoa

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/64 ,  C07D207/277 ,  C07D241/24 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions of the active substances glimepiride with metformin or its salts such as hydrochloride, succinate, fumarate, etc. are useful to control blood glucose in patients with type 2 diabetes. To prove the effectiveness of the combination, clinical studies were conducted that demonstrated the existence of not only an additive effect, but also a synergistic effect of the two drugs compared with monotherapy using only one of the drugs used in combination. In consequence, the combination may be used as an effective and safe therapy to control blood glucose in patients with type 2 diabetes, using different proportions of the active substances in combinations suitable for the needs of different patients.

摘要翻译： 格列美脲与二甲双胍或其盐如盐酸盐，琥珀酸盐，富马酸盐等的药物组合物可用于控制2型糖尿病患者的血糖。 为了证明组合的有效性，进行临床研究，证明不仅使用组合使用的一种药物，与单药治疗相比，两种药物不仅存在加成效应，而且存在协同效应。 因此，该组合可以用作控制2型糖尿病患者血糖的有效和安全的疗法，使用不同比例的活性物质适合不同患者的需要。

公开(公告)号：US20150274642A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14739172

申请日：2015-06-15

申请人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong LI ,  Jie Ku

发明人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong LI ,  Jie Ku

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07D207/277 ,  C07D207/38 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a g-amino-d-biphenyl-a-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于制备NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新方法，特别是包含g-氨基 - 联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N- （3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US08993785B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14224700

申请日：2014-03-25

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/267 ,  C07D207/44 ,  C07C269/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07F7/10 ,  C07C219/18 ,  C07D207/12 ,  C07C227/20 ,  C07C231/12 ,  C07D207/404 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

公开(公告)号：US08993632B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13469021

申请日：2012-05-10

申请人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C233/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46 ,  C07D207/277 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/11 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/277 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

摘要翻译： 本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征，中枢神经系统疾病和疾病中的用途，以及 与过量糖皮质激素有关的病症。

公开(公告)号：US08946228B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US12663011

申请日：2008-06-06

申请人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Lieven Meerpoel ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Erwin Coesemans ,  Mirielle Braeken ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Monique Jenny Marie Berwaer ,  Katharina Antonia Germania J. M. De Waepenaert ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Petr Vladimirivich Davidenko

发明人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Lieven Meerpoel ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Erwin Coesemans ,  Mirielle Braeken ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Monique Jenny Marie Berwaer ,  Katharina Antonia Germania J. M. De Waepenaert ,  Peter Walter Maria Roevens ,  Petr Vladimirivich Davidenko

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, and methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine, as a DGAT inhibitor, of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式，其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物，以及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物 作为所述化合物作为DGAT抑制剂的药物使用。