公开(公告)号：US09283225B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14234356

申请日：2012-06-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which Het, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中Het，R3和R4具有权利要求1所示含义的式I化合物是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20140228379A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14234356

申请日：2012-06-15

申请人： Wolfgang Stahle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Wolfgang Stahle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which Het, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of RON and can be employed, for the treatment of cancer

摘要翻译： 其中Het，R3和R4具有权利要求1所示含义的式I化合物是RON的抑制剂，可用于治疗癌症

公开(公告)号：US08445489B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12602284

申请日：2008-05-02

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and X have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X具有权利要求1中所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US08426397B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13141447

申请日：2009-11-26

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US20110269756A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143467

申请日：2009-12-08

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/04 ,  A61K31/506 ,  C07D417/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/68 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, E, E′, E″ and E′″ have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，E，E'，E“和E”“具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是Met 激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07902186B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12094542

申请日：2006-10-25

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D285/18 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/08 ,  C07D285/18

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, m, Q and B have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，m，Q和B具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US20100273796A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12808928

申请日：2008-11-25

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4'具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100197690A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12668491

申请日：2008-07-04

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to Claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08710058B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13143831

申请日：2009-12-04

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： Compounds of the present invention concern 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The compound, 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile, has the following structural formula: The hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof according to the invention are useful for treatment of physiological and/or pathophysiological conditions, such as cancer, that are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, especially Met-kinase. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪 -3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 化合物3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3-基] 基） - 苄腈具有以下结构式：根据本发明的盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物可用于治疗通过抑制引起，介导和/或增殖的生理和/或病理生理条件如癌症 ，调节和/或调节激酶的信号转导，特别是抑制酪氨酸激酶，特别是Met激酶。 本发明还涉及制造这些晶体改性的方法。

公开(公告)号：US08658643B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13565914

申请日：2012-08-03

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。