公开(公告)号：US4731368A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US939389

申请日：1986-12-08

申请人： Jacob M. Hoffman, Jr. ,  Kenneth L. Shepard

发明人： Jacob M. Hoffman, Jr. ,  Kenneth L. Shepard

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/44 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Thienopyridine sulfonamides are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure and disorders associated therewith such as glaucoma.

摘要翻译： 噻吩并吡啶磺酰胺是可用于治疗眼内压升高和与其相关的疾病如青光眼的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US4721794A

公开(公告)日：1988-01-26

申请号：US890576

申请日：1986-07-30

申请人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

发明人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07F9/6553 ,  C07D333/22 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/34 ,  C07F9/655345

摘要： Thiophene-2-sulfonamides with a 5-alkyl-S(O).sub.n -substituent are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure.

摘要翻译： 具有5-烷基-S（O）n取代基的噻吩-2-磺酰胺是可用于治疗眼内压升高的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US4173646A

公开(公告)日：1979-11-06

申请号：US946926

申请日：1978-09-28

申请人： Kenneth L. Shepard ,  William J. Paleveda, Jr.

发明人： Kenneth L. Shepard ,  William J. Paleveda, Jr.

IPC分类号： C07D209/76 ,  A61K31/40 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D209/76

摘要： Tricyclicdicarboximides representatively prepared by the Diels-Alder condensation of a cyclic diene such as cycloheptatriene, cyclooctatetraene and the like with a dienophile such as substituted N-phenylmaleimide and the like are disclosed having pharmaceutical utility as minor tranquilizers and anti-convulsants. Also disclosed are processes for the preparation of such tricyclicdicarboximides; pharmaceutical compositions comprising such compounds and their salt; ester and amide or derivatives; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions.

摘要翻译： 公开了通过环己二烯如环庚三烯，环辛四烯等与Dienophile如取代的N-苯基马来酰亚胺等的Diels-Alder缩合反应制备的三环状二甲酰亚胺，其具有作为小镇静剂和抗惊厥药的药用效用。 还公开了制备这种三环二酰亚胺的方法; 包含这些化合物及其盐的药物组合物; 酯和酰胺或衍生物; 和治疗方法，包括施用这样的化合物和组合物。

公开(公告)号：US5216020A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US742988

申请日：1991-08-09

申请人： John J. Baldwin ,  Kenneth L. Shepard ,  Ronald J. Hudcosky ,  Theresa M. Williams

发明人： John J. Baldwin ,  Kenneth L. Shepard ,  Ronald J. Hudcosky ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61P27/02 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Substituted 4,5-dihydrothieno[2,3-b]thiophene-2-sulfonamides and 6,6-dioxides thereof are topically effective carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma associated therewith.

公开(公告)号：US4840963A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US679431

申请日：1984-12-07

申请人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

发明人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30

摘要： Novel 2-sulfamoyl-1H-indoles and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in pharmaceutical compositions designed for systemic or topical ophthalmic administration.

摘要翻译： 显示出新的2-氨磺酰基-1H-吲哚及其衍生物可用于治疗设计用于全身或局部眼科给药的药物组合物中的眼内压升高。

公开(公告)号：US4678855A

公开(公告)日：1987-07-07

申请号：US785924

申请日：1985-10-09

申请人： Kenneth L. Shepard

发明人： Kenneth L. Shepard

IPC分类号： C07F9/09 ,  A61K31/18 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/30 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/67 ,  C07C149/443 ,  A61K9/06

CPC分类号： A61K31/18

摘要： Benzenesulfonamides with a substituted-alkyl-S(O).sub.n -substituent are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure.

摘要翻译： 具有取代烷基-S（O）n取代基的苯磺酰胺是可用于治疗眼内压升高的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US4668697A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US600695

申请日：1984-04-16

申请人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

发明人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07F9/655354

摘要： Novel 2-sulfamoylbenzo[b]thiophenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

摘要翻译： 显示新的2-氨磺酰基苯并[b]噻吩及其衍生物可用于治疗组合物中升高的眼内压，包括滴眼剂和插入物。

公开(公告)号：US4544667A

公开(公告)日：1985-10-01

申请号：US578463

申请日：1984-02-09

申请人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

发明人： Kenneth L. Shepard ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/42 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61P27/02 ,  C07D307/82 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/09 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07F9/65517

摘要： Novel 2-sulfamoylbenzo[b]furans and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including opthalmic drops and inserts.

摘要翻译： 显示新的2-氨磺酰苯并[b]呋喃及其衍生物可用于治疗组合物中升高的眼内压，包括眼药水和插入物。

公开(公告)号：US4542152A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US505673

申请日：1983-06-20

申请人： Kenneth L. Shepard

发明人： Kenneth L. Shepard

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： A61K31/38 ,  Y10S514/913

摘要： 5-[Phenylsulfonyl(or sulfinyl)]thiophene-2-sulfonamides are useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are disclosed.

摘要翻译： 5- [苯磺酰基（或亚磺酰基）]噻吩-2-磺酰胺可用于局部治疗眼内压升高。 公开了包括液滴和插入物的眼科组合物。

公开(公告)号：US4477466A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US505618

申请日：1983-06-20

申请人： Kenneth L. Shepard

发明人： Kenneth L. Shepard

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D333/34 ,  Y10S514/913

摘要： Novel acyloxy derivatives of [phenylsulfonyl(or sulfinyl)]thiophenesulfonamides are useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure in ophthalmic compositions including drops and inserts.

摘要翻译： [苯磺酰基（或亚磺酰基）]噻吩磺酰胺的新型酰氧基衍生物可用于局部治疗包括滴剂和插入物在内的眼用组合物中的眼内压升高。