公开(公告)号：US20090023749A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12110704

申请日：2008-04-28

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Bottcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Bottcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US5723614A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US634825

申请日：1996-04-19

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Henning Bottcher ,  Kurt Schuster

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Henning Bottcher ,  Kurt Schuster

IPC分类号： C07D307/81 ,  A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  C07D307/85 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/42 ,  C07D333/62

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/85 ,  Y02P20/55

摘要： Benzofurans of the formula I ##STR1## and their salts in which R.sup.1, R.sup.2 and X have the meanings indicated in claim 1, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments and show effects on the central nervous system.

摘要翻译： 式I的苯并呋喃及其盐，其中R1，R2和X具有权利要求1所示的含义，适合作为药物合成中的中间体并对中枢神经系统产生影响。

公开(公告)号：US20050124631A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10486933

申请日：2002-07-17

申请人： Henning Bottcher ,  Christian Herhaus ,  Gerhard Bamichel ,  Erich Wanker ,  Volker Hobar ,  Hans Lohrach ,  Wolfgang Broecker ,  Ilona Dunkel

发明人： Henning Bottcher ,  Christian Herhaus ,  Gerhard Bamichel ,  Erich Wanker ,  Volker Hobar ,  Hans Lohrach ,  Wolfgang Broecker ,  Ilona Dunkel

IPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D277/62 ,  C07D401/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/286 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of formula I, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as given in claim 1, and their pharmaceutically tolerable derivatives, solvates and stereoisomers and their use for the preparation of a pharmaceutical for inhibiting the formation of polyQ-aggregation.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5的式I化合物具有 权利要求1中给出的含义及其药学上可耐受的衍生物，溶剂合物和立体异构体及其用于制备抑制聚聚集体形成的药物的用途。

公开(公告)号：US5977112A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US960459

申请日：1997-10-29

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Henning Bottcher ,  Kurt Schuster

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Henning Bottcher ,  Kurt Schuster

IPC分类号： C07D307/81 ,  A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  C07D307/85 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  A01N43/58 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/85 ,  Y02P20/55

摘要： Benzofurans of the formula I ##STR1## and their salts in which R.sup.1, R.sup.2 and X have the meanings indicated in claim 1, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments and show effects on the central nervous system.

摘要翻译： 式I的苯并呋喃及其盐，其中R1，R2和X具有权利要求1所述的含义，适合作为药物合成中的中间体并显示出对中枢神经系统的作用。

公开(公告)号：US5399563A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US84496

申请日：1993-07-01

申请人： Ingeborg Stein ,  Roland Martin ,  Michael Casutt ,  Ulrich Heywang ,  Henning Bottcher ,  Gunther Holzemann

发明人： Ingeborg Stein ,  Roland Martin ,  Michael Casutt ,  Ulrich Heywang ,  Henning Bottcher ,  Gunther Holzemann

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/49 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q17/04 ,  C07D453/02 ,  A61K7/44

CPC分类号： A61Q17/04 ,  A61K8/4926 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to benzylidene-quinuclidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is A;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are in each case independently of one another H, A, OA or OH; andA is a straight-chain or branched alkyl radical having 1 to 10 C atomsand processes for their preparation and their use in cosmetic and/or pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及式I的亚苄基 - 奎宁环酮衍生物，其中R 1是A; R2，R3，R4和R5各自独立地为H，A，OA或OH; A是具有1至10个C原子的直链或支链烷基，它们的制备方法及其在化妆品和/或药物制剂中的应用。

公开(公告)号：US5204249A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US783024

申请日：1991-10-25

申请人： Harry Schwartz ,  Henning Bottcher

发明人： Harry Schwartz ,  Henning Bottcher

IPC分类号： A61K35/74 ,  C07D471/22 ,  C12P17/12 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01

CPC分类号： C12P17/12 ,  Y10S435/911

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of carebastine and similar materials from ebastine or terfenadine by oxidization using microorganisms. Carebastine and similar materials are used for the treatment of allergic disorders and as antihistamines.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过使用微生物氧化来制备依巴斯汀或特非那定的类似食物的新方法。 Carebastine和类似物质用于治疗过敏性疾病和作为抗组胺剂。