公开(公告)号：US4563444A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US621681

申请日：1984-06-18

申请人： Francesco Angelucci ,  Sergio Penco ,  Federico Arcamone

发明人： Francesco Angelucci ,  Sergio Penco ,  Federico Arcamone

IPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/71 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  Y02P20/55

摘要： Anthracycline glycosides of the formula (I) ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other of R.sub.1 and R.sub.2 is hydroxy, each of R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 is independently selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy and X is hydrogen or trifluoroacetyl, with the provisos that R.sub.4 and R.sub.5 are not simultaneously hydroxy and that if R.sub.3 is hydroxy, then X is hydrogen, which are useful in treating certain mammalian tumors are prepared by condensing an aglycone of the formula (II) ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are defined as above, with a suitable protected halosugar, after which the protecting groups are removed.

摘要翻译： 式（I）的蒽环酸糖苷其中R 1和R 2之一是氢，R 1和R 2中的另一个是羟基，R 3，R 4和R 5各自独立地选自氢和羟基，X 是氢或三氟乙酰基，条件是R 4和R 5不同时为羟基，如果R 3为羟基，则X为氢，其可用于治疗某些哺乳动物肿瘤通过将式（II）的糖苷配基缩合制备其中R 1和R 2如上所定义，具有合适的受保护的卤糖，之后除去保护基。

公开(公告)号：US4345068A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US164088

申请日：1980-06-30

申请人： Antonio Suarato ,  Sergio Penco ,  Federico Arcamone

发明人： Antonio Suarato ,  Sergio Penco ,  Federico Arcamone

IPC分类号： C07H15/24 ,  C07H15/252 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/252

摘要： Disclosed is a process for preparing the known antitumor glycosides: 4'-epidaunorubicin, 3',4'-diepidaunorubicin, and their doxorubicin analogs by oxidizing the C-4' hydroxyl group of N-protected daunorubicin to form certain novel intermediates having a 4'-keto configuration, followed by reduction of the keto group with NaBH.sub.4 and mild alkaline hydrolysis to remove the N-protecting acyl groups.

摘要翻译： 公开了通过氧化N-保护的柔红霉素的C-4'羟基来形成已知的抗肿瘤糖苷4'-表柔比星，3'，4'-二头孢菌素及其多柔比星类似物的方法，以形成具有4个 '配置，随后用NaBH 4还原酮基并进行轻度碱性水解以除去N-保护的酰基。

公开(公告)号：US4229355A

公开(公告)日：1980-10-21

申请号：US33995

申请日：1979-04-27

申请人： Sergio Penco ,  Fausto Gozzi ,  Francesco Angelucci ,  Federico Arcamone

发明人： Sergio Penco ,  Fausto Gozzi ,  Francesco Angelucci ,  Federico Arcamone

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07D303/32 ,  C07D319/08 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07H15/252 ,  C07D303/32 ,  C07D319/08 ,  Y10S514/908

摘要： Compounds having the formula: ##STR1## wherein (a) whenR.sup.1 is --COCH.sub.3 or --COCH.sub.2 OH,R.sup.2 is --OH, R.sup.3 is --OCH.sub.3 and R.sup.4 is --H;(b) whenR.sup.2 is --COCH.sub.3 or --COCH.sub.2 OH;R.sup.1 is --OH, R.sup.3 is --H and R.sup.4 is --OCH.sub.3 ;and which are useful in treating certain mammalian tumors, are prepared from 9,10-anhydro-N-trifluoroacetyl daunorubicin, a known compound. The invention described herein was made in the course of work under a grant from the United States Department of Health, Education and Welfare.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中（a）当R 1是-COCH 3或-COCH 2 OH时，R 2是-OH，R 3是-OCH 3，且R 4是-H; （b）当R 2为-COCH 3或-COCH 2 OH时; R1是-OH，R3是-H，R4是-OCH3; 并且其可用于治疗某些哺乳动物肿瘤，由已知化合物9,10-脱氢-N-三氟乙酰柔红霉素制备。 本文描述的发明是在美国卫生，教育和福利部授予的工作过程中作出的。

公开(公告)号：US08101793B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US10485530

申请日：2002-07-18

申请人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

发明人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

IPC分类号： C07C62/32 ,  C07C69/618 ,  C07C59/72 ,  C07D317/50 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D317/50 ,  C07F7/1804

摘要： Are described compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病理学的有效试剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07781416B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11314736

申请日：2005-12-22

申请人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

发明人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/737

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/737 ,  C07H5/04 ,  C08B37/0063

摘要： Partially desulphated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly a compound of formula (I) where the U, R and R1 groups have the meanings indicated in the description. These glycosaminoglycan derivatives have antiangiogenic and heparanase-inhibiting activity and are devoid of anticoagulant activity.

摘要翻译： 描述了部分脱硫的糖胺聚糖衍生物，特别是肝素，更具体地，其中U，R和R 1基团具有说明书中所示含义的式（I）化合物。 这些糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成和乙酰肝素酶抑制活性，并且没有抗凝血活性。

公开(公告)号：US07705012B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11596015

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07K7/52 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of Formula (I) are described in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of the camptothecin molecule in position 7 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R 1基团如说明书中所定义，并且包括7位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物对整联蛋白受体αv＆bgr 3和αv＆bgr 5具有高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。

公开(公告)号：US07449495B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11765737

申请日：2007-06-20

申请人： Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

发明人： Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

IPC分类号： C07C62/32 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D317/50 ,  C07F7/1804

摘要： Described and claimed are compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.

摘要翻译： 描述和要求保护的是式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病态的有用试剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US20080051567A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11882978

申请日：2007-08-08

申请人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

发明人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

IPC分类号： C08B37/10 ,  C07H5/04

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/737 ,  C07H5/04 ,  C08B37/0063

摘要： Partially desulphated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly a compound of formula (I) where the U, R and R1 groups have the meanings indicated in the description. These glycosaminoglycan derivatives have antiangiogenic and heparanase-inhibiting activity and are devoid of anticoagulant activity.

摘要翻译： 描述了部分脱硫的糖胺聚糖衍生物，特别是肝素，更具体地，其中U，R和R 1个基团具有说明书中指出的含义的式（I）化合物。 这些糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成和乙酰肝素酶抑制活性，并且没有抗凝血活性。

公开(公告)号：US20070232639A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596189

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K47/64

摘要： Compounds or formula (I) are described, in which the R and R1 groups are as defined here below and include the condensation of the camptothecin molecule in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了化合物或式（I），其中R和R 1个基团如下文所定义，并且包括20位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物赋予对整联蛋白受体α和β5β5的高亲和力，并与 在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。

公开(公告)号：US20070225311A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11596016

申请日：2005-04-28

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K47/64

摘要： Compounds of Formula (I) are described: in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of 7-t-butoxyiminomethylcamptothecin in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物：其中R 1 H 1基团如说明书中所定义，并且包括位置20上的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物赋予对整联蛋白受体α和β5β5的高亲和力，并与 在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。