公开(公告)号：US5047538A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US508886

申请日：1990-04-12

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

摘要翻译： 新的8-烯基，炔基，烯丙基和环烷基 - 喹啉羧酸被描述为抗菌剂，以及包括在所述制造中使用的新型中间体的制备方法。

公开(公告)号：US5116834A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US687254

申请日：1991-04-18

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

公开(公告)号：US5256662A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US943958

申请日：1992-09-11

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

摘要翻译： 新的8-烯基，炔基，烯丙基和环烷基 - 喹啉羧酸被描述为抗菌剂，以及包括在所述制造中使用的新型中间体的制造方法。

公开(公告)号：US5175356A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US835651

申请日：1992-02-13

申请人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

发明人： John M. Domagala ,  Mark J. Suto ,  William R. Turner

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D487/08

摘要： Novel 8-alkenyl, alkynyl, allenyl and cycloalkyl-quinolinecarboxylic acids are described as antibacterial agents as well as methods of manufacture including novel intermediates used in said manufacture.

摘要翻译： 新的8-烯基，炔基，烯丙基和环烷基 - 喹啉羧酸被描述为抗菌剂，以及包括在所述制造中使用的新型中间体的制造方法。

公开(公告)号：US5081254A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US538858

申请日：1990-06-15

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： A novel series of quinoline-, naphthyridine- and benzoxazine-carboxylic acids useful as antibacterial agents is described. Novel methods for preparing the compounds as well as novel intermediates are also described as are methods for their formulation and the use thereof in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了可用作抗菌剂的新一系列喹啉，萘啶和苯并恶嗪羧酸。 还描述了制备化合物以及新型中间体的新方法，它们的制备方法及其在治疗细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US4822801A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US920536

申请日：1986-10-20

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制备抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US4771054A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US896917

申请日：1986-08-15

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Jeffrey B. Nichols

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/06

摘要： Novel quinoline-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了新的喹啉羧酸作为抗菌剂，以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括描述用于制造抗菌剂的某些新型中间体。

公开(公告)号：US4578473A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US723019

申请日：1985-04-15

申请人： John M. Domagala ,  Mel C. Schroeder

发明人： John M. Domagala ,  Mel C. Schroeder

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： An improved process for the preparation of 7-substituted amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids is described where an alkyl ester of a 6,7,8-trifluoro precursor is converted to a trialkylsilyl ester which fluorine at C.sub.7 is directly displaced to the desired product.

摘要翻译： 描述了制备7-取代的氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸的改进方法，其中将6,7- 三氟前体转化为三烷基甲硅烷基酯，其中C7的氟直接置换为所需产物。

公开(公告)号：US5510375A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US155728

申请日：1993-11-19

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

IPC分类号： C07D311/56 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/56

摘要： The present invention relates to novel coumarin derivatives and related compounds which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The coumarin derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized coumarins and of related structures.

摘要翻译： 本发明涉及有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性的新型香豆素衍生物和相关化合物。 香豆素衍生物可用于开发用于治疗病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及多功能香豆素的合成方法和相关结构。

公开(公告)号：US5461165A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US221146

申请日：1994-03-30

申请人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

发明人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Individual stereoisomers of 7-[3-(1-aminoalkyl)-1-pyrrolidinyl]-quinolones and naphthyridones are described, their therapeutic advantages as antibacterial agents, as well as a novel method for the preparation and isolation of such stereoisomers.

摘要翻译： 描述了7- [3-（1-氨基烷基）-1-吡咯烷基] - 喹诺酮和萘啶酮的单个立体异构体，它们作为抗菌剂的治疗优点，以及制备和分离这些立体异构体的新方法。