公开(公告)号：US20060122113A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11223408

申请日：2005-09-09

申请人： Irit Pinchasi ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Anton Frenkel ,  Michal Schwartz ,  Ruth Arnon ,  Rina Aharoni

发明人： Irit Pinchasi ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Anton Frenkel ,  Michal Schwartz ,  Ruth Arnon ,  Rina Aharoni

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4745 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07K14/001 ,  A61K38/02

摘要： The invention provides a composition comprising a mixture of polypeptides, wherein each polypeptide (a) is a copolymer of the amino acids L-glutamic acid, L-alanine, L-tyrosine, and L-lysine, and (b) may be in the form of a pharmaceutically acceptable salt; and wherein in the mixture (i) the polypeptides have an average molecular weight in the range 13,500 to 18,500 daltons, (ii) 13% to 38% of the polypeptides have a diethylamide group instead of a carboxyl group present at one end thereof, and (iii) 68% of the polypeptides have a molecular weight between 7,000 and 41,000 daltons. In an embodiment, the average molecular weight is 16,000 daltons, and processes for preparing and its uses.

摘要翻译： 本发明提供包含多肽混合物的组合物，其中每个多肽（a）是L-谷氨酸，L-丙氨酸，L-酪氨酸和L-赖氨酸的氨基酸的共聚物，和（b）可以在 形式的药学上可接受的盐; 并且其中在所述混合物（i）中，所述多肽的平均分子量范围为13,500至18,500道尔顿，（ii）13％至38％的多肽具有二乙酰胺基而不是存在于其一端的羧基，以及 （iii）68％的多肽具有7,000至41,000道尔顿的分子量。 在一个实施方案中，平均分子量为16,000道尔顿，其制备及其用途的方法。

公开(公告)号：US07056942B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10758025

申请日：2004-01-16

申请人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Ilan Kor

发明人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Ilan Kor

IPC分类号： C07D209/82 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/88

摘要： This invention relates to an improved process of preparing carvedilol, as well as a new crystalline hydrate and solvate and forms of carvedilol, processes for the manufacture thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US07019148B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10759906

申请日：2004-01-16

申请人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D237/02 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。

公开(公告)号：US20050250827A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10966418

申请日：2004-10-15

申请人： Marina Etinger ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Marina Etinger ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the preparation of substantially pure candesartan cilexetil by the deprotection of trityl candesartan cilexetil and crystallization and/or recrystallization of candesartan cilexetil.

摘要翻译： 本发明涉及通过三苯甲基坎地沙坦碳酸酯的脱保护和坎地沙坦碳酸酯的结晶和/或重结晶来制备基本上纯的坎地沙坦酯。

公开(公告)号：US20050187229A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11042526

申请日：2005-01-25

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel polymorphs and pseudopolymorphs of valacyclovir hydrochloride and pharmaceutical compositions containing these. Also provided are methods for making the novel polymorphs and pseudopolymorphs, which include valacyclovir hydrochloride monohydrate and valacyclovir hydrochloride dihydrate.

公开(公告)号：US20050159408A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11020869

申请日：2004-12-22

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention encompasses methods of synthesizing olanzapine without solvents or by using low boiling organic solvents.

摘要翻译： 本发明包括无溶剂或通过使用低沸点有机溶剂合成奥氮平的方法。

公开(公告)号：US20050090552A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10693166

申请日：2003-10-23

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, 0, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

摘要翻译： 提供那格列奈的结晶形式，标记为A，C，D，F，G，I，J，K，L，M，N，0，P，Q，T，U，V，Y，α，β， ，δ，ε，σ，θ和Ω，它们的制备方法和制备那格列奈的其它结晶形式的方法。 还提供了它们的药物制剂和给药方法。

公开(公告)号：US20050049304A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10961337

申请日：2004-10-07

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07C20060101 ,  C07C213/10 ,  C07C217/74 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to novel essentially pure venlafaxine and the process of preparation thereof. The present invention also relates to novel solvate forms of venlafaxine hydrochloride and the process of preparation thereof. Furthermore, the present invention provides a novel process for preparing venlafaxine hydrochloride from venlafaxine; the process comprises the steps of: i) preparing a mixture of venlafaxine with acetone; and ii) exposing the mixture in gaseous hydrochloric acid.

公开(公告)号：US06861553B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10614266

申请日：2003-07-03

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C233/63 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08

摘要： Provided is a process for preparation of an intermediate in the synthesis of nateglinide. Trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride is formed by reacting 4-isopropylcyclohexanecarboxyl acid with thionyl chloride in the presence of an effective amount of an organic amide.Also provided are processes for preparation of nateglinide by acylation of a suitable salt of D-phenylalanine with trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride in both a single and a two phase system, and in water free of a co-solvent.

摘要翻译： 提供了那格列奈合成中的中间体的方法。 反式-4-异丙基环己烷酰氯是通过在有效量的有机酰胺存在下使4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰氯反应而形成的。还提供了通过将具有反式的D-苯丙氨酸的合适的盐的酰化制备那格列奈的方法 -4-异丙基环己烷酰氯，并且在不含共溶剂的水中。

公开(公告)号：US06861426B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10086157

申请日：2002-02-27

申请人： Nissim Garti ,  Yana Berkovich ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Claude Singer ,  Anita Liebermann ,  Neomi Gershon

发明人： Nissim Garti ,  Yana Berkovich ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Claude Singer ,  Anita Liebermann ,  Neomi Gershon

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  C07D253/075 ,  C30B7/14 ,  C30B29/58 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D253/075

摘要： The present invention relates to lamotrigine, a useful agent for anti-epilepsia. New crystal forms of lamotrigine containing molecules of the solvent in stoichiometric ratios are disclosed. The present invention also provides processes for preparing the new crystal forms of lamotrigine.