公开(公告)号：US11891383B2

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：US17953935

申请日：2022-09-27

申请人： KEZAR LIFE SCIENCES

发明人： Henry Johnson ,  Evan Lewis ,  Sean Dalziel ,  Dustin McMinn

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D303/32 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  C07D303/32 ,  C07B2200/13

摘要： Provided herein is a peptide epoxyketone immunoproteasome inhibitor, crystal forms, salts, and processes for making the same, and formulations thereof.

公开(公告)号：US20230159551A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：US18157529

申请日：2023-01-20

申请人： SUN YAT-SEN UNIVERSITY

发明人： Sheng YIN ,  Xuelong Yan ,  Junjian Wang ,  Jialuo Huang ,  Guihua Tang

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D303/32 ,  C07D491/18 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D303/32 ,  C07D491/18 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a daphnane diterpenoid resistant to a prostate cancer and a preparation method thereof. A daphnane diterpenoid compound as represented by formula (I) or formula (II) significantly inhibits the proliferation of various prostate cancer cells; the activities of some such compounds at a cellular level and an animal level are higher than that of the existing clinical targeting drug enzalutamide; and the daphnane diterpenoid compounds have strong synergistic effects when used in combination with the enzalutamide and are expected to become candidate drugs for treatment or adjuvant treatment of a castration-resistant prostate cancer.

公开(公告)号：US20190218249A1

公开(公告)日：2019-07-18

申请号：US16332717

申请日：2017-09-13

申请人： FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED

发明人： Walter CABRI ,  Saswata LAHIRI ,  Govind SINGH ,  Sarbjot Singh SOKHI ,  Maneesh Kumar PANDEY ,  Raj Narayan TIWARI ,  Sonu Prasad SHUKLA

IPC分类号： C07K1/22 ,  C07K5/103

CPC分类号： C07K1/22 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/18 ,  C07D303/32 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention relates to a process for the purification of compound of formula II, wherein X may be independently selected from trifluoroacetic acid, hydrochloric acid, hydrobromic acid, p-toluene sulfonic acid and phosphoric acid; its isolation as solid and use for the preparation of carfilzomib.

公开(公告)号：US09783487B2

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：US15227237

申请日：2016-08-03

申请人： Quadriga Biosciences, Inc.

发明人： Bernd Jandeleit ,  Wolf-Nicolas Fischer ,  Kerry J. Koller ,  Gordon Ringold

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/365 ,  A61K31/42 ,  A61K31/196 ,  C07F9/48 ,  A61K31/662 ,  C07C309/69 ,  A61K31/255 ,  A61K31/197 ,  C07C229/22 ,  C07C271/46 ,  A61K31/27 ,  C07C271/14 ,  C07C239/20 ,  C07C237/30 ,  C07C229/60 ,  A61K31/245 ,  C07C233/54 ,  C07D303/32 ,  A61K31/336 ,  A61K31/137 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C215/68 ,  C07C229/34 ,  C07C237/04 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/137 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/365 ,  A61K31/42 ,  A61K31/519 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/68 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/60 ,  C07C233/54 ,  C07C237/04 ,  C07C237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C271/46 ,  C07C291/04 ,  C07C309/69 ,  C07D303/32 ,  C07D303/36 ,  C07F9/4808

摘要： β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

公开(公告)号：US09770431B2

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：US15041960

申请日：2016-02-11

申请人： QBiotics Limited

发明人： Paul Warren Reddell ,  Victoria Anne Gordon

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/336 ,  A01N43/20 ,  A01N43/90 ,  A01N45/00 ,  C07D301/32 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D493/04 ,  A01N53/00 ,  C07D303/44 ,  C07D303/17

CPC分类号： A61K31/336 ,  A01N43/20 ,  A01N43/90 ,  A01N45/00 ,  A01N53/00 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  C07D301/32 ,  C07D303/14 ,  C07D303/17 ,  C07D303/32 ,  C07D303/44 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to tiglien-3-one compounds and their use in methods of treating or preventing protozoal infections, bacterial infections, parasitic infections and cell proliferative disorders. The tiglien-3-one compounds are also used in methods of controlling pests in humans, animals, plants and the environment.

公开(公告)号：US20160296494A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15181458

申请日：2016-06-14

申请人： NAI INC.

发明人： Kiyoshi KITA ,  Ken Daniel INAOKA ,  Hiroyuki SAIMOTO ,  Masaichi YAMAMOTO

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/11 ,  A61K31/336 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/11 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/258 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： The present invention provides a novel dihydroorotic acid dehydrogenase inhibitor which is applicable to various diseases. When used as an active ingredient, a compound represented by formula (I): (wherein X represents a halogen atom, R1 represents a hydrogen atom, R2 represents an alkyl group containing 1 to 7 carbon atoms, R3 represents —CHO, and R4 represents —CH2—CH═C(CH3)—R0 (wherein R0 represents an alkyl group containing 1 to 12 carbon atoms which may have a substituent on the terminal carbon and/or on a non-terminal carbon, etc.)), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a high inhibitory effect on dihydroorotic acid dehydrogenase and can be used as an immunosuppressive agent, a therapeutic agent for rheumatism, an anticancer agent, a therapeutic agent for graft rejection, an antiviral agent, an anti-H. pylori agent, a therapeutic agent for diabetes or the like.

摘要翻译： 本发明提供了适用于各种疾病的新型二氢原酸脱氢酶抑制剂。 当用作活性成分时，由式（I）表示的化合物：（其中X表示卤素原子，R 1表示氢原子，R 2表示含有1至7个碳原子的烷基，R 3表示-CHO， 并且R 4表示-CH 2 -CH = C（CH 3）-R 0（其中R 0表示可以在末端碳上和/或非末端碳上具有取代基的含有1至12个碳原子的烷基 等）），其光学异构体或其药学上可接受的盐对二氢原酸脱氢酶具有高抑制作用，可用作免疫抑制剂，风湿病治疗剂，抗癌剂，移植排斥治疗剂 ，抗病毒剂，抗-H。 幽门螺杆菌药，糖尿病治疗剂等。

公开(公告)号：US09434761B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14210806

申请日：2014-03-14

申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

发明人： Dustin McMinn ,  Henry Johnson ,  Simeon Bowers ,  David C. Moebius

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D303/32

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806

摘要： Provided herein are tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases including inflammation and neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本文提供三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。 例如，本文提供了式（X）的化合物：及其药学上可接受的盐和包括其的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括炎症和神经变性疾病的疾病。

公开(公告)号：US09328082B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14003906

申请日：2012-03-07

申请人： James E. Vath ,  Stuart Chaffee

发明人： James E. Vath ,  Stuart Chaffee

IPC分类号： C07D303/22 ,  A61K31/336 ,  C07D303/32 ,  C07D303/34 ,  C07D303/36 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D303/46 ,  C07B59/004 ,  C07B2200/05 ,  C07D303/22 ,  C07D303/32 ,  C07D303/34 ,  C07D303/36 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： The invention provides oxaspiro[2.5]octane derivatives and analogs, methods for preparation thereof, intermediates thereto, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment of various disorders and conditions, such as overweight and obesity.

摘要翻译： 本发明提供氧辛螺[2.5]辛烷衍生物和类似物，其制备方法，其中间体，药物组合物及其在治疗各种障碍和病症如超重和肥胖症中的用途。

公开(公告)号：US08871217B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US12619474

申请日：2009-11-16

申请人： Yanmei Li ,  Liang Li

发明人： Yanmei Li ,  Liang Li

IPC分类号： A61K36/02 ,  A61K36/03 ,  A61K36/04 ,  A61K36/05 ,  C07D303/02 ,  A61K31/336 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61K36/02 ,  A61K36/03 ,  C07D303/02 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32

摘要： The present invention provides a method for producing fucoxanthin extract, said method comprising: performing absorption of the fucoxanthin extract by using absorbent and then performing elution to remove heavy metals and arsenic salt contained in the fucoxanthin extract, wherein the absorbent is selected from a group having macroporous resin, polyamide, activated carbon, alumina and a combination thereof. The method for producing fucoxanthin extract according to the present invention, the content of heave metal in the fucoxanthin extract can be reduced, while the content of fucoxanthin in the fucoxanthin extract can increase. In addition, the present invention also provides a fucoxanthin extract obtained by the above method, as well as fucoxanthin products containing the fucoxanthin extract.

摘要翻译： 本发明提供了一种生产岩藻黄素提取物的方法，所述方法包括：通过使用吸收剂进行岩藻黄素提取物的吸收，然后进行洗脱以除去岩藻黄素提取物中所含的重金属和砷盐，其中吸收剂选自具有 大孔树脂，聚酰胺，活性炭，氧化铝及其组合。 根据本发明的岩藻黄素提取物的制造方法，可以降低岩藻黄质提取物中的沉淀金属的含量，而岩藻黄质提取物中的岩藻黄质的含量可以增加。 此外，本发明还提供通过上述方法获得的岩藻黄素提取物以及含有岩藻黄质提取物的岩藻黄素产物。

公开(公告)号：US08394958B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12275392

申请日：2008-11-21

申请人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Thomas Zollner ,  Ekkehard May ,  Jorma Hassfeld ,  Heike Schacke

发明人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Thomas Zollner ,  Ekkehard May ,  Jorma Hassfeld ,  Heike Schacke

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C45/00 ,  C07C45/58 ,  C07C45/71 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07C47/575 ,  C07C47/565

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, processes for their production and their use as anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。