公开(公告)号：US09040532B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08492557B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US20120122945A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US20120208821A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  C07D207/22

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08492422B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08653123B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl) -2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08501796B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13233844

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, of enantiomers thereof, of tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括施用治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其对映异构体，其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120149747A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13297212

申请日：2011-11-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, or tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2- 甲基苯基]甲醇或其对映体或其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110178145A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13010958

申请日：2011-01-21

申请人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K31/4184

摘要： The present invention provides a method of lowering intraocular pressure which comprises administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising 4-bromo-5-(2-imidazolin-2-ylamino)benzimidazole, or a salt thereof to the affected eye of a patient, as a single dose, wherein the affected eye has an intraocular pressure less than the baseline intraocular pressure for at least eight (8) hours.

摘要翻译： 本发明提供了一种降低眼内压的方法，其包括向患者的受影响的眼睛施用治疗有效量的包含4-溴-5-（2-咪唑啉-2-基氨基）苯并咪唑或其盐的药物组合物 ，作为单剂量，其中受影响的眼睛具有小于基线眼压至少八（8）小时的眼内压。

公开(公告)号：US08217059B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12883949

申请日：2010-09-16

申请人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/36

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709

摘要： Disclosed are methods of treating spasticity by administering to a patient in need of such treatment a compound having the following formula:

摘要翻译： 公开了通过向需要这种治疗的患者施用具有下式的化合物来治疗痉挛的方法：