公开(公告)号：US20050203160A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11074474

申请日：2005-03-08

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D43/02 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R6, R7 and R8 is and R1 to R15 and n are as defined in the description, and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 6，R 7和R 8中的一个是R 1和R 2， R 15和R 15如在说明书中所定义，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20050096336A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10977651

申请日：2004-10-29

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26

摘要： There are presented compounds of the formula wherein R6 and R7 is R4 and R5 or R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached, form a ring as defined in the description and X1, X2, Y1 to Y4, R1 to R13 and n are as specified in the description, and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 提出下式的化合物其中R 6和R 7是R 4和R 5或R 5， SUP> 5和R 6以及它们所连接的碳原子一起形成如说明书中所定义的环，X ^{2 ，Y 1至Y 4，R 1至R 13和n分别为 在本说明书中指定，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。}

公开(公告)号：US07855194B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11724688

申请日：2007-03-15

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/66 ,  A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  A61K31/00 ,  A61K33/53 ,  A61K33/519 ,  A61K33/517 ,  A61K33/515 ,  C07D403/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D475/00 ,  C07D491/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A，R 1至R 5和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07772253B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11442619

申请日：2006-05-26

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Gideon Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Gideon Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein R1 to R5, R5′ and A are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1至R 5，R 5'和A如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US06969725B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10679604

申请日：2003-10-06

申请人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

发明人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P3/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D263/32

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein. The compounds of the present invention can be used as medicaments for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARα and/or PPARγ agonists. Examples of such diseases are diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, elevated blood pressure, increased lipid and cholesterol levels, atherosclerotic diseases, metabolic syndrome, endothelial dysfunction, procoagulant state, dyslipidemia, polycystic ovary syndrome, inflammatory diseases (such as e.g. crown disease, inflammatory bowel disease, collitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as e.g. Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function) and proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6和n如本文所述。 本发明的化合物可用作治疗和/或预防由PPARα和/或PPARγ激动剂调节的疾病的药物。 这些疾病的例子包括糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病，升高的血压，升高的脂质和胆固醇水平，动脉粥样硬化疾病，代谢综合征，内皮功能障碍，促凝血状态，血脂异常，多囊卵巢综合征，炎性疾病（例如冠 疾病，炎性肠病，结肠炎，胰腺炎，胆汁郁积/肝脏纤维化，以及具有诸如阿尔茨海默病和受损/可改善的认知功能等炎症成分的疾病）和增殖性疾病。

公开(公告)号：US06890947B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10659664

申请日：2003-09-10

申请人： Alfred Binggeli ,  Beat Wirz ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Beat Wirz ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula I are provided as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R8, A, A1 and n have the significance indicated in the specification.

摘要翻译： 提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 8，A，A 1和N 2 具有说明书中指出的意义。

公开(公告)号：US20070093521A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11515041

申请日：2006-08-31

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein X, A, B, R1, R2 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中X，A，B，R 1，R 2和G如说明书和权利要求中所定义，以及药学上可接受的盐 其中。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US06642389B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10142567

申请日：2002-05-09

申请人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

发明人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： C07D26332

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel oxazole compounds which act as PPAR&agr; and PPAR&ggr; agonists and are accordingly useful for the treatment of diseases modulated by PPAR&agr; and PPAR&ggr; such as diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为PPARα和PPARγ激动剂的新型恶唑化合物，因此可用于治疗由PPARα和PPARγ等调节的疾病如糖尿病。

公开(公告)号：US06586422B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US10020680

申请日：2001-12-12

申请人： Alfred Binggeli ,  Hans-Peter Maerki ,  Vincent Mutel ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alfred Binggeli ,  Hans-Peter Maerki ,  Vincent Mutel ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds which are represented by the formula wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined in the specification, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and to a process for their preparation. The compounds possess affinity towards metabotropic glutamate receptors and are therefore useful in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由化学式R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如说明书中所定义的化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和力，因此可用于治疗或预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07645753B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11366516

申请日：2006-03-02

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Dominik Christ ,  Luke Gideon Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Dominik Christ ,  Luke Gideon Granville Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Eugen Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, B1, B2, R1, R2 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A，B1，B2，R1，R2和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。