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    38-decarboxy-38-hydroxymethyl derivatives of teiocoplanin antibiotics and a process for preparing them
    21.
    发明授权
    38-decarboxy-38-hydroxymethyl derivatives of teiocoplanin antibiotics and a process for preparing them 失效
    38-脱羧-338-羟甲基衍生物的布立康宁抗生素及其制备方法

    公开(公告)号：US5869449A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US872461

    申请日：1997-06-10

    申请人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti

    发明人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  A61K38/12 ,  C07K11/02

    CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S930/19

    摘要： The present invention is directed to novel 38-decarboxy-38-hydroxymethyl derivatives of teicoplanin antiobiotics and a process for preparing them which includes submitted the corresponding lower alkyl ester precursor to a reduction reaction in the presence of an alkali metal borohydride. The compounds of the invention show an improved antibacterial activity against some clinical isolates of Staphylococci somewhat resistant to teicoplanin.The teicoplanin derivatives of the present invention are represented by the following formula: ##STR1## wherein: X represents hydroxymethyl;R represents hydrogen or --N�(C.sub.9 -C.sub.12)aliphatic acyl!-.beta.-D-2-deoxy-2-aminoglucopyranosyl;R.sub.1 represents hydrogen or N-acetyl-.beta.-D-2-deoxy-2-aminoglucopyranosyl;R.sub.2 represents hydrogen of alpha-D-mannopyranosyl;R.sub.3 represents hydrogen or a protecting group of the amino function; and the acid addition salts thereof; with the proviso that R.sub.1 represents hydrogen only when R and R.sub.2 are simultaneously hydrogen.

    摘要翻译： 本发明涉及替考拉宁抗生素的新型38-脱羧基-3-羟甲基衍生物及其制备方法，其包括在碱金属硼氢化物存在下将相应的低级烷基酯前体进行还原反应。 本发明的化合物显示出对某些对替考拉宁耐药的葡萄球菌的一些临床分离物具有改善的抗菌活性。 本发明的替考拉宁衍生物由下式表示：其中：X代表羟甲基; R代表氢或-N [（C 9 -C 12）脂族酰基]-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡萄糖基; R1代表氢或N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡萄糖基; R2表示α-D-吡喃甘露糖基的氢; R3表示氢或氨基官能团的保护基; 及其酸加成盐; 条件是仅当R和R 2同时为氢时，R 1表示氢。

    Synthetic aglucodalbaheptide antibiotics
    22.
    发明授权
    Synthetic aglucodalbaheptide antibiotics 失效
    合成抗菌素类抗生素

    公开(公告)号：US5674840A

    公开(公告)日：1997-10-07

    申请号：US532629

    申请日：1995-12-26

    申请人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti

    发明人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04 ,  C07K1/06 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00

    CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K9/008 ,  Y02P20/55

    摘要： Synthetic aglucodalbaheptides of formula (I) wherein W and Z, each independently, represent the relative portions of the aglycon of an antibiotic of the dalbaheptide group. Y represents a carboxylic group or a functional derivative of said carboxylic group; R and R.sub.1, each independently, represent hydrogen or a protecting group of the amino function. R.sub.2 represents hydrogen; and their salts with acid and bases as well as their inner salts. A process for producing the aglucodabaheptides of formula (I) and their use as medicaments.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01154 Sec。 371日期1995年12月26日第 102（e）日期1995年12月26日PCT 1994年4月14日PCT PCT。 公开号WO94 / 26780 PCT 日期1994年11月24日式（I）的合成氨基甜菜苷类化合物其中W和Z各自独立地代表达那贝肽组抗生素的糖苷配基的相对部分。 Y表示所述羧基的羧基或官能衍生物; R和R 1各自独立地表示氢或氨基官能团的保护基。 R2表示氢; 和它们与酸和碱的盐以及它们的内盐。 制备式（I）的吡啶并庚啶的方法及其作为药物的用途。

    Substituted alkylamide derivatives of teicoplanin
    23.
    发明授权
    Substituted alkylamide derivatives of teicoplanin 失效
    替考拉宁的取代烷基酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5500410A

    公开(公告)日：1996-03-19

    申请号：US461208

    申请日：1995-06-05

    申请人： Adriano Malabarba ,  Pierfausto Seneci ,  Jurgen K. Kettenring ,  Romeo Ciabatti

    发明人： Adriano Malabarba ,  Pierfausto Seneci ,  Jurgen K. Kettenring ,  Romeo Ciabatti

    IPC分类号： C07K9/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/14

    CPC分类号： C07K9/008

    摘要： The present invention is directed to new C.sup.63 amide derivatives of teicoplanin wherein the amide moiety is derived from a di- or poly-alkylamine, and to a process for preparing them. The derivatives are prepared by reacting a teicoplanin-like product with an active ester forming reagent such as chloroacetonitrile and then contacting said active ester with the appropriate di- or poly-alkylamine. The amide derivatives of the invention are active against gram positive and gram negative bacteria.

    摘要翻译： 本发明涉及替考拉宁的新C63酰胺衍生物，其中酰胺部分衍生自二 - 或多 - 烷基胺，以及制备它们的方法。 通过使替考拉宁样产物与活性酯形成试剂如氯乙腈反应制备衍生物，然后使所述活性酯与合适的二 - 或多烷基胺接触。 本发明的酰胺衍生物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。

    C.sup.63 -amide derivatives of 34-de(acetylglucosaminyl)-34-deoxy-teicoplanin and their use as medicaments against bacteria resistant to glycopeptide antibiotics
    24.
    发明授权
    C.sup.63 -amide derivatives of 34-de(acetylglucosaminyl)-34-deoxy-teicoplanin and their use as medicaments against bacteria resistant to glycopeptide antibiotics 失效
    34-de（acetylglucosaminyl）-34-脱氧 - 替考拉宁的C63-酰胺衍生物及其作为抗糖肽抗生素抗菌药物的用途

    公开(公告)号：US5194424A

    公开(公告)日：1993-03-16

    申请号：US887121

    申请日：1992-05-20

    申请人： Adriano Malabarba ,  Jurgen K. Kettenring

    发明人： Adriano Malabarba ,  Jurgen K. Kettenring

    IPC分类号： A61K38/14

    CPC分类号： A61K38/14

    摘要： C.sup.63 -Amide derivatives of 34-de(acetylglucosaminyl)-34-deoxy-teicoplanin wherein the amide moiety is derived from a di- or poly-amine. The derivatives are prepared by reacting 34-de(acetylglucosaminyl)- 34-deoxy-teicoplanins with an active esters forming reagent such as chloroacetonitrile and then contacting the resulting active esters with the appropriate di- or poly-amine. The amide derivatives which are active against Gram-positive microorganisms, in particular against Group A Streptococci were found to be active also against bacteria which are resistant to glycopeptide antibiotics.

    摘要翻译： 34-de（acetylglucosaminyl）-34-脱氧 - 替考拉宁的C63-酰胺衍生物，其中酰胺部分衍生自二胺或多胺。 衍生物通过使34-de（acetylglucosaminyl）-34-脱氧 - 替考拉宁与活性酯形成试剂如氯乙腈反应制备，然后使得到的活性酯与合适的二胺或多胺反应。 发现对革兰氏阳性微生物，特别是针对A组链球菌有活性的酰胺衍生物也对抗糖肽抗生素的细菌也具有活性。

    Process for preparing antibiotic L 17046
    28.
    发明授权
    Process for preparing antibiotic L 17046 失效
    制备抗生素L 17046的方法

    公开(公告)号：US4698418A

    公开(公告)日：1987-10-06

    申请号：US778473

    申请日：1985-09-20

    申请人： Adriano Malabarba ,  Bruno Cavalleri

    发明人： Adriano Malabarba ,  Bruno Cavalleri

    IPC分类号： C07K1/113 ,  C07K9/00 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C07K5/12

    CPC分类号： C07K9/008 ,  Y10S930/19 ,  Y10S930/27

    摘要： This invention relates to a process for converting a teicoplanin-like compound into antibiotic L 17046 characterized in that a teicoplanin-like compound selected from teicoplanin complex, any further purified preparation thereof, teicoplanin factor A.sub.2, teicoplanin factor A.sub.3, each of the main components of teicoplanin factor A.sub.2, antibiotic L 17054 and a mixture of two or more of the above substances in any proportion is submitted to hydrolysis with a strong acid in the presence of a polar aprotic organic solvent selected from ethers, ketones and mixtures thereof that a room temperature are liquid.

    摘要翻译： 本发明涉及一种将替考拉宁样化合物转化为抗生素L 17046的方法，其特征在于，将替考拉宁类化合物选自替考拉宁复合物，其任何进一步纯化的制剂，替考拉宁因子A2​​，替考拉宁因子A3，每种主要成分 替考拉宁因子A2​​，抗生素L 17054以及两种或更多种上述物质的任何比例的混合物，在极性非质子有机溶剂的存在下，用强酸进行水解，所述极性非质子有机溶剂选自醚，酮及其混合物，室温 是液体的

    Amide derivatives of antibiotic A 40926
    30.
    发明授权
    Amide derivatives of antibiotic A 40926 失效
    抗生素A 40926的酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5750509A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US640681

    申请日：1996-04-30

    申请人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti ,  Gianbattista Panzone ,  Alessandra Maria Marazzi

    发明人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti ,  Gianbattista Panzone ,  Alessandra Maria Marazzi

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K9/00 ,  A61K38/14 ,  C07K7/50

    CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/19

    摘要： The present invention is directed to novel antibiotic A 40926 derivatives characterized by having a carboxy, (C.sub.1 -C.sub.4) alkoxy-carbonyl, aminocarbonyl, (C.sub.1 -C.sub.4) alkylaminocarbonyl, di (C.sub.4 -C.sub.4)alkylaminocarbonyl or hydroxymethyl substituent on the N-acylaminoglucuronyl moiety and a hydroxy or a polyamine substituent in position 63 of the molecule. The compounds of the invention show high in vitro activity against glycopeptide resistant Enterococci and Staphylococci.

    摘要翻译： 本发明涉及新型抗菌素A40926衍生物，其特征在于在N-酰氨基葡萄糖醛酸基上具有羧基，（C 1 -C 4）烷氧羰基，氨基羰基，（C 1 -C 4）烷基氨基羰基，二（C 4 -C 4）烷基氨基羰基或羟甲基取代基 部分和位于分子63位的羟基或多胺取代基。 本发明的化合物显示出对耐糖耐肠球菌和葡萄球菌的高体外活性。