公开(公告)号：US08377952B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US11064467

申请日：2005-02-23

申请人： Jöerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Jöerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/427

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/204 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/32 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a pharmaceutical dosage formulation, and more particularly, to a pharmaceutical dosage formulation comprising an HIV protease inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供药物剂型制剂，更具体地，涉及包含HIV蛋白酶抑制剂的药物剂型。

公开(公告)号：US20120225953A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13449971

申请日：2012-04-18

申请人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

发明人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

IPC分类号： A61K47/32 ,  B29C47/88 ,  B29B9/02 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  B29C48/04 ,  B29C48/919

摘要： The present invention relates to self-emulsifying formulations based on an active ingredient component and a formulation base with a lipid component and with a binder component and to the use of this formulation as dosage form in the life science sector. The invention also describes a process for producing self-emulsifying formulations by mixing the formulation components to form a plastic mixture and, where appropriate, to manufacture the formulations as dosage form advantageously by use of melt extrusion. The formulations spontaneously form emulsions in water or aqueous media.

摘要翻译： 本发明涉及基于活性成分组分的自乳化制剂和具有脂质组分和粘合剂组分的制剂基质，以及将该制剂用作生命科学领域中的剂型。 本发明还描述了一种通过混合制剂组分以形成塑料混合物并且在适当时通过使用熔体挤出有利地制备配方作为剂型的方法来生产自乳化制剂。 制剂在水或水性介质中自发形成乳液。

公开(公告)号：US08197829B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US10296451

申请日：2001-05-29

申请人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

发明人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

IPC分类号： A61K8/20 ,  A61K8/73 ,  A61K8/81

摘要： The present invention relates to self-emulsifying formulations based on an active ingredient component and a formulation base with a lipid component and with a binder component and to the use of this formulation as dosage form in the life science sector. The invention also describes a process for producing self-emulsifying formulations by mixing the formulation components to form a plastic mixture and, where appropriate, to manufacture the formulations as dosage form advantageously by use of melt extrusion. The formulations spontaneously form emulsions in water or aqueous media.

公开(公告)号：US20100297223A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12746474

申请日：2008-12-18

申请人： Jörg Rosenberg ,  Markus Mägerlein ,  Jörg Breitenbach ,  Tina Jung ,  Ulrich Westedt

发明人： Jörg Rosenberg ,  Markus Mägerlein ,  Jörg Breitenbach ,  Tina Jung ,  Ulrich Westedt

IPC分类号： A61K9/48

CPC分类号： A61K9/4816 ,  A61K9/06 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/498 ,  A61K47/10

摘要： A pharmaceutical dosage form, comprising a) a liquid or flowable core, b) a shell of a polysaccharide or proteinaceous material completely enclosing said core, the core comprising an active ingredient dissolved in a pharmaceutically acceptable compound of the formula (I) wherein n is an integer from 3 to 5, and wherein the (i) the at least one active ingredient and the compound of the formula (I) account for at least 50% by weight of the composition; and (ii) the water activity aw of the composition is less than 0.4.

摘要翻译： 一种药物剂型，其包含a）液体或可流动的核心，b）完全包围所述核心的多糖或蛋白质材料的壳，所述核心包含溶解在药学上可接受的式（I）化合物中的活性成分，其中n为 3至5的整数，并且其中（i）所述至少一种活性成分和式（I）的化合物占所述组合物的至少50重量％。 和（ii）组合物的水活度aw小于0.4。

公开(公告)号：US20090274731A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12301558

申请日：2007-05-23

申请人： Jörg Rosenberg ,  Harald Hach ,  Ulrich Westedt ,  Martin Knobloch ,  Jörg Breitenbach

发明人： Jörg Rosenberg ,  Harald Hach ,  Ulrich Westedt ,  Martin Knobloch ,  Jörg Breitenbach

IPC分类号： A61K9/00 ,  B32B37/06 ,  B32B37/16

CPC分类号： A61K9/2893 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5089

摘要： A process for at least partially enveloping a pharmaceutical dosage form, in which the dosage form is surrounded by a shrinkable film, and the film is subsequently shrunk is described.

摘要翻译： 描述了至少部分包封药物剂型的方法，其中剂型被可收缩膜包围，并且膜随后被收缩。

公开(公告)号：US06599528B1

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09936349

申请日：2001-09-11

申请人： Jörg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Bernd Liepold ,  Jörg Breitenbach

发明人： Jörg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Bernd Liepold ,  Jörg Breitenbach

IPC分类号： A61K948

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694

摘要： The present invention relates to mechanically stable pharmaceutical presentations for oral administration, comprising in addition to one or more active ingredients and at least one melt-processable matrix-forming excipient more than 10 and up to 40% by weight of a surface-active substance with an HLB of from 2 to 18, which is liquid at 20° C. or has a drop point in the range from 20 to 50° C.

摘要翻译： 本发明涉及用于口服给药的机械稳定的药物表现，除了一种或多种活性成分和至少一种可熔融加工的基质形成赋形剂之外，还含有超过10重量％至多40重量％的表面活性物质， HLB为2至18，其在20℃下为液体或具有在20至50℃范围内的下降点。

公开(公告)号：US06251434B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09101694

申请日：1998-07-15

申请人： Jörg Breitenbach ,  Joerg Rosenberg

发明人： Jörg Breitenbach ,  Joerg Rosenberg

IPC分类号： A61K922

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2095

摘要： Preparations of non-steroidal analgesics with antipyretic and antiinflammatory effect are obtainable by extrusion and shaping of a melt, comprising, besides one or more active ingredients, a mixture of a) 40-99.5% by weight of a homopolymer of N-vinylpyrrolidone with a Fikentscher K value of 30, b) 0.25-59.75% by weight of a water-soluble copolymer of N-vinylpyrrolidone, and c) 0.25-10% by weight of one or more physiologically acceptable salts of sodium or potassium, where the stated amounts are based on the total of components a), b) and c).

摘要翻译： 具有解热和抗炎作用的非甾体镇痛药的制备可通过挤出和成型熔体获得，除了一种或多种活性成分之外还包含a）40-99.5重量％的N-乙烯基吡咯烷酮均聚物与Fikentscher的混合物 K值为30，b）0.25-59.75重量％的N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性共聚物，和c）0.25-10重量％的一种或多种生理学上可接受的钠或钾盐，其中所述量基于 组分a），b）和c）的总和。

公开(公告)号：US06187342B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09029362

申请日：1998-02-24

申请人： Jürgen Zeidler ,  Joerg Rosenberg ,  Jörg Neumann ,  Jörg Breitenbach

发明人： Jürgen Zeidler ,  Joerg Rosenberg ,  Jörg Neumann ,  Jörg Breitenbach

IPC分类号： A61K910

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/277

摘要： The invention relates to solid drug forms obtainable by extrusion with subsequent shaping of a solvent-free melt, comprising, besides one or more active ingredients, A) 10-90% by weight of a melt-processable, water-soluble polymer, B) 5-85% by weight of isomalt, and C) 0-5% by weight of lecithin, where the total of all the ingredients is to be equal to 100% by weight.

摘要翻译： 本发明涉及可通过挤出获得的固体药物形式，随后成形无溶剂的熔体，除了一种或多种活性成分之外还包含A）10-90重量％的可熔融加工的水溶性聚合物，B） 5-85重量％的异麦芽糖醇，和C）0-5重量％的卵磷脂，其中所有成分的总量等于100重量％。

公开(公告)号：US09594073B2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：US13578659

申请日：2011-02-15

申请人： Jörg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Jürgen Weis

发明人： Jörg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Jürgen Weis

IPC分类号： G01N33/487 ,  C08F283/06

CPC分类号： G01N33/487 ,  C08F283/06

摘要： A liquid mixture, comprising a) at least one compound selected from polyols, polyol ethers wherein at least one hydroxyl group is unetherified, or polyalkylene ethers wherein at least one terminal hydroxyl group is unetherified, b) 1,3-bis(caprolactam-1-yl) butane, and c) diacetoxybutane mimics the solubility properties of a graft copolymer comprising a poly(alkylene glycol) backbone and a vinyl acetate/N-vinylcaprolactam copolymer grafted onto the backbone. In a method for evaluating the compatibility of a biologically active substance with the graft copolymer i) the biologically active sub-stance is brought into contact with the liquid mixture, and ii) the phase behavior of the test system and/or the solubility of the biologically active substance in the mixture is determined.

摘要翻译： 一种液体混合物，其包含a）至少一种选自多元醇的化合物，其中至少一个羟基未醚化的多元醇醚或其中至少一个末端羟基未醚化的聚亚烷基醚，b）1,3-双（己内酰胺-1 - 环烷基）丁烷，和c）二乙酰氧基丁烷模拟包含聚（亚烷基二醇）主链和接枝到主链上的乙酸乙烯酯/ N-乙烯基己内酰胺共聚物的接枝共聚物的溶解性。 在用于评价生物活性物质与接枝共聚物的相容性的方法中，i）使生物活性物质与液体混合物接触，和ii）测试体系的相行为和/或溶解度 确定混合物中的生物活性物质。

公开(公告)号：US08841303B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12447508

申请日：2007-11-08

申请人： Jörg Breitenbach ,  Norbert Steiger ,  Harald Hach ,  Ulrich Westedt ,  Martin Knobloch ,  Ralf Altenburger ,  Nicoletta Loggia ,  Jörg Ogorka

发明人： Jörg Breitenbach ,  Norbert Steiger ,  Harald Hach ,  Ulrich Westedt ,  Martin Knobloch ,  Ralf Altenburger ,  Nicoletta Loggia ,  Jörg Ogorka

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/2054

摘要： The invention provides a dosage form, comprising a melt-processed mixture of (a) a pharmaceutically effective amount of imatinib or a salt thereof, (b) at least one polymeric binder, and (c) at least one pharmaceutically acceptable non-ionic surfactant. The invention provides imatinib dosage forms with high drug loading which can be prepared in a simple and efficient manner, imatinib dosage forms from which the active principle is released in an essentially pH-independent fashion, and extended release imatinib dosage forms.

摘要翻译： 本发明提供了一种剂型，其包含（a）药学有效量的伊马替尼或其盐的熔融加工混合物，（b）至少一种聚合物粘合剂，和（c）至少一种药学上可接受的非离子表面活性剂 。 本发明提供具有高药物负荷的伊马替尼剂型，其可以以简单和有效的方式制备，以基本上不依赖于pH的方式释放活性成分的伊马替尼剂型和延长释放的伊马替尼剂型。