公开(公告)号：US5710277A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US304074

申请日：1994-09-12

申请人： Donald Eugene Butler ,  Jodette Gailey ,  Tung Van Le ,  William John Smith, III ,  David Juergen Wustrow

发明人： Donald Eugene Butler ,  Jodette Gailey ,  Tung Van Le ,  William John Smith, III ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： C07C51/48 ,  C07C51/487 ,  C07C61/39 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07D211/70 ,  C07D453/04 ,  C07D211/02 ,  C07C65/32 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07C51/487 ,  C07C69/757

摘要： An improved process for the preparation of R(+)1,2,3,6-tetrahydro-4-phenyl-1-�(3-phenyl-3-cyclohexen-1-yl)methyl!pyridine by a novel synthesis is described where 5-oxo-3-phenyl-3-cyclohexene-carboxylic acid is converted in five operations to the desired product, as well as processes for the resolution of 5-oxo-3-phenyl-3-cyclohexenecarboxylic acid using cinchonidine to afford (S)5-oxo-3-phenyl-3-cyclohexenecarboylic acid or .alpha.-chymotrypsin to selectively hydrolyze n-butyl 5-oxo-3-phenyl-3-cycohexenecarboxylate to afford (S)5-oxo-3-phenyl-3-cyclohexenecarboxylic acid as well as other valuable intermediates used in the processes.

摘要翻译： 描述了通过新的合成制备R（+）1,2,3,6-四氢-4-苯基-1 - [（3-苯基-3-环己烯-1-基）甲基]吡啶的改进方法 其中将5-氧代-3-苯基-3-环己烯羧酸在五个操作中转化为所需产物，以及使用辛可尼定拆分5-氧代-3-苯基-3-环己烯羧酸的方法，得到（ S）5-氧代-3-苯基-3-环己烯羧酸或α-胰凝乳蛋白酶，以选择性水解5-氧代-3-苯基-3-环己烯羧酸正丁酯，得到（S）5-氧代-3-苯基-3- 环己烯羧酸以及其它有价值的中间体。

公开(公告)号：US06809119B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10304803

申请日：2002-11-26

申请人： Lain-Yen Hu ,  Suzanne Ross Kesten ,  Huangshu Lei ,  Todd Robert Ryder ,  David Juergen Wustrow

发明人： Lain-Yen Hu ,  Suzanne Ross Kesten ,  Huangshu Lei ,  Todd Robert Ryder ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/49 ,  C07C2601/14

摘要： The invention relates to BCAT inhibitors and the use thereof for treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating anxiety, psychosis, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headache, chronic pain, neuropathic pain, Parkinson's disease, diabetic retinopathy, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, opioid tolerance or withdrawal, and inducing anesthesia, as well as for enhancing cognition.

摘要翻译： 本发明涉及BCAT抑制剂及其用于治疗或预防与中风，缺血，CNS创伤，低血糖和手术相关的神经元损失以及治疗包括阿尔茨海默病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿病和唐氏综合征的神经变性疾病的治疗或治疗 或预防兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗焦虑症，精神病，抽搐，氨基糖苷类抗生素诱发的听力损失，偏头痛，慢性疼痛，神经性疼痛，帕金森病，糖尿病性视网膜病变，青光眼，CMV视网膜炎，尿失禁 ，阿片类药物耐受或戒断，诱导麻醉以及增强认知功能。

公开(公告)号：US06627771B1

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09807480

申请日：2001-04-13

申请人： Thomas Richard Belliotti ,  David Juergen Wustrow

发明人： Thomas Richard Belliotti ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： C07C20500

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07C229/28 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

摘要： The instant invention is improved gamma amino butyric acid analogs, processes for their preparation, and methods of using them as agents for treating epilepsy and other neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal damage, and inflammation.

摘要翻译： 本发明是改进的γ-氨基丁酸类似物，其制备方法，以及使用它们作为治疗癫痫和其它神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，胃肠道损伤和炎症的药物的方法。