公开(公告)号：US09399636B2

公开(公告)日：2016-07-26

申请号：US14550528

申请日：2014-11-21

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Frederick Cohen ,  Malcolm Huestis ,  Cuong Ly ,  Snahel Patel ,  Michael Siu ,  Xianrui Zhao

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107

Abstract: The present invention provides for compounds of Formula I and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula I and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and the C-linked Ring have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula I as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其各种实施方案，以及包含式I化合物及其各种实施方案的组合物。 在式I化合物中，基团R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，m，n和C连接的环具有如本文所述的含义。 本发明还提供使用式I化合物的方法和包含式I化合物的组合物作为DLK抑制剂并用于治疗神经变性疾病和病症。

公开(公告)号：US20160158234A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US15041375

申请日：2016-02-11

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Anthony O. Estrada ,  Alan G Olivero ,  Snahel Patel ,  Michael Siu

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K35/30 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/18 ,  C07D491/08 ,  C07D495/08 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides for compounds of Formula I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R1, R2, R3, X1, X2, A and Cy variable in Formula all have the meaning as defined herein.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其实施方案及其盐用于治疗疾病（如神经变性疾病）。 式中的R 1，R 2，R 3，X 1，X 2，A和Cy变量均具有如本文所定义的含义。

公开(公告)号：US20160002228A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14800829

申请日：2015-07-16

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Anthony ESTRADA ,  Wen Liu ,  Snahel Patel ,  Michael Siu

IPC: C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides for compounds of Formula (I) and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula (I) and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula (I) as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物及其各种实施方案，以及包含式（I）化合物及其各种实施方案的组合物。 在式I化合物中，基团R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有如本文所述的含义。 本发明还提供了使用式I化合物和包含式（I）化合物的组合物作为DLK抑制剂并用于治疗神经变性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20150175619A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14576890

申请日：2014-12-19

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Michael Siu ,  Anthony Estrada ,  Wen Liu ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Snahel Patel ,  Guibai Liang ,  Kevin Chen

IPC: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

Abstract: The present invention provides for compounds of formula 0 and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of formula 0 and various embodiments thereof. In compounds of formula 0, the groups R1A, R1B, R1C, R1D, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of formula 0 and compositions comprising compounds of formula 0 as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

Abstract translation: 本发明提供式0化合物及其各种实施方案，以及包含式0化合物及其各种实施方案的组合物。 在式0的化合物中，基团R1A，R1B，R1C，R1D，R2，R3，R4，R5和R6具有如本文所述的含义。 本发明还提供使用式0化合物和包含式0化合物的组合物作为DLK抑制剂并用于治疗神经变性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20140336154A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14446154

申请日：2014-07-29

Applicant: Genentech, Inc. ,  F. HOFFMANN - LA ROCHE AG

Inventor： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Folkes ,  Neil Pegg

IPC: C07F5/02 ,  C07D495/14

CPC classification number: C07F5/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

Abstract: Benzopyran and benzoxepin compounds of Formulas I and II, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formulas I and II for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 式I和II的苯并吡喃和苯并辛菌素化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症 由脂质激酶介导。 公开了使用式I和II的化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130123263A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13738846

申请日：2013-01-10

Applicant: GENENTECH, INC. ,  F. HOFFMANN - LA ROCHE AG

Inventor： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Follkes ,  Neil Pegg

IPC: A61K31/53 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4245

CPC classification number: C07F5/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

Abstract: Benzopyran and benzoxepin compounds of Formulas I and II, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomer solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formulas I and II for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 式I和II的苯并吡喃和苯并氧杂环己酮化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症介导 通过脂质激酶。 公开了使用式I和II的化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。