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    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor
    2.
    发明授权
    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor 失效
    乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂

    公开(公告)号：US07371773B2

    公开(公告)日：2008-05-13

    申请号：US10544064

    申请日：2004-02-03

    申请人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/415

    CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

    摘要： The invention provides a drug which inhibits BCRP.A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
    球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。

    Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor
    4.
    发明申请
    Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor 失效
    乳腺癌抗性蛋白（bcrp）抑制剂

    公开(公告)号：US20060128636A1

    公开(公告)日：2006-06-15

    申请号：US10544064

    申请日：2004-02-03

    申请人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K31/277 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

    摘要： The invention provides a drug which inhibits BCRP. A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
    球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。

    PHOPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR INFLAMATORY DISEASE COMPRISING THYMIDINE PHOSPHORYLASE INHIBITOR AS ACTIVE INGREDIENT
    8.
    发明申请
    PHOPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR INFLAMATORY DISEASE COMPRISING THYMIDINE PHOSPHORYLASE INHIBITOR AS ACTIVE INGREDIENT 审中-公开
    作为活性成分包含酪氨酸磷酸酶抑制剂的炎性疾病的药物或治疗剂

    公开(公告)号：US20100240682A1

    公开(公告)日：2010-09-23

    申请号：US12682670

    申请日：2008-10-10

    申请人： Kazuki Sakamoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Kazuki Sakamoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/553 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

    CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/513

    摘要： To provide an excellent agent for prevention or treatment of an inflammatory disease.The agent for prevention or treatment of an inflammatory disease contains a thymidine phosphorylase inhibitor as an active ingredient, wherein when the thymidine phosphorylase inhibitor is 5-chloro-6-(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione or a salt thereof, the inflammatory disease is an inflammatory disease other than inflammatory bowel disease.

    摘要翻译： 提供预防或治疗炎症性疾病的优异剂。 用于预防或治疗炎性疾病的药物含有胸苷磷酸化酶抑制剂作为活性成分，其中当胸苷磷酸化酶抑制剂为5-氯-6-（2-亚氨基吡咯烷-1-基）甲基-2,4（1H， 3H） - 嘧啶二酮或其盐，炎症性疾病是除炎性肠病以外的炎性疾病。

    ASSAY METHOD FOR HUMAN OROTATE PHOSPHORIBOSYLTRANSFERASE PROTEIN
    9.
    发明申请
    ASSAY METHOD FOR HUMAN OROTATE PHOSPHORIBOSYLTRANSFERASE PROTEIN 审中-公开
    人类磷酸二酯酶蛋白质的测定方法

    公开(公告)号：US20090208982A1

    公开(公告)日：2009-08-20

    申请号：US11817415

    申请日：2006-02-28

    申请人： Kazuki Sakamoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Kazuki Sakamoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： G01N33/573 ,  C07K16/40

    CPC分类号： C07K16/40 ,  C12Q1/48 ,  G01N2333/91142

    摘要： To establish an immunoassay method for human OPRT.The method for assaying human orotate phosphoribosyltransferase protein includes employing, in combination, an anti-human orotate phosphoribosyltransferase antibody which recognizes an epitope present in a region of 86th to 108th amino acid residues from the N-terminus of human orotate phosphoribosyltransferase, and an anti-human orotate phosphoribosyltransferase antibody which recognizes an epitope present in a region of 454th to 474th amino acid residues from the N-terminus of human orotate phosphoribosyltransferase.

    摘要翻译： 建立人OPRT免疫测定方法。 用于测定人乳头状磷酸核糖基转移酶蛋白质的方法包括组合使用抗人乳头状磷酸核糖转移酶抗体，其识别存在于人乳清酸磷酸核糖基转移酶N末端的第86至第108位氨基酸残基的表位， 人类乳清酸磷酸核糖基转移酶抗体，其识别存在于人类乳酸脱氢磷酸核糖基转移酶的N末端的第454位至第474位氨基酸残基的表位。

    Double-stranded oligonucleotide and anticancer agent containing the same as active ingredient
    10.
    发明授权
    Double-stranded oligonucleotide and anticancer agent containing the same as active ingredient 失效
    含有与活性成分相同的双链寡核苷酸和抗癌剂

    公开(公告)号：US06034234A

    公开(公告)日：2000-03-07

    申请号：US676241

    申请日：1996-07-17

    申请人： Ken-ichi Matsuo ,  Yoshikazu Sugimoto ,  Kenji Suzuki ,  Keisuke Ishida ,  Yuji Yamada

    发明人： Ken-ichi Matsuo ,  Yoshikazu Sugimoto ,  Kenji Suzuki ,  Keisuke Ishida ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C12N15/113 ,  C07H21/04

    CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/13

    摘要： This invention provides a double-stranded oligonucleotide or a derivative thereof which comprises 15 to 40 base pairs, wherein at least one side of the strands contains at least one nucleotide sequence represented by 5'-TTTSSCGS-3' (S is G or C). Also, since the compound of the present invention can inhibit expression of growth-related genes which are regulated by E2F, through its function to undergo sequence-specific competitive inhibition of the binding of E2F protein to the transcription region at a low concentration, a pharmaceutical composition containing the inventive compound as its active ingredient is useful as a drug having low side effects for use in the prevention and treatment of cancers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02348 Sec。 371日期：1996年7月17日 102（e）日期1996年7月17日PCT提交1995年11月16日PCT公布。 公开号WO96 / 16074 日期：1996年5月30日本发明提供了包含15〜40个碱基对的双链寡核苷酸或其衍生物，其中链的至少一侧含有至少一个由5'-TTTSSCGS-3'表示的核苷酸序列（S为 G或C）。 此外，由于本发明的化合物可以抑制由E2F调节的生长相关基因的表达，通过其以低浓度进行E2F蛋白与转录区域的结合的序列特异性竞争性抑制的功能，药物 含有本发明化合物作为其活性成分的组合物可用作用于预防和治疗癌症的副作用低的药物。