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    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor
    22.
    发明授权
    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor 失效
    乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂

    公开(公告)号：US07371773B2

    公开(公告)日：2008-05-13

    申请号：US10544064

    申请日：2004-02-03

    申请人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/415

    CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

    摘要： The invention provides a drug which inhibits BCRP.A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
    球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。

    Oligosaccharide derivatives and process for producing the same
    24.
    发明授权
    Oligosaccharide derivatives and process for producing the same 失效
    寡糖衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US06518249B1

    公开(公告)日：2003-02-11

    申请号：US09485978

    申请日：2000-02-18

    申请人： Masato Nagaoka ,  Hideyuki Shibata ,  Itsuko Kimura ,  Shusuke Hashimoto

    发明人： Masato Nagaoka ,  Hideyuki Shibata ,  Itsuko Kimura ,  Shusuke Hashimoto

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H15/04

    摘要： An oligosaccharide derivative, at higher homogeneity than fucose polysaccharide and rhamnose polysaccharide and with greater antiulcer effects, which is represented by the following general formula: Y—OCH(CH2NHR)2 wherein, Y represents an oligofucose or oligorhamnose at a polymerization number of 2 to 20, where the hydroxyl groups may or may not be partially modified in the form of sulfate ester, and R represents phenyl group, a higher alkylphenyl group, a higher alkyl group or —(CH2)n—NHX wherein n is an integer of 1 to 10 and X represents a higher alkanoyl group or an alkylamino group.

    摘要翻译： 一种低聚糖衍生物，其比岩藻糖多糖和鼠李糖多糖具有更高的均一性，并且具有较大的抗溃疡作用，其由以下通式表示：其中Y表示聚合数为2至20的寡聚核糖或寡鼠李糖，其中羟基可以 或可以不以硫酸酯的形式部分修饰，R代表苯基，高级烷基苯基，高级烷基或 - （CH2）n-NHX，其中n为1至10的整数，X表示较高的 烷酰基或烷基氨基。