公开(公告)号：US5453442A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US330755

申请日：1994-10-28

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention provides novel methods of lowering serum cholesterol and inhibiting smoother muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans, and inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women comprising administering to a human/woman in need of treatment an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halo, or trifluoromethyl;R.sup.1 and R.sup.2 each are the same or different C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group;n is an integer from 2 to 6; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or combine to form a substituent selected from the group consisting of pyrrolidino, morpholino, piperidino, piperazino, 4-(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)piperazino, and 4-phenyl-piperazino;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了降低血清胆固醇并抑制人类更平滑肌细胞增殖，特别是再狭窄的新方法，并且抑制了女性子宫肌瘤病和子宫内膜异位症，包括向需要治疗的人/女性施用有效量的化合物 （I）其中R是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素或三氟甲基; R1和R2各自为相同或不同的C1-C6烷基; n为2-6的整数; 并且R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成选自吡咯烷子基，吗啉代，哌啶子基，哌嗪子基，4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪基和4-苯基 - 哌嗪子基的取代基。 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5578614A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US404854

申请日：1995-03-15

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  Y10S514/909

摘要： A method of inhibiting weight gain or inducing or facilitating weight loss comprising administering to a human an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, --CH.sub.3, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidino, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

公开(公告)号：US5552433A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US515418

申请日：1995-08-15

申请人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

发明人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D333/62

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

摘要： A method of lowering serum cholesterol levels is disclosed comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R is herein defined; R.sup.1 is halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkenyl;R.sup.2 is O or CH.sub.2 ;R.sup.3 is CH.sub.2 or (CH.sub.2).sub.2 ;R.sup.4 is ##STR2## CH.sub.2, or a bond; and R.sup.5 is amino, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

摘要翻译： 公开了一种降低血清胆固醇水平的方法，其包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R在本文中定义; R 1是卤素，C 1 -C 6烷基，被C 1 -C 6烷基取代的C 1 -C 7烷基，取代或未取代的C 3 -C 7环烷基或取代或未取代的C 3 -C 7环烯基; R2是O或CH2; R3是CH2或（CH2）2; R4是 CH2，或键; R5为氨基，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US5521214A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US378229

申请日：1995-01-25

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  C07D333/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4535 ,  Y10S514/874

摘要： A method of inhibiting effects of environmental estrogens comprising administering to a human or other animal in need thereof an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, -CH.sub.3, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

摘要翻译： 一种抑制环境雌激素作用的方法，包括向有需要的人或其他动物施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R1和R3独立地是氢，-CH3，其中Ar 任选取代的苯基; R2选自吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

公开(公告)号：US5480904A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US145016

申请日：1993-10-28

申请人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

发明人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D333/64 ,  C07D409/06

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

摘要： A method of inhibiting uterine fibrosis comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a benzothiophene compound.

摘要翻译： 一种抑制子宫纤维化的方法，包括对需要治疗的人施用有效量的苯并噻吩化合物。

公开(公告)号：US5472977A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US419484

申请日：1995-04-10

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61K31/54 ,  A01N43/36

CPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention provides novel methods of lowering serum cholesterol and inhibiting smoother muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans, and inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women comprising administering to a human/woman in need of treatment an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halo, or trifluoromethyl;R.sup.1 and R.sup.2 each are the same or different C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group;n is an integer from 2 to 6; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or combine to form a substituent selected from the group consisting of pyrrolidino, morpholino, piperidino, piperazino, 4-(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)piperazino, and 4-phenyl-piperazino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了降低血清胆固醇并抑制人类更平滑肌细胞增殖，特别是再狭窄的新方法，并且抑制了女性子宫肌瘤病和子宫内膜异位症，包括向需要治疗的人/女性施用有效量的化合物 （I）其中R是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素或三氟甲基; R1和R2各自为相同或不同的C1-C6烷基; n为2-6的整数; 并且R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成选自吡咯烷子基，吗啉代，哌啶子基，哌嗪子基，4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪基和4-苯基 - 哌嗪子基的取代基。 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5441964A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US137878

申请日：1993-10-15

申请人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

发明人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P43/00 ,  C07D333/62

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

摘要： A method of inhibiting bone loss comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a substituted benzothiophene.

摘要翻译： 一种抑制骨丢失的方法，包括对需要治疗的人施用有效量的取代的苯并噻吩。

公开(公告)号：US06479517B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US08395944

申请日：1995-02-28

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge ,  Jeffrey S. Nissen

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge ,  Jeffrey S. Nissen

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07F9/655354 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65586

摘要： This invention relates to the fields of pharmaceutical and organic chemistry and provides novel phosphorous-containing benzothiophene compounds which are useful for the treatment of the various medical indications associated with post-menopausal syndrome, as well as estrogen dependent diseases including cancer of the breast, uterus and cervix. The present invention further relates to intermediate compounds and processes useful for preparing the pharmaceutically active compounds of the present invention, and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及药物和有机化学领域，并提供新的含磷苯并噻吩化合物，其可用于治疗与绝经后综合征相关的各种医学适应症，以及雌激素依赖性疾病，包括乳腺癌，子宫 和子宫颈。 本发明还涉及可用于制备本发明的药学活性化合物的中间体化合物和方法以及药物组合物。

公开(公告)号：US6025381A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US109297

申请日：1998-06-30

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61K3/54 ,  A61K43/56

CPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention provides novel methods of lowering serum cholesterol and inhibiting smoother muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans, and inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women comprising administering to a human/woman in need of treatment an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halo, or trifluoromethyl;R.sup.1 and R.sup.2 each are the same or different C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group;n is an integer from 2 to 6; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or combine to form a substituent selected from the group consisting of pyrrolidino, morpholino, piperidino, piperazino, 4-(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)piperazino, and 4-phenyl-piperazino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了降低血清胆固醇并抑制人类更平滑肌细胞增殖，特别是再狭窄的新方法，并且抑制了女性子宫肌瘤病和子宫内膜异位症，包括向需要治疗的人/女性施用有效量的化合物 式I其中R是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素或三氟甲基; R1和R2各自为相同或不同的C1-C6烷基; n为2-6的整数; 并且R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成选自吡咯烷子基，吗啉代，哌啶子基，哌嗪子基，4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪基和4-苯基 - 哌嗪子基的取代基。 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5977157A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US107699

申请日：1998-06-30

申请人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

发明人： Henry U. Bryant ,  Jeffrey A. Dodge

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention provides novel methods of lowering serum cholesterol and inhibiting smoother muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans, and inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women comprising administering to a human/woman in need of treatment an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halo, or trifluoromethyl;R.sup.1 and R.sup.2 each are the same or different C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group;n is an integer from 2 to 6; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or combine to form a substituent selected from the group consisting of pyrrolidino, morpholino, piperidino, piperazino, 4-(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)piperazino, and 4-phenyl-piperazino;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了降低血清胆固醇并抑制人类更平滑肌细胞增殖，特别是再狭窄的新方法，并且抑制了女性子宫肌瘤病和子宫内膜异位症，包括向需要治疗的人/女性施用有效量的化合物 式I其中R是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素或三氟甲基; R1和R2各自为相同或不同的C1-C6烷基; n为2-6的整数; 并且R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成选自吡咯烷子基，吗啉代，哌啶子基，哌嗪子基，4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪基和4-苯基 - 哌嗪子基的取代基。 或其药学上可接受的盐。