公开(公告)号：US20120040969A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13284204

申请日：2011-10-28

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D241/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D243/08 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。

公开(公告)号：US20100292220A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12769878

申请日：2010-04-29

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R3 hydrogen, C1-C3 alkyl, halogen, C1-C3 alkoxy, fluorinated C1-C3 alkyl or fluorinated C1-C3 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基; R2是氢或甲基，并且位于基团R1的邻近位置; R3氢，C1-C3烷基，卤素，C1-C3烷氧基，氟化C1-C3烷基或氟化C1-C3烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基，C3-C4环烷基，C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，氯，C1-C4烷基，氟化C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US08440694B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20130018047A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13618865

申请日：2012-09-14

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/30 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。

公开(公告)号：US20130005703A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61K31/475 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20110009380A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12532407

申请日：2008-03-23

申请人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2—Ar3 or Ar2—O—Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的喹啉化合物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R是下式的部分，其中A，R 1至R 4如权利要求和说明书中所定义，n为0,1或2; m为0,1,2或3; R a，R b独立地选自卤素，CN，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，C（O）R aa，C（O）NR c R b b 和NRccRbb; X是CH 2，C（O），S，S（O）或S（O）2; 其位于喹啉环的3-或4-位; Ar是Ar1，Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3基团，其中Ar1，Ar2和Ar3各自独立地选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分可以是未取代的或可以携带1,2,3 取代基Rx，其中和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。

公开(公告)号：US20100280014A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12770837

申请日：2010-04-30

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D295/135 ,  C07D243/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein X is a bond or a group N—R4; R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen, C1-C3 alkyl, fluorine, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, or C3-C4 cycloalkyl-CH2—; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R6 is hydrogen, fluorine or chlorine; and n is 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。 其中X为键或基团N-R4; R1是氢或甲基; R2是氢或甲基; R3是氢，C1-C3烷基，氟，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基，C3-C4环烷基或C3-C4环烷基-CH2-; R5是氢，氟，氯，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯; n为1或2。

公开(公告)号：US07790727B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/135 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US06214822B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09101265

申请日：1998-07-06

申请人： Hans-Jörg Treiber ,  Stefan Blank ,  Dorothea Starck ,  Liliane Unger ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Karsten Wicke

发明人： Hans-Jörg Treiber ,  Stefan Blank ,  Dorothea Starck ,  Liliane Unger ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Karsten Wicke

IPC分类号： A61K315513

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： Aza- and diazacyclohexane and -cyclooctane compounds of the following formula: Ar1—A—B—Ar2  (I) where Ar1, A, B and Ar2 have the meanings stated in the description have a high affinity for the dopamine D3 receptor and can therefore be used to treat disorders which respond to dopamine D3 ligands.

摘要翻译： 下式的氮杂 - 和二氮杂环己烷和 - 环辛烷化合物：其中Ar1，A，B和Ar2具有说明书中所述的含义，对多巴胺D3受体具有高亲和力，因此可用于治疗对多巴胺D3 配体。

公开(公告)号：US09006276B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13243166

申请日：2011-09-23

申请人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wolfgang Wernet ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

发明人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wolfgang Wernet ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel oxindole derivatives of general formula (I), wherein the substituents R1, R2, A, B, and Y are defined as in claim 1. The invention further relates to medicaments containing said derivatives, and use thereof for the prevention and/or treatment of vasopressin-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物，其中取代基R 1，R 2，A，B和Y如权利要求1中所定义。本发明还涉及含有所述衍生物的药物及其用于预防 和/或加压素依赖性疾病的治疗。