公开(公告)号：US07662818B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11318155

申请日：2005-12-23

申请人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

IPC分类号： A01N43/60 ,  C07D221/02 ,  C07D237/30

CPC分类号： A61K31/00 ,  C07D237/32 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X can be NRX or CRXRY; if X=NRX then n is 1 or 2 and if X=CRXRY then n is 1; RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, C5-20 aryl, C3-20 heterocyclyl, amido, thioamido, ester, acyl, and sulfonyl groups; RY is selected from H, hydroxy, amino; or RX and RY may together form a spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are both hydrogen, or when X is CRXRY, RC1, RC2, RX and RY, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; and R1 is selected from H and halo.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A和B一起表示任选取代的稠合芳环; X可以是NRX或CRXRY; 如果X = NRX，则n为1或2，如果X = CRXRY，则n为1; RX选自H，任选取代的C 1-20烷基，C 5-20芳基，C 3-20杂环基，酰氨基，硫代酰氨基，酯，酰基和磺酰基; RY选自H，羟基，氨基; 或RX和RY可以一起形成螺C 3-7环烷基或杂环基; RC1和RC2均为氢，或当X为CRXRY时，RC1，RC2，RX和RY与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的稠合芳环; 并且R 1选自H和卤素。

公开(公告)号：US20080200469A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12109260

申请日：2008-04-24

申请人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D403/08 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D237/32 ,  C07D243/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X can be NRX or CRXRY; if X=NRX then n is 1 or 2 and if X=CRXRY then n is 1; RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, C5-20 aryl, C3-20 heterocyclyl, amido, thioamido, ester, acyl, and sulfonyl groups; RY is selected from H, hydroxy, amino; or RX and RY may together form a spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are both hydrogen, or when X is CRXRY, RC1, RC2, RX and RY, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; and R1 is selected from H and halo.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A和B一起表示任选取代的稠合芳环; X可以是NR X或X X R O Y; 如果X = NR X，则n为1或2，并且如果X = CR X R Y Y，则n为1; R X选自H，任选取代的C 1-20烷基，C 5-20-20芳基，C 1〜 酰胺基，磺酰基，磺酰基，酰基和磺酰基; R Y选自H，羟基，氨基; 或R X和R Y可以一起形成螺C 3-7环烷基或杂环基; R C1和R C2都是氢，或者当X是CR X R Y，R O， C 1，R 2，R 2，X和R Y以及它们所连接的碳原子可以形成 任选取代的稠合芳环; R 1和R 2选自H和卤素。

公开(公告)号：US07049313B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10373114

申请日：2003-02-24

申请人： Graeme Cameron Murray Smith ,  Niall Morrison Barr Martin ,  Stephen Philip Jackson ,  Mark James O'Connor ,  Alan Yin Kai Lau ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Laurent Jean Martin Rigoreau ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Roger John Griffin

发明人： Graeme Cameron Murray Smith ,  Niall Morrison Barr Martin ,  Stephen Philip Jackson ,  Mark James O'Connor ,  Alan Yin Kai Lau ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Laurent Jean Martin Rigoreau ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Roger John Griffin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： The application concerns a compound of formula I: wherein one of P and Q is O, and the other of P and Q is CH, where there is a double bond between whichever of Q and P is CH and the carbon atom bearing the R3 group; Y is either O or S; R1 and R2 are independently hydrogen, an optionally substituted C1-7 alkyl group, C3-20 heterocyclyl group, or C5-20 aryl group, or may together form an optionally substituted heterocyclic ring having from 4 to 8 ring atoms; R3 is a phenyl or pyridyl group, attached by a first bridge group selected from —S—, —S(═O)—, —S(═O)2—, —O—, —NRN— and CRC1RC2— to an optionally substituted C5-20 carboaryl group, the phenyl or pyridyl group and optionally substituted C5-20 carboaryl group being optionally further linked by a second bridge group, so as to form an optionally substituted C5-7 ring, the phenyl or pyridyl group being further optionally substituted.

摘要翻译： 本申请涉及式I化合物：其中P和Q中的一个为O，P和Q中的另一个为CH，其中Q和P中的任一个为CH且具有R 1的碳原子之间为双键， SUP> 3 组; Y是O或S; R 1和R 2独立地是氢，任选取代的C 1-7烷基，C 3-20 或杂环基，或C 5-20-20芳基，或者可以一起形成任选取代的具有4至8个环原子的杂环; R 3是通过选自-S - ， - S（-O） - ， - S（-O）2 N的第一桥基团连接的苯基或吡啶基） - ， - O - ， - NR N - 和CR C1 - C2 - 与任选取代的C 5-20 - 苯基或吡啶基和任选取代的C 5-20碳芳基任选地通过第二桥基进一步连接，从而形成任选取代的C 5-7 苯基或吡啶基进一步任选被取代。

公开(公告)号：US20120142673A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13307342

申请日：2011-11-30

申请人： Heather Mary Ellen Duggan ,  Frederic Georges Marie Leroux ,  Karine Malagu ,  Niall Morrison Barr Martin ,  Keith Allan Menear ,  Graeme Cameron Murray Smith

发明人： Heather Mary Ellen Duggan ,  Frederic Georges Marie Leroux ,  Karine Malagu ,  Niall Morrison Barr Martin ,  Keith Allan Menear ,  Graeme Cameron Murray Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P35/02 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5513

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D475/10

摘要： There is provided a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. There are also provided processes for the manufacture of a compound of Formula 1, and the use of a compound of Formula 1 as a medicament and in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐。 还提供了制备式1化合物的方法和式1化合物作为药物和用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US20120010204A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13179353

申请日：2011-07-08

申请人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent M. Loh, JR. ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent M. Loh, JR. ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D237/32 ,  C07D243/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X can be NRX or CRXRY; if X═NRX then n is 1 or 2 and if X═CRXRY then n is 1; RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, C5-20 aryl, C3-20 heterocyclyl, amido, thioamido, ester, acyl, and sulfonyl groups; RY is selected from H, hydroxy, amino; or RX and RY may together form a spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are both hydrogen, or when X is CRXRY, RC1, RC2, RX and RY, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; and R1 is selected from H and halo.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A和B一起表示任选取代的稠合芳环; X可以是NRX或CRXRY; 如果X = NRX则n为1或2，如果X = CRXRY则n为1; RX选自H，任选取代的C 1-20烷基，C 5-20芳基，C 3-20杂环基，酰氨基，硫代酰氨基，酯，酰基和磺酰基; RY选自H，羟基，氨基; 或RX和RY可以一起形成螺C 3-7环烷基或杂环基; RC1和RC2均为氢，或当X为CRXRY时，RC1，RC2，RX和RY与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的稠合芳环; 并且R 1选自H和卤素。

公开(公告)号：US07449464B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10876080

申请日：2004-06-24

申请人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Smith ,  Stephen Philip Jackson ,  Vincent Junior M Loh ,  Xiao-Ling Fan Cockcroft ,  Ian Timothy Williams Matthews ,  Keith Allan Menear ,  Frank Kerrigan ,  Alan Ashworth

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/00 ,  C07D237/32 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X can be NRX or CRXRY; if X=NRX then n is 1 or 2 and if X=CRXRY then n is 1; RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, C5-20 aryl, C3-20 heterocyclyl, amido, thioamido, ester, acyl, and sulfonyl groups; RY is selected from H, hydroxy, amino; or RX and RY may together form a spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are both hydrogen, or when X is CRXRY, RC1, RC2, RX and RY, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; and R1 is selected from H and halo.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A和B一起表示任选取代的稠合芳环; X可以是NR X或X X R O Y; 如果X = NR X，则n为1或2，并且如果X = CR X R Y Y，则n为1; R X选自H，任选取代的C 1-20烷基，C 5-20-20芳基，C 1〜 酰胺基，磺酰基，磺酰基，酰基和磺酰基; R Y选自H，羟基，氨基; 或R X和R Y可以一起形成螺C 3-7环烷基或杂环基; R C1和R C2都是氢，或者当X是CR X R Y，R O， C 1，R 2，R 2，X和R Y以及它们所连接的碳原子可以形成 任选取代的稠合芳环; R 1和R 2选自H和卤素。

公开(公告)号：US07902189B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11842930

申请日：2007-08-21

申请人： Heather Mary Ellen Duggan ,  Karine Malagu ,  Frederic Georges Marie Leroux ,  Niall Morrisson Barr Martin ,  Keith Allan Menear ,  Graeme Cameron Murray Smith

发明人： Heather Mary Ellen Duggan ,  Karine Malagu ,  Frederic Georges Marie Leroux ,  Niall Morrisson Barr Martin ,  Keith Allan Menear ,  Graeme Cameron Murray Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D475/10

摘要： There is provided a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. There are also provided processes for the manufacture of a compound of Formula 1, and the use of a compound of Formula 1 as a medicament and in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐。 还提供了制备式1化合物的方法和式1化合物作为药物和用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US20090270617A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12500900

申请日：2009-07-10

申请人： Keith Allan Menear ,  Anthony Peter Ottridge ,  Derek John Londesbrough ,  Michael Raymond Hallett ,  Keith Raymond Mulholland ,  John David Pittam ,  David Dermot Patrick Laffan ,  Ian Woodward Ashworth ,  Martin Francis Jones ,  Janette Helen Cherryman

发明人： Keith Allan Menear ,  Anthony Peter Ottridge ,  Derek John Londesbrough ,  Michael Raymond Hallett ,  Keith Raymond Mulholland ,  John David Pittam ,  David Dermot Patrick Laffan ,  Ian Woodward Ashworth ,  Martin Francis Jones ,  Janette Helen Cherryman

IPC分类号： C07D403/10

CPC分类号： C07D237/32

摘要： 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one as crystalline Form A.

摘要翻译： 4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-酞嗪-1-酮，为晶型A.

公开(公告)号：US07692006B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11873671

申请日：2007-10-17

申请人： Keith Allan Menear ,  Anthony Peter Ottridge ,  Derek John Londesbrough ,  Michael Raymond Hallett ,  Keith Raymond Mulholland ,  John David Pittam ,  David Dermot Patrick Laffan ,  Ian Woodward Ashworth ,  Martin Francis Jones ,  Janette Helen Cherryman

发明人： Keith Allan Menear ,  Anthony Peter Ottridge ,  Derek John Londesbrough ,  Michael Raymond Hallett ,  Keith Raymond Mulholland ,  John David Pittam ,  David Dermot Patrick Laffan ,  Ian Woodward Ashworth ,  Martin Francis Jones ,  Janette Helen Cherryman

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D307/04

CPC分类号： C07D237/32

摘要： 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one as crystalline Form A.

摘要翻译： 4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-酞嗪-1-酮，为晶型A.

公开(公告)号：US06589950B1

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US10048577

申请日：2002-03-19

申请人： Stephen Paul Collingwood ,  Judy Hayler ,  Darren Mark Le Grand ,  Henri Mattes ,  Keith Allan Menear ,  Clive Victor Walker ,  Xiao-Ling Cockcroft

发明人： Stephen Paul Collingwood ,  Judy Hayler ,  Darren Mark Le Grand ,  Henri Mattes ,  Keith Allan Menear ,  Clive Victor Walker ,  Xiao-Ling Cockcroft

IPC分类号： C07D47316

CPC分类号： C07D473/24 ,  A61K31/52 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

摘要： Disclosed are compounds of the formula in free or salt form, wherein X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification, their preparation and their use as pharmaceuticals, particularly for the treatment of inflammatory or obstructive airways disease.

摘要翻译： 公开的是无游离或盐形式的化合物，其中X，R 1，R 2，R 3和R 4如本说明书中所定义，其制备及其作为药物的用途，特别是用于治疗炎性或阻塞性气道疾病。