公开(公告)号：US4806645A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US105295

申请日：1987-08-07

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07F5/04

摘要： The invention relates to new 6-fluoro-7-chloro-1-methylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid/boric acid anhydrides of the general Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are valuable intermediates useful in the preparation of the antibacterial agent 6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3- carboxylic acid.The new compounds of the general Formula I may be prepared by reacting a compound of the Formula II ##STR2## or a compound of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.2 stands for alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with hydrogen fluoro borate of the Formula IVHBF.sub.4 /IV/or a borone trihalide of the general Formula VBX.sub.3 /V/(wherein X stands for fluorine, chlorine or bromine) or a complex thereof formed with an ether or a borone derivative of the general Formula VI ##STR4## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for alkyl comprising 1-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or aryl comprising 6-10 carbon atoms).

摘要翻译： PCT No. PCT / HU86 / 00066 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03594 日期：1987年6月18日本发明涉及通式I的新的6-氟-7-氯-1-甲基氨基-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉-3-羧酸/硼酸酐， 图像（I）（其中R和R1代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基;或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）。 通式I的新化合物是可用于制备抗菌剂6-氟-1-甲基氨基-7-（4-甲基 - 哌嗪子基）-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉线衍生物的有价值的中间体， 3-羧酸。 通式I的新化合物可以通过使式II的化合物（II）或通式III的化合物（III）（其中R 2代表包含1-4个碳原子的烷基） 原子）与式IV的氢氟硼酸盐HBF 4 / IV /或通式V BX 3 / V /（其中X表示氟，氯或溴）的三卤化硼硼烷或其与醚或硼烷衍生物形成的络合物 通式VI（VI）（其中R 3，R 4和R 5代表包含1-5个碳原子并且任选地被卤素或包含6-10个碳原子的芳基取代的烷基）。

公开(公告)号：US4803274A

公开(公告)日：1989-02-07

申请号：US105298

申请日：1987-08-07

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07F5/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms), which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.2 stands for hydrogen or alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with a boron derivative of the Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for an alkyl group comprising 1-4 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aryl group comprising 6-10 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are useful pharmaceutical intermediates.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00068 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 第WO87 / 03595号公报 日本1987年6月18日。本发明涉及制备式I化合物（I）的方法（其中R和R 1代表包含2-5个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基 或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基），其包括使通式II的化合物（II）（其中R 2表示氢或包含1-4个碳原子的烷基）与式 式III（III）（其中R3，R4和R5代表含有1-4个碳原子的烷基，任选被卤素取代或含有6-10个碳原子的芳基）。 通式I的新化合物是有用的药物中间体。

公开(公告)号：US4367229A

公开(公告)日：1983-01-04

申请号：US148239

申请日：1980-05-09

申请人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasuarl nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

发明人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasuarl nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Chemical compounds having an effect on the circulatory system have the formulas ##STR1## or a mixture thereof, or a pharmaceutically suitable acid-addition salt or quaternary salt thereof, whereinR is hydrogen or lower alkyl,R.sup.1 is lower alkyl, phenyl, carboxyl, lower alkoxycarbonyl, nitrile, carbamoyl or carbohydrazido,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,and wherein the formula I R.sup.2 is hydrogen then R.sup.1 is other than nitrile, alkoxycarbonyl or propyl.

摘要翻译： 对循环系统具有影响的化合物具有式（I）或（II）或其混合物或其药学上合适的酸加成盐或季盐，其中R是氢或低级烷基 R 1是低级烷基，苯基，羧基，低级烷氧基羰基，腈，氨基甲酰基或碳酰肼基，R 2是氢或低级烷基，其中式I R 2是氢，R 1不是腈，烷氧基羰基或丙基。

公开(公告)号：US5475000A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US193080

申请日：1994-02-10

申请人： Istvan Hermecz ,  Jozsef Knoll ,  Judit Sipos ,  Klara Gyires ,  Agnes Horvath ,  Lelle Vasvari ,  Laszlo Tardos ,  Maria Balogh ,  Zoltan Kapui ,  Ilona Papp

发明人： Istvan Hermecz ,  Jozsef Knoll ,  Judit Sipos ,  Klara Gyires ,  Agnes Horvath ,  Lelle Vasvari ,  Laszlo Tardos ,  Maria Balogh ,  Zoltan Kapui ,  Ilona Papp

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P1/04 ,  C07D239/00 ,  C07D403/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]-pyrimidines are disclosed of the formula ##STR1## wherein R is a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-6 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.3 wherein R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl and n is 0 or 1 or a C.sub.7-8 aralkyl group, optionally substituted by one or more halogen atom(s), or by a nitro-group, R.sup.1 is a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group, and salts thereof, as well as a process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them. These compounds are therapeutically useful as gastroprotectives in the treatment and prevention of ulcer.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00031 Sec。 371日期：1994年2月10日 102（e）日期1994年2月10日PCT提交1992年8月13日PCT公布。 出版物WO93 / 04065 日期1993年3月4日.4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a] - 嘧啶公开于式（Ⅰ）和/或其中R为C 1-6烷基， （CH 2）n -COOR 3，其中R 3为C 1至C 4烷基，n为0或1或C 7-8芳烷基，任选被一个或多个卤素原子取代 ）或硝基，R 1为氢原子或C 1-4烷基，及其盐，以及其制备方法，以及含有它们的药物组合物。 这些化合物在治疗和预防溃疡中是治疗上有用的胃肠保护剂。

公开(公告)号：US5380845A

公开(公告)日：1995-01-10

申请号：US149692

申请日：1993-11-09

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of antibacterial compounds of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 stands for phenyl substituted by 1 or 2 halogen atoms;R.sup.2 stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl;and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises using a compound of the Formula II ##STR2## wherein R stands for halogen or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms andR.sup.4 stands for fluorine or chlorine as a starting material.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的抗菌化合物（I）的新方法，其中R1代表被1或2个卤素原子取代的苯基; R2代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基; 其包括使用式II的化合物（II）其中R代表卤素或含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基，R4代表 以氟或氯为原料。

公开(公告)号：US4871849A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US105299

申请日：1987-06-24

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/47 ,  C07D20060101 ,  C07D215/00 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/022 ,  C07D215/58

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein R stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl) which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with a piperazine of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3 represent hydrogen or methyl) or a salt thereof, hydrolysing the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) without or after hydrolysis and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it enables the preparation of the compounds of the general Formula I in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00067 Sec。 371日期1987年6月24日 102（e）1987年6月24日PCT PCT日期：1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03586 日期：1987年6月18日。本发明涉及一种制备通式I的化合物及其药学上可接受的盐（其中R代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基）的方法，其包括使 通式II的化合物（其中R1和R2代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基或者包含7-11个碳原子的芳香酰氧基）与哌嗪 通式III III（其中R 3表示氢或甲基）或其盐，水解由此得到的通式IV的化合物（其中R，R 1和R 2如上所述），无 水解后，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于它能够以高产率和短的反应时间以简单的方式制备通式I的化合物。

公开(公告)号：US5300644A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US756345

申请日：1991-09-06

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## wherein R stands for piperazinyl, 4-methyl-piperazinyl or 4-ethyl-piperazinyl group and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, for an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms and optionally substituted by halogen, or for an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms with a piperazine derivative of the general Formula III ##STR3## wherein R.sup.3 stands for hydrogen, methyl or ethyl or a salt thereof and subjecting the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式Ⅰ（I）化合物的新方法，其中R代表哌嗪基，4-甲基 - 哌嗪基或4-乙基 - 哌嗪基及其药物上可接受的盐，其包括使 通式II的化合物（II）其中R1和R2代表卤素，含2至6个碳原子的脂族酰氧基并任选被卤素取代，或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基与 通式III的哌嗪衍生物（III）其中R3代表氢，甲基或乙基或其盐，并对由此得到的通式IV的化合物（IV）进行反应，其中R 1，R 2和R 2 如上所述，在分离后或不分离时进行水解，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。

公开(公告)号：US4940794A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US290167

申请日：1988-12-02

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Halogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Halogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/16 ,  C07D215/54 ,  C07F5/00 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07F5/04

摘要： The invention relates to new quinoline-3-carboxylic acid anhydride intermediates of the Formula I ##STR1## wherein R stands for cyclopropyl, a group of the Formula --CH.sub.2 CR.sup.5 R.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 stand for hydrogen or halogen, or phenyl optionally substituted by 1 or 2 halogen,R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms optionally substituted by halogen, or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms,R.sup.3 stands for chlorine or fluorine andR.sup.4 stands for hydrogen or fluorine. The compounds of the Formula I are new intermediates for the preparation of known quinoline-3-carbocxylic acids showing antibacterial activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00018 Sec。 371日期：1988年12月2日 102（e）日期1988年12月2日PCT提交1988年4月8日PCT公布。 出版物WO88 / 07998 日本公开号为1988年10月20日。本发明涉及式I（I）的新型喹啉-3-羧酸酐中间体，其中R代表环丙基，式-CH 2 CR 5 R 6 R 7基团，其中R5，R6和R7表示 对于氢或卤素，或任选被1或2个卤素取代的苯基，R 1和R 2代表卤素，或任选被卤素取代的含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基， R3代表氯或氟，R4代表氢或氟。 式I化合物是制备显示抗菌活性的已知喹啉-3-羧酸的新中间体。

公开(公告)号：US5403840A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US807852

申请日：1992-01-02

申请人： Maria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Jozsef Gaal ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

发明人： Maria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Jozsef Gaal ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D271/10 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16 ,  C06B37/16

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D271/04

摘要： The invention relates to inclusion complexes of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salts formed with a cyclodextrin derivatives, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative in a solvent medium, and if desired recovering the complex from the solution by dehydration, orb) high energy milling of the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00012 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT公布。 公开号WO91 / 14680 日本1991年10月3日。本发明涉及N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 通过以下步骤制备N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物：a）在溶剂介质中使N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐与环糊精衍生物反应，如果 需要通过脱水从溶液中回收配合物，或b）N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

公开(公告)号：US20070249669A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11550598

申请日：2006-10-18

申请人： Zoltan Finta ,  Istvan Hermecz ,  Gergely Heja ,  Agnes Horvath ,  Gyulane Kiss ,  Miklos Morvai ,  Benjamin Podanyi ,  Judit Sipos ,  Anna Szabo ,  Arpadne Vasvari ,  Erika Varkonyine Schlovicsko

发明人： Zoltan Finta ,  Istvan Hermecz ,  Gergely Heja ,  Agnes Horvath ,  Gyulane Kiss ,  Miklos Morvai ,  Benjamin Podanyi ,  Judit Sipos ,  Anna Szabo ,  Arpadne Vasvari ,  Erika Varkonyine Schlovicsko

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to the crystalline and amorphous forms of the desmotrope of general formula IB and its salts and solvates, and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式IB及其盐和溶剂合物的去结晶形式的结晶和无定形形式及其制备方法。