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    5-HT.sub.4 receptor antagonist
    3.
    发明授权
    5-HT.sub.4 receptor antagonist 失效
    5-HT4受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5741801A

    公开(公告)日：1998-04-21

    申请号：US553390

    申请日：1995-11-22

    申请人： Francis David King ,  Laramie Mary Gaster ,  Keith Raymond Mulholland

    发明人： Francis David King ,  Laramie Mary Gaster ,  Keith Raymond Mulholland

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D401/06

    摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: X--CO--CH.sub.2 --Z (I) wherein X is a monocyclic or polycyclic aromatic group, Z is of sub-formula (h), (j) or (k): ##STR1## wherein n.sup.1 is 1, 2, 3 or 4; n.sup.2 is 0, 1, 2, 3 or 4; n.sup.3 is 2, 3, 4 or 5; q is 0, 1, 2 or 3; p is 0, 1 or 2; m is 0, 1 or 2; R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1-12 alkyl, aralkyl or R.sub.5 is (CH.sub.2).sub.z --R.sub.10 wherein z is 2 or 3 and R.sub.10 is selected from cyano, hydroxyl, C.sub.1-6 alkoxy, phenoxy, C(O)C.sub.1-6 alkyl, COC.sub.6 H.sub.5, --CONR.sub.11 R.sub.12, NR.sub.11 COR.sub.12, SO.sub.2 NR.sub.11 R.sub.12 or NR.sub.11 SO.sub.2 R.sub.12 wherein R.sub.11 and R.sub.12 are hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sub.5 is straight or branched chain alkylene of chain length 1-6 carbon atoms terminally substituted by aryl, 3 to 8 membered cycloalkyl, 3 to 8 membered heterocyclyl, 5 or 6 membered monocyclic heteroaryl or 9 or 10 membered fused bicyclic heteroaryl linked through carbon, C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, or secondary or tertiary hydroxy substituted C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.9 is hydrogen or C.sub.1-10 alkyl; and their use as pharmaceuticals in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders and CNS disorders are provided.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01583 Sec。 371日期：1995年11月22日 102（e）日期1995年11月22日PCT 1994年5月16日PCT PCT。 第WO94 / 27987号公报 日期：1994年12月8日，式（I）化合物及其药学上可接受的盐，以及式（I）化合物或其药学上可接受的盐的用途：X-CO-CH 2 -Z（I）其中X是单环 或多环芳族基团，Z为亚式（h），（j）或（k）：其中n1为1,2,3或（k）其中n1为1,2,3或 4; n2为0,1,2,3或4; n3为2,3,4或5; q为0,1,2或3; p为0,1或2; m为0,1或2; R5是氢，C1-12烷基，芳烷基或R5是（CH2）z-R10，其中z是2或3，R10选自氰基，羟基，C1-6烷氧基，苯氧基，C（O）C1-6烷基， COC6H5，-CONR11R12，NR11COR12，SO2NR11R12或NR11SO2R12，其中R11和R12是氢或C1-6烷基; 或R5是由芳基末端取代的链长1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，3至8元环烷基，3至8元杂环基，5或6元单环杂芳基或通过碳键连接的9或10元稠合双环杂芳基 ，C 2-7烷氧基羰基或仲或叔羟基取代的C 1-6烷基; 并且R 6，R 7和R 8独立地为氢或C 1-6烷基; 并且R 9为氢或C 1-10烷基; 并且提供它们作为药物用于治疗胃肠道疾病，心血管疾病和CNS障碍的用途。