公开(公告)号：US20060009459A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11055034

申请日：2005-02-09

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人类的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（Ia）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 8，R 7， 本文定义了9和9和9 9。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060252758A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11402200

申请日：2006-04-11

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/407 ,  C07D498/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： This invention is directed to spiroheterocyclic compounds of formula (I) wherein k, j, p, Q, R1, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺杂环化合物，其中k，j，p，Q，R 1，R 3a，R 3b， 作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; R 3，R 3，R 3和R 3如本文所定义。 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20110034500A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12855514

申请日：2010-08-12

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： This invention is directed to spiroheterocyclic compounds of formula (I): wherein k, j, p, Q, R1, R3a, R3b, R3e, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺杂环化合物：其中k，j，p，Q，R1，R3a，R3b，R3e和R3d如本文所定义，作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07799798B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11402200

申请日：2006-04-11

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： This invention is directed to spiroheterocyclic compounds of formula (I) wherein k, j, p, Q, R1, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及其中k，j，p，Q，R1，R3a，R3b，R3c和R3d如本文所定义的式（I）的螺杂环化合物，其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20120035199A9

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US12855514

申请日：2010-08-12

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D495/22 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  C07D491/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： This invention is directed to spiroheterocyclic compounds of formula (I): wherein k, j, p, Q, R1, R3a, R3b, R3e, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺杂环化合物：其中k，j，p，Q，R1，R3a，R3b，R3e和R3d如本文所定义，作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07592343B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11575641

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (Ia): where x, y, G, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. These compounds and pharmaceutical compositions are useful in treating SCD-mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 式（Ia）化合物：其中x，y，G，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义， 包含该化合物的组合物。 这些化合物和药物组合物可用于治疗SCD介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20080125434A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11575641

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R SUP > 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R SUP > 8a 在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08026360B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12541005

申请日：2009-08-13

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090306090A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12541005

申请日：2009-08-13

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： A61K31/501 ,  C12N9/99 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090069408A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12044731

申请日：2008-03-07

申请人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

发明人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/76 ,  A61K31/343 ,  C07D307/91 ,  C07C257/10 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D337/10 ,  C07C335/32 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07D219/02 ,  C07D307/91 ,  C07D311/82 ,  C07D327/08 ,  C07D333/50

摘要： This invention is directed to, for example, compounds of formula (I): wherein n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment of iron disorders. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to treat iron disorders.

摘要翻译： 本发明涉及例如式（I）的化合物：其中n，m，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或 其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，用于治疗铁疾病。 本发明还涉及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物治疗铁疾病的方法。