公开(公告)号：US06765011B2

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10406393

申请日：2003-04-03

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K314365

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel 7-heterocyclyl quinoline and thieno[2,3-b]pyridine derivatives of the general formula (I) or (II) wherein all variables are as herein defined, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions associated with gonadotropin releasing hormone (GnRH). The compounds of the invention are antagonists of GnRH, useful in the treatment of the infertility, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH) and as contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）或（II）的新型7-杂环基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物，其中所有变量如本文所定义，含有它们的药物组合物及其在 治疗与促性腺激素释放激素（GnRH）相关的疾病和病症。 本发明的化合物是GnRH的拮抗剂，可用于治疗不育症，前列腺癌，良性前列腺增生症（BPH）和避孕药。

公开(公告)号：US06583153B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09992785

申请日：2001-11-14

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel 7-heterocyclyl quinoline and thieno[2,3-b]pyridine derivatives of the general formula (I) or (II) wherein all variables are as herein defined, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions associated with gonadotropin releasing hormone (GnRH). The compounds of the invention are antagonists of GnRH, useful in the treatment of the infertility, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH) and as contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）或（II）的新型7-杂环基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物，其中所有变量如本文所定义，含有它们的药物组合物及其在 治疗与促性腺激素释放激素（GnRH）相关的疾病和病症。 本发明的化合物是GnRH的拮抗剂，可用于治疗不育症，前列腺癌，良性前列腺增生症（BPH）和避孕药。

公开(公告)号：US08415341B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12765617

申请日：2010-04-22

申请人： Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Scott Dax ,  Chris Flores ,  Li Liu ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Marina Nelen ,  Erica Nulton ,  Stephen Prouty ,  Matthew Todd ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Scott Dax ,  Chris Flores ,  Li Liu ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Marina Nelen ,  Erica Nulton ,  Stephen Prouty ,  Matthew Todd ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, syndromes, conditions and disorders that are affected by the inhibition of MGL, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, r, R2 and Z are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗受到抑制MGL（包括疼痛）的疾病，综合征，病症和障碍的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中Y，r，R 2和Z如本文所定义。

公开(公告)号：US08399454B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12765254

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  C07D205/04 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20110015171A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12765420

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中Y，Z，R 1和S在本文中定义。

公开(公告)号：US20110015170A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12765254

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100324014A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12765103

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100324011A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12765018

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20050153951A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10940443

申请日：2004-09-14

申请人： Ramesh Kanojia ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Mark Macielag ,  Boyu Zhao

发明人： Ramesh Kanojia ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Mark Macielag ,  Boyu Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds having the following general structures: This invention also provides pharmaceutical compositions comprising same and methods of using these compositions to treat and prevent disorders characterized by neuronal damage.

摘要翻译： 本发明提供具有以下一般结构的化合物：本发明还提供包含其的药物组合物和使用这些组合物治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

公开(公告)号：US20050101588A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10937238

申请日：2004-09-09

申请人： Eugene Grant ,  Mark Macielag ,  Xiaoqing Xu ,  Steven Paget ,  Michele Weidner-Wells

发明人： Eugene Grant ,  Mark Macielag ,  Xiaoqing Xu ,  Steven Paget ,  Michele Weidner-Wells

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds having a structure according to Formula I wherein n, m, z, R, R2, R3, R4, R5, R6, A, E, X, Y, a and b are as defined above; or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof; a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I结构的化合物，其中n，m，z，R，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，A，E，X，Y，a和b如上所定义; 或其光学异构体，非对映异构体或对映异构体; 其药学上可接受的盐，水合物或前药。