公开(公告)号：US20080269170A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11971389

申请日：2008-01-09

申请人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1-R5, A and Y are as defined in the disclosure, to compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R1-R5，A和Y如本公开所定义，包含所述化合物的组合物，以及其制备方法和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07390818B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US11109068

申请日：2005-04-19

申请人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Paola Ciapetti ,  Jean-Marie Derocq ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux ,  Camille-Georges Wermuth

发明人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Paola Ciapetti ,  Jean-Marie Derocq ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux ,  Camille-Georges Wermuth

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a phenyl of general formula (I): to processes for preparing the same and to their use in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通过通式（I）的苯基在3-位上取代的吡啶并吲哚酮衍生物：其制备方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20070167469A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11651376

申请日：2007-01-08

申请人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Pierre Perreaut

发明人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Pierre Perreaut

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure concerns pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives, their preparation and their therapeutic application, of general formula (I) and acid addition salts, hydrates and solvates thereof, as well as in the form of enantiomers, diastereoisomers and mixtures thereof. The disclosure also concerns methods for preparing said derivatives, pharmaceutical compositions containing a compound of general formula (I), and their therapeutic use.

摘要翻译： 本公开涉及通式（I）的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法及其治疗应用，以及其对映异构体，非对映异构体及其混合物的酸加成盐，水合物和溶剂化物 。 本公开还涉及制备所述衍生物的方法，含有通式（I）的化合物的药物组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US20050222192A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11109121

申请日：2005-04-19

申请人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Jean-Marie Derocq ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux

发明人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Jean-Marie Derocq ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a heterocyclic group of general formula (I): in which: R1 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R3 represents a thienyl mono- or polysubstituted by a methyl group; or a monocyclic or bicyclic heterocyclic radical chosen from: a pyridyl, an N-oxidopyridinio, a pyrazolyl, an (N-phenyl)pyrazolyl, an (N-halophenyl)pyrazolyl, a furyl, an indolyl, an (N-benzyl)indolyl, an (N-halobenzyl)indolyl, a benzothienyl or a benzofuryl, the said radicals being unsubstituted or substituted one or more times by a halogen atom or a methyl or methoxy group; R4 and R5 are identical or different and each independently represent a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, hydroxymethyl, (C1-C4)alkyl, trifluoromethyl, C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxycarbonyl or cyano group. Preparation process and application in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂环基在3-位上取代的吡啶并吲哚酮衍生物：其中：R 1表示氢原子或（C 1〜 （C 1 -C 4）烷基; R 2表示氢原子或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R 3表示被甲基单取代或多取代的噻吩基; 或选自以下的单环或双环杂环基：吡啶基，N-氧化吡啶基，吡唑基，（N-苯基）吡唑基，（N-卤代苯基）吡唑基，呋喃基，吲哚基，（N-苄基）吲哚基 ，（N-卤代苄基）吲哚基，苯并噻吩基或苯并呋喃基，所述基团是未取代的或被卤素原子或甲基或甲氧基取代一次或多次; R 4和R 5相同或不同，并且各自独立地表示氢或卤素原子或羟基，羟甲基，（C 1 -C 3 - （C 1 -C 4）烷基，三氟甲基，C 1 -C 4烷氧基，（C 1 -C 4 - 4）烷氧基羰基或氰基。 制剂工艺及其在治疗中的应用

公开(公告)号：US07825112B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US12146898

申请日：2008-06-26

申请人： Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Stephane Hourcade ,  Samir Jegham

发明人： Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Stephane Hourcade ,  Samir Jegham

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  C07D277/44 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The disclosure relates to 2-carbamide-4-phenylthiazole derivatives having the following general formula (I): wherein R1, R2, R3, Y and p are as defined in the disclosure. The disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I), to processes for preparing the compounds of formula (I), and to methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本公开涉及具有以下通式（I）的2-氨基-4-苯基噻唑衍生物：其中R1，R2，R3，Y和p如本公开所定义。 本公开还涉及含有式（I）化合物的药物组合物，其用于制备式（I）化合物的方法，以及使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07812165B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11582769

申请日：2006-10-18

申请人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Paola Ciapetti ,  Jean-Marie Deroco ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux ,  Camille-Georges Wermuth

发明人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Paola Ciapetti ,  Jean-Marie Deroco ,  Samir Jegham ,  Yvette Muneaux ,  Camille-Georges Wermuth

IPC分类号： C07D571/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula: and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5, have the meanings given in the description; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and processes for preparing said compounds and methods of use thereof.

摘要翻译： 式的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物，其中R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中给出的含义; 包含所述化合物的药物组合物; 以及制备所述化合物的方法及其使用方法。

公开(公告)号：US07777041B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12360568

申请日：2009-01-27

申请人： Pierre Carayon ,  Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Samir Jegham ,  Bernard Labeeuw

发明人： Pierre Carayon ,  Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Samir Jegham ,  Bernard Labeeuw

IPC分类号： C07D405/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to 2-acylamino-4-phenylthiazole derivatives of general formula (I): pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof, hydrates or solvates of such derivatives or such pharmaceutically acceptable acid addition salts, intermediates thereto, processes for the preparation thereof, and therapeutic application thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的2-酰基氨基-4-苯基噻唑衍生物：其药学上可接受的酸加成盐，该衍生物的水合物或溶剂合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中间体，其制备方法， 及其治疗应用。

公开(公告)号：US07598392B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11736770

申请日：2007-04-18

申请人： Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Samir Jegham

发明人： Pierre Casellas ,  Daniel Floutard ,  Pierre Fraisse ,  Samir Jegham

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The disclosure relates to 2-amido-4-phenylthiazole derivatives of general formula (I) below: in which R1, R2, R3, Y, m, n, and p are as defined in the disclosure; as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic use thereof.

摘要翻译： 本公开涉及以下通式（I）的2-氨基-4-苯基噻唑衍生物：其中R 1，R 2，R 3，Y，m，n和p如本公开所定义; 以及它们的异构体，盐和溶剂合物，含有它们的药物组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US07504406B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11955583

申请日：2007-12-13

申请人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Claude Muneaux ,  Pierre Perreaut

发明人： Bernard Bourrie ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Claude Muneaux ,  Pierre Perreaut

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine, to the preparation thereof, and to the therapeutic application of the same.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶并[2,3-d]嘧啶的衍生物及其制备方法及其治疗应用。

公开(公告)号：US5641785A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US523508

申请日：1995-09-01

申请人： Samir Jegham ,  Jean Jacques Koenig ,  Frederic Puech ,  Philippe Burnier ,  Lydia Zard

发明人： Samir Jegham ,  Jean Jacques Koenig ,  Frederic Puech ,  Philippe Burnier ,  Lydia Zard

IPC分类号： C12P17/18 ,  A61K31/424 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04 ,  C12N1/16 ,  A61K31/44 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： 3,3a,4,5-Tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]quinolin-1-one derivatives of formula (I) ##STR1## in which: n is 0 or 1,R.sub.1 represents a hydrogen atom or an ethenyl, methyl, ethyl, phenyl, hydroxymethyl or methoxymethyl group, and(i) R.sub.2 is a methyl, trifluoromethyl or cyano group, R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydroxyl or benzyloxy group and R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen atoms,or (ii) R.sub.2 and R.sub.4 together form a --(CH.sub.2).sub.4 -- group, R.sub.3 is a hydroxyl group and R.sub.5 is a hydrogen atom,or (iii) R.sub.2 and R.sub.5 together form an --O--(CH.sub.2).sub.3 -- group, and R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen atoms,or (iv) R.sub.2 and R.sub.5 together form a --(CH.sub.2).sub.4 group, R.sub.3 is a hydroxyl group and R.sub.4 is a hydrogen atom,are useful as selective inhibitors of MAO-A or as mixed inhibitors of MAO-A and MAO-B.

摘要翻译： （I）的3,3a，4,5-四氢-1H-恶唑并[3,4-a]喹啉-1-酮衍生物其中：n为0或1，R1代表氢 原子或乙烯基，甲基，乙基，苯基，羟甲基或甲氧基甲基，和（i）R2是甲基，三氟甲基或氰基，R3是氢原子或羟基或苄氧基，R4和R5是氢原子， （ii）R2和R4一起形成 - （CH 2）4 - 基团，R 3是羟基，R 5是氢原子，或（iii）R 2和R 5一起形成-O-（CH 2）3 - 基团，和 R3和R4是氢原子，或（iv）R2和R5一起形成 - （CH2）4基团，R3是羟基，R4是氢原子，可用作MAO-A的选择性抑制剂或作为 MAO-A和MAO-B。