公开(公告)号：US06589950B1

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US10048577

申请日：2002-03-19

申请人： Stephen Paul Collingwood ,  Judy Hayler ,  Darren Mark Le Grand ,  Henri Mattes ,  Keith Allan Menear ,  Clive Victor Walker ,  Xiao-Ling Cockcroft

发明人： Stephen Paul Collingwood ,  Judy Hayler ,  Darren Mark Le Grand ,  Henri Mattes ,  Keith Allan Menear ,  Clive Victor Walker ,  Xiao-Ling Cockcroft

IPC分类号： C07D47316

CPC分类号： C07D473/24 ,  A61K31/52 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

摘要： Disclosed are compounds of the formula in free or salt form, wherein X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification, their preparation and their use as pharmaceuticals, particularly for the treatment of inflammatory or obstructive airways disease.

摘要翻译： 公开的是无游离或盐形式的化合物，其中X，R 1，R 2，R 3和R 4如本说明书中所定义，其制备及其作为药物的用途，特别是用于治疗炎性或阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US07655666B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11911040

申请日：2006-04-10

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其制备，作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US20140018376A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13502765

申请日：2010-10-20

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  Thomas Blaettler ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Wolfgang Froestl ,  Christel Guibourdenche ,  Hans o Kalkman ,  Joerg Kallen ,  Manuel Koller ,  Kurt Lingenhohl ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud ,  Christine Strohmaier

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  Thomas Blaettler ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Wolfgang Froestl ,  Christel Guibourdenche ,  Hans o Kalkman ,  Joerg Kallen ,  Manuel Koller ,  Kurt Lingenhohl ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud ,  Christine Strohmaier

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

摘要： The invention concerns the use of competitive AMPA receptor antagonists for the treatment, prevention or delay of progression of Rasmussen's encephalitis and/or certain forms of epilepsy.

摘要翻译： 本发明涉及竞争性AMPA受体拮抗剂用于治疗，预防或延缓拉斯穆森脑炎和/或某些形式的癫痫发展的用途。

公开(公告)号：US20100197753A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12601475

申请日：2008-05-20

申请人： Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Kumlesh K. Dev

发明人： Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Kumlesh K. Dev

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C237/44 ,  C07D231/12 ,  C07C231/02 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07C237/44 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D309/12

摘要： The invention relates to novel aromatic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, b their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型芳族化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备方法，其用作药物和包含它们的药物。

公开(公告)号：US20070208018A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11572007

申请日：2005-07-26

申请人： Hans Allgeier ,  Wolfgang Froestl ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  Silvio Ofner ,  David Orain ,  Vittorio Rasetti ,  Johanne Renaud ,  Nicolas Soldermann ,  Philipp Floersheim

发明人： Hans Allgeier ,  Wolfgang Froestl ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  Silvio Ofner ,  David Orain ,  Vittorio Rasetti ,  Johanne Renaud ,  Nicolas Soldermann ,  Philipp Floersheim

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D239/92

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-dione derivatives of formula(I) wherein the substituents are defined as in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物，其中取代基如说明书中所定义，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08299085B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US11572007

申请日：2005-07-26

申请人： Hans Allgeier ,  Wolfgang Froestl ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  Silvio Ofner ,  David Orain ,  Vittorio Rasetti ,  Johanne Renaud ,  Nicolas Soldermann ,  Philipp Floersheim

发明人： Hans Allgeier ,  Wolfgang Froestl ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  Silvio Ofner ,  David Orain ,  Vittorio Rasetti ,  Johanne Renaud ,  Nicolas Soldermann ,  Philipp Floersheim

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-dione derivatives of formula(I) wherein the substituents are defined as in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物，其中取代基如说明书中所定义，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120122903A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13384280

申请日：2010-07-23

申请人： Hans O Kalkman ,  Henri Mattes

发明人： Hans O Kalkman ,  Henri Mattes

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/10 ,  A61P25/28 ,  C07D239/96

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention concerns the use of competitive AMPA receptor antagonists for the treatment, prevention or delay of progression of neuronal ceroid lipofuscinosis.

摘要翻译： 本发明涉及竞争性AMPA受体拮抗剂用于治疗，预防或延迟神经元类蜡状脂褐斑病的进展。

公开(公告)号：US20080153836A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11911040

申请日：2006-04-10

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jorg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jorg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  C07D237/06

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如本说明书中所定义，它们的制备，它们的 用作药物，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US5510353A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US370038

申请日：1995-01-09

申请人： Rudolf K. A. Giger ,  Henri Mattes

发明人： Rudolf K. A. Giger ,  Henri Mattes

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07C9/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D241/16 ,  C07D333/58 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  C07F9/572 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/14 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0814 ,  C07F9/5728

摘要： Compounds of formulaA--X--Y--NH--Bwherein A is derived from optionally substituted benzothiophene, indole, 4-aza-and 7-aza-benzothiophene or-indole, A bearing in position 5 hydrogen, halogen, optionally substituted alkyl, hydroxy, nitro, amino, alkylamino, acylamino, alkoxycarbonyl, sulfamoyl, cyano, trimethylsilyl, carboxy, carbamoyl, phosphate, oxycarbamoyl, heterocyclic radical or ether or ester group, X-Y is --CR.sub.8 .dbd.N-- or CH(R.sub.8)--NH-- wherein R.sub.8 is -H or alkyl and attached at position 3 of A, and B is a heterocyclic radical or a residue ##STR1## wherein R.sub.10 is H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, adamantyl, acyl or carbamoyl and X.sub.2 is alkylthio or NR.sub.3 R.sub.10 wherein R.sub.3 is H or alkyl or R.sub.3 and R.sub.10 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic radical, in free form or in salt form, have pharmacological activity, e.g. for treating gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 式AX-Y-NH-B的化合物，其中A衍生自任选取代的苯并噻吩，吲哚，4-氮杂 - 和7-氮杂 - 苯并噻吩或 - 吲哚，A在5位氢，卤素，任选取代的烷基，羟基 硝基，氨基，烷基氨基，酰氨基，烷氧基羰基，氨磺酰基，氰基，三甲基甲硅烷基，羧基，氨基甲酰基，磷酸酯，氧基氨基甲酰基，杂环基或醚或酯基，XY是-CR8 = N-或CH（R8）-NH-其中R8 是-H或烷基并连接在A的3位，B是杂环基或残基，环烷基，芳基，金刚烷基，酰基或氨基甲酰基，X 2是烷硫基或NR 3 R 10，其中R 3是H或烷基或R 3和R 10 与它们所连接的氮原子一起形成游离形式或盐形式的杂环基，具有药理活性，例如， 用于治疗胃肠道疾病。

公开(公告)号：US20110294818A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13192816

申请日：2011-07-28

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07C229/66 ,  C07C229/64 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07C265/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/337 ,  C07C205/57 ,  C07D237/08 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其制备，作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。