公开(公告)号：US20110009414A9

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12436665

申请日：2009-05-06

申请人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/02 ,  C12N9/99 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (II): where x, y, A, D, E, T, Q, G, Z, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (II) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（II）化合物：其中x，y，A ，D，E，T，Q，G，Z，J，K，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（II）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090197894A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12423432

申请日：2009-04-14

申请人： Jian-Min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shaoyi Sun ,  Michael D. Winther ,  Richard M. Fine ,  Daniel F. Harvey ,  Boris Klebansky ,  Mark P. Gray-Keller ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li

发明人： Jian-Min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shaoyi Sun ,  Michael D. Winther ,  Richard M. Fine ,  Daniel F. Harvey ,  Boris Klebansky ,  Mark P. Gray-Keller ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  Y02A50/387

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where m, n, p, V, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中m，n，p，V，R ，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090131447A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US11815739

申请日：2006-02-08

申请人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to the use of SCD-1 inhibitors of the formula (I): where x, y, V, W, G, J, L, M, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, in combination with other drug therapies to treat adverse weight gain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的SCD-1抑制剂的用途：其中x，y，V，W，G，J，L，M，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7， 本文定义R7a，R8和R8a与其他药物治疗组合以治疗不利的体重增加。

公开(公告)号：US07250418B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10840485

申请日：2004-05-06

申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF1 receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF1 receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其立体异构体，其药学上可接受的盐或其前药。 本发明的化合物是CRF 1受体拮抗剂。 本发明的化合物可用于在温血动物，特别是哺乳动物，特别是人类与CRF或CRF 1受体相关的各种疾病中治疗，或治疗失调 其可以通过拮抗CRF 1受体来实现或促进。

公开(公告)号：US06887868B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10247756

申请日：2002-09-19

申请人： Jian-Min Fu

发明人： Jian-Min Fu

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K51/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D498/06 ,  C07D491/06 ,  A61K31/542 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7, R8, n, m, and X have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of Formula (I). The compounds are 5-HT ligands and are useful for treating diseases wherein modulation of 5-HT activity is desired.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中：R 1，R 2，R 3，R 4， R S，R 5，R 6，R 7，R 8，N，m和X具有任何 的说明书中定义的值，以及包含该化合物的药物组合物。 本发明还提供治疗方法以及可用于制备式（I）化合物的方法和中间体。 该化合物是5-HT配体，并且可用于治疗其中需要调节5-HT活性的疾病。

公开(公告)号：US06861420B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10305408

申请日：2002-11-26

申请人： Jian-Min Fu

发明人： Jian-Min Fu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K51/047 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula I: wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有 规格，以及包含该化合物的药物组合物。 本发明还提供治疗方法以及可用于制备式I化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US06727274B2

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US10268627

申请日：2002-10-08

申请人： Jian-Min Fu

发明人： Jian-Min Fu

IPC分类号： C07D20982

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The invention provides compounds of formula I for use in treating conditions in which 5-HT6 receptors are involved such as in anxiety, depression, schizophrenia, Alzheimer's disease, stress-related disease, panic, a phobia, obsessive compulsive disorder, obesity, post-traumatic stress syndrome, epilepsy, and other CNS disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其用于治疗其中涉及5-HT 6受体的病症，例如焦虑，抑郁，精神分裂症，阿尔茨海默病，紧张相关疾病，恐慌症，恐惧症，强迫症，肥胖症， 创伤性应激综合征，癫痫和其他CNS疾病。

公开(公告)号：US06583135B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09957625

申请日：2001-09-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R1-R4，p和q具有说明书中描述的任何值，以及其药用盐，以及含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5834459A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US754014

申请日：1996-04-01

申请人： Jian-Min Fu

发明人： Jian-Min Fu

IPC分类号： C07D267/20 ,  A61K31/55 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D267/20

摘要： Described herein are D4 receptor-selective compounds of the general formula: ##STR1## wherein: A and B are independently selected, optionally substituted, unsaturated 5- or 6-membered, homo- or heterocyclic rings; X.sub.1 is selected from CH.sub.2, O, NH, S, C.dbd.O, CH--OH, CH--N(C.sub.1-4 alkyl).sub.2, C.dbd.CHCl, C.dbd.CHCN, N--C.sub.1-4 alkyl, N-acetyl, SO.sub.2 and SO; X.sub.2 - - - is selected from N.dbd., CH.sub.2 --, CH.dbd. and C(O); Y is selected from N and CH; R.sub.1 represents C.sub.1-4 alkyl; n is 0, 1 or 2; q is 1 or 2; and Z is C.sub.5-10 alkyl optionally substituted with OH, halo, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy and optionally incorporating a heteroatom selected from O, N and S; and acid addition salts, solvates and hydrates thereof. Their use as ligands for dopamine receptor identification and in a drug screening program, and as pharmaceuticals to treat indications in which D4 receptor stimulation is implicated, such as schizophrenia, is also described.

摘要翻译： 本文描述的是具有以下通式的D4受体选择性化合物：其中：A和B独立选择，任选取代的不饱和5-或6-元，同 - 或杂环; X 1选自CH 2，O，NH，S，C = O，CH-OH，CH-N（C 1-4烷基）2，C = CHCl，C = CHCN，N-C 1-4烷基，N-乙酰基， 所以; X2 - - - 选自N =，CH2-，CH =和C（O）; Y选自N和CH; R 1表示C 1-4烷基; n为0,1或2; q为1或2; 并且Z是任选地被OH，卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基取代并任选地引入选自O，N和S的杂原子的C 5-10-10烷基; 及其酸加成盐，溶剂化物和水合物。 还描述了它们作为多巴胺受体鉴定和药物筛选程序的配体的用途，以及用于治疗其中涉及D4受体刺激的适应症的药物，例如精神分裂症。

公开(公告)号：US20080207587A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11575642

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jian-Min Fu ,  Serguei Sviridov ,  Sultan Chowdhury ,  Vishnumurthy Kodumuru

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jian-Min Fu ,  Serguei Sviridov ,  Sultan Chowdhury ,  Vishnumurthy Kodumuru

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/06 ,  C07D403/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D403/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I) where x, y, G, J, K, L, M, Q, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a arc defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物，其中x，y，G，J，K， L，M，Q，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。