公开(公告)号：US06380219B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09635186

申请日：2000-08-08

申请人： Ralph P. Robinson ,  James P. Rizzi

发明人： Ralph P. Robinson ,  James P. Rizzi

IPC分类号： A61K314468

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/29 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185

摘要： A compound of the formula wherein n, X, R3, R4 and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF.

摘要翻译： 化合物n，X，R 3，R 4和Ar如上所定义，可用于治疗选自关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周病，大疱性表皮松解症，巩膜炎等的病症 以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，艾滋病，败血症，败血性休克和涉及TNF产生的其他疾病。

公开(公告)号：US06362216B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09563981

申请日：2000-05-03

申请人： Laurence E. Burgess ,  James P. Rizzi

发明人： Laurence E. Burgess ,  James P. Rizzi

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C257/18 ,  C07D209/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/20 ,  C07D333/08 ,  C07D409/12

摘要： The present invention is directed to compounds which are capable of inhibiting the activity of tryptase. Such compounds are useful in the treatment or prevention of inflammatory disease, particularly those disease states which are mediated by mast cell activation. Also encompassed by the invention are formulations comprising the noted compounds, processes for preparing such compounds and methods for treating or preventing an inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制类胰蛋白酶活性的化合物。 这些化合物可用于治疗或预防炎性疾病，特别是由肥大细胞活化介导的那些疾病状态。 本发明还包括包含所述化合物的制剂，制备这些化合物的方法和治疗或预防炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US5883131A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US881092

申请日：1997-07-09

申请人： Laurence E. Burgess ,  James P. Rizzi ,  David J. Rawson

发明人： Laurence E. Burgess ,  James P. Rizzi ,  David J. Rawson

IPC分类号： C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  C07C53/02 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D213/64 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/44

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein n, p, q, X, Y, Z and Ar are as defined herein, useful in the treatment of arthritis, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis or other diseases characterized by matrix metalloprotenase activity, as well as AIDS, sepsis, septic shock or other diseases involving the production of TNF.

摘要翻译： 式I的化合物其中n，p，q，X，Y，Z和Ar如本文所定义，可用于治疗关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周病，大疱性表皮松解症，巩膜炎或 以基质金属蛋白酶活性为特征的其他疾病，以及AIDS，败血症，败血症休克或涉及TNF产生的其他疾病。

公开(公告)号：US5861510A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US930665

申请日：1997-10-07

申请人： Anthony Piscopio ,  James P. Rizzi

发明人： Anthony Piscopio ,  James P. Rizzi

IPC分类号： C07D211/60 ,  A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/35 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/78 ,  C07D211/84 ,  C07D211/96 ,  C07D213/60 ,  C07D239/04 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/50 ,  C07D265/06 ,  C07D265/08 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/24 ,  C07D327/06 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D409/06 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D417/00 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/10 ,  C07D473/00 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D295/24 ,  C07D211/96 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 R.sup.3, R.sup.4 R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9 and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition seiected from the group consisting of arthritis, cancer, tisuue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis and other disease characterized by matrix metalloproteinase activity, as well as AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF.

摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00279 Sec。 371日期1997年10月7日第 102（e）日期1997年10月7日PCT 1995年4月20日PCT PCT。 公开号WO96 / 33172 日期：1996年10月24日其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和Ar如上所定义的式Ⅰ化合物可用于治疗由 关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周病，大疱性表皮松解症，巩膜炎和其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，以及艾滋病，败血症，败血症休克等涉及TNF产生的疾病。

公开(公告)号：US4914207A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US349278

申请日：1989-05-09

申请人： Arthur A. Nagel ,  James P. Rizzi ,  Terry J. Rosen

发明人： Arthur A. Nagel ,  James P. Rizzi ,  Terry J. Rosen

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Arylthiazolylimidazoles as 5HT.sub.3 antagonists useful in the treatment of nausea, anxiety, pain, schizoprenia and gastrointestinal disorders.