公开(公告)号：US5969138A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US961221

申请日：1997-10-30

申请人： Naruyoshi Mita ,  Hiroshi Nagase ,  Hajime Iizuka ,  Takahisa Oguchi ,  Kazuya Sakai ,  Kazutoshi Horikomi ,  Takaichi Miwa ,  Shinji Takahashi

发明人： Naruyoshi Mita ,  Hiroshi Nagase ,  Hajime Iizuka ,  Takahisa Oguchi ,  Kazuya Sakai ,  Kazutoshi Horikomi ,  Takaichi Miwa ,  Shinji Takahashi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/496

摘要： Since a compound represented by general formula (1), its pharmaceutically acceptable salt and a hydrate of the pharmaceutically acceptable salt have high antipsychotic activity, they may be used as an active ingredient for preparation of an antipsychotic. ##STR1## Also provided are an optical resolution method of the above compound and an intermediate for preparation of the compound.

摘要翻译： 由于由通式（1）表示的化合物，其药学上可接受的盐和药学上可接受的盐的水合物具有高抗精神病活性，因此它们可以用作制备抗精神病药的活性成分。 还提供了上述化合物和制备该化合物的中间体的光学拆分方法。

公开(公告)号：US5498619A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US243235

申请日：1994-05-16

申请人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

发明人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/435 ,  C07D213/34

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Aminoketone derivative compounds containing a heterocyclic ring bonded to an aminoketone moiety and useful as effective ingredients of centrally acting muscle relaxants and pollakiurea curing agents.(+)3-phenyl-5-[2-(1-pyrrolidinylmethyl)butyryl]isoxazole, which has a more remarkable central muscle relaxant action as compared with its racemic modification, can be effectively separated from the racemic modification using optically active 10-camphorsulfonic acid as the agent for the optical resolution.

摘要翻译： 含有与氨基酮部分结合的杂环的氨基酮衍生物化合物，可用作中枢作用的肌肉松弛剂和藜芦脲固化剂的有效成分。 （+）3-苯基-5- [2-（1-吡咯烷基甲基）丁酰基]异恶唑与其外消旋修饰相比具有更显着的中枢肌肉松弛作用，可以使用光学活性的10- 樟脑磺酸作为光学拆分剂。