公开(公告)号：US08217044B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US13072872

申请日：2011-03-28

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D209/54 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are as described herein and the enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof which compounds have anticancer activity.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8如本文所述，其化合物具有抗癌活性的对映异构体和药学上可接受的盐和酯。

公开(公告)号：US08134001B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12272870

申请日：2008-11-18

申请人： Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Song Yang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Song Yang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/10

摘要： There are provided compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein W, V, X, Y, A, R and R′ are as described herein. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中W，V，X，Y，A，R和R'如本文所述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20110130398A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12939234

申请日：2010-11-04

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4045 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are described herein along with the enantiomers, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8与本文所述的对映异构体，其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US07094896B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10685224

申请日：2003-10-14

申请人： Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Warren William McComas ,  Agostino Perrotta

发明人： Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Warren William McComas ,  Agostino Perrotta

IPC分类号： C07D241/00 ,  C07D223/00 ,  C07D213/00 ,  C07D331/02 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/11 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C49/825 ,  C07C49/84 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel diaminothiazoles that are selective inhibitors of Cdk4. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds as well as intermediates useful in the preparation of the compounds.

公开(公告)号：US06818663B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10429551

申请日：2003-05-05

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guifoyle Mullin, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guifoyle Mullin, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D27742

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdk1. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung and colon and prostate tumors.

摘要翻译： 本发明涉及新型式的二氨基噻唑，这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌和结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。

公开(公告)号：US08088815B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12939234

申请日：2010-11-04

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are described herein along with the enantiomers, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8与本文所述的对映异构体，其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20090156610A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12272870

申请日：2008-11-18

申请人： Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Song Yang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Song Yang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： There are provided compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts and esters thereofwherein W, V, X, Y, A, R and R′ are as described herein.The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中W，V，X，Y，A，R和R'如本文所述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20060229330A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11471001

申请日：2006-06-20

申请人： David Bartkovitz ,  Xin Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen Lovey ,  John Moliterni ,  John Mullin ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

发明人： David Bartkovitz ,  Xin Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen Lovey ,  John Moliterni ,  John Mullin ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D409/02 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel intermediate compounds are disclosed. These compounds are useful in the synthesis of 4-aminopyrimidine-5-one derivatives that inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). The 4-aminopyrimidine-5-one derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors.