公开(公告)号：US20060183795A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11194876

申请日：2005-02-18

申请人： Ellen Codd ,  Richard Shank ,  Katherine Rogers ,  Carlos Plata-Salaman ,  Boyu Zhao

发明人： Ellen Codd ,  Richard Shank ,  Katherine Rogers ,  Carlos Plata-Salaman ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K31/325

CPC分类号： A61K31/27

摘要： This invention is directed to a method for preventing or treating neuropathic pain and cluster and migraine headache-associated pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of an enantiomer of Formula (I) substantially free of other enantiomers or an enantiomeric mixture wherein an enantiomer of Formula (I) predominates: wherein phenyl is substituted at X with one to five halogen atoms independently selected from the group consisting of fluorine, chlorine, bromine and iodine; and; R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; wherein C1-C4 alkyl is optionally substituted with phenyl (wherein phenyl is optionally substituted with substituents independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, nitro and cyano).

摘要翻译： 本发明涉及一种用于预防或治疗神经性疼痛和集束型和偏头痛性头痛相关疼痛的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的基本上不含其它对映异构体或对映体混合物的式（I）对映异构体 其中式（I）的对映异构体占主导地位：其中苯基在X上被一至五个独立地选自氟，氯，溴和碘的卤素原子取代; 和; R 1和R 2独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; R 1，R 2和R 2独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 其中C 1 -C 4烷基任选被苯基取代（其中苯基任选被独立地选自氢，卤素，C 1〜 C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氨基，硝基和氰基）。

公开(公告)号：US20050187291A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11045956

申请日：2005-01-28

申请人： Ellen Codd ,  Scott Dax ,  Michele Jetter ,  Mark McDonnell ,  James McNally ,  Mark Youngman

发明人： Ellen Codd ,  Scott Dax ,  Michele Jetter ,  Mark McDonnell ,  James McNally ,  Mark Youngman

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/17 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C335/14 ,  C07D213/40 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D233/54 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/277 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D233/64 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to β-aminotetralin-derived ureas that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及香草素受体VR1配体。 更具体地，本发明涉及作为VR1的有效拮抗剂或激动剂的β-氨基四氢萘衍生的脲，其可用于治疗和预防哺乳动物的炎性和其它疼痛病症。

公开(公告)号：US20050019958A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10922683

申请日：2004-08-19

申请人： Sui-Po Zhang ,  Ellen Codd

发明人： Sui-Po Zhang ,  Ellen Codd

IPC分类号： G01N33/543 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/536

CPC分类号： G01N33/566 ,  G01N33/5306 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention describes an assay in which pH alters RTX affinity to VR1 receptors. The RTX affinity was increased with increasing pH from 4.1 to 8.6. Both the RTX affinity and apparent number of RTX binding sites were decreased with increasing pH from 8.6 to 10.6. The high pH may be causing the cell membranes to denature. These pH conditions (pH 8.0 to pH 9.0) provide a high signal to noise ratio, give a more robust assay and require use of less experimental materials.

摘要翻译： 本发明描述了其中pH改变对VR1受体的RTX亲和力的测定。 随着pH值从4.1增加到8.6，RTX亲和力增加。 RTX亲和力和RTX结合位点的表观数都随着pH值从8.6降低到10.6而降低。 高pH可能导致细胞膜变性。 这些pH条件（pH 8.0至pH 9.0）提供高信噪比，给出更强的测定，并且需要使用较少的实验材料。