公开(公告)号：US20120196911A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13447607

申请日：2012-04-16

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/84

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are used to activate alpha2 adrenergic receptors. The compounds of Formula 1 are incorporated in pharmaceutical compositions and are used as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物用于激活α2肾上腺素能受体。 式1的化合物掺入药物组合物中，并且用作哺乳动物（包括人）中的药物，用于治疗对α2肾上腺素能受体激动剂治疗有反应的疾病和/或缓解的病症。

公开(公告)号：US20080221152A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12123578

申请日：2008-05-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardiovascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开内容的若干化合物优先于α2A2肾上腺素能受体是特异性或选择性的α2B2和/或α2C2N2肾上腺素能受体。 另外一些要求保护的化合物没有或仅有最小的心血管和/或镇静活性。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中用作治疗疾病的药物和/或缓解通过α2肾上腺素能受体的激动剂治疗的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。

公开(公告)号：US20120149747A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13297212

申请日：2011-11-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, or tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2- 甲基苯基]甲醇或其对映体或其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110178145A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13010958

申请日：2011-01-21

申请人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K31/4184

摘要： The present invention provides a method of lowering intraocular pressure which comprises administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising 4-bromo-5-(2-imidazolin-2-ylamino)benzimidazole, or a salt thereof to the affected eye of a patient, as a single dose, wherein the affected eye has an intraocular pressure less than the baseline intraocular pressure for at least eight (8) hours.

摘要翻译： 本发明提供了一种降低眼内压的方法，其包括向患者的受影响的眼睛施用治疗有效量的包含4-溴-5-（2-咪唑啉-2-基氨基）苯并咪唑或其盐的药物组合物 ，作为单剂量，其中受影响的眼睛具有小于基线眼压至少八（8）小时的眼内压。

公开(公告)号：US20110028559A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12667970

申请日：2008-06-20

申请人： Wenkui k. Fang ,  Ken Chow ,  Daniel W. Gil ,  Evelyn G. Corpuz ,  Michael E. Garst

发明人： Wenkui k. Fang ,  Ken Chow ,  Daniel W. Gil ,  Evelyn G. Corpuz ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/26 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/18 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14

摘要： Treating pain in mammals with a compound having the formula (I) is disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了用具有式（I）的化合物治疗哺乳动物的疼痛。

公开(公告)号：US20080255230A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12058037

申请日：2008-03-28

申请人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

发明人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61P25/00 ,  C07C255/61 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07C279/28 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/16

摘要： Disclosed herein is compound having a formula as described herein. Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是具有本文所述的式的化合物。 还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20080146635A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12034303

申请日：2008-02-20

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/42 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08

摘要： A compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed herein. Methods and compositions related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了与其相关的方法和组合物。

公开(公告)号：US20110034525A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12878593

申请日：2010-09-09

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种α-2A /α-1A选择性激动剂，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋混合物。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋 的混合物。

公开(公告)号：US20080176918A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11959356

申请日：2007-12-18

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： C07D233/42 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供包含由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，立体异构体或外消旋混合物的α-2A /α-1A选择性激动剂。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，立体异构体或外消旋 的混合物。

公开(公告)号：US07312238B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11458731

申请日：2006-07-20

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供α-2A /α-1A选择性激动剂，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋混合物。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋 的混合物。