公开(公告)号：US20160311786A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15104510

申请日：2014-12-17

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERCK CANADA INC.

Inventor： John A. McCauley ,  Christian Beaulieu ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Sheldon Crane ,  Thomas J. Greshock ,  Katharine M. Holloway ,  Daniel McKay ,  Carmela Molinaro ,  Oscar Miguel Moradei ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vouy Linh Truong ,  Peter D. Williams

IPC: C07D265/30 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention is directed to 2,5,6-substituted morpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

Abstract translation: 本发明涉及2,5,6-取代的吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV感染预防，HIV感染治疗和预防治疗中的应用 ，并延迟艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US09090661B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14473117

申请日：2014-08-29

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Craig A. Coburn ,  John A. McCauley ,  Steven W. Ludmerer ,  Kun Liu ,  Joseph P. Vacca ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Richard Soll ,  Fei Sun ,  Xinghai Wang ,  Man Yan ,  Chengren Zhang ,  Mingwei Zheng ,  Bin Zhong ,  Jian Zhu

IPC: A61K31/4178 ,  C07D405/14 ,  C07K5/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/437 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

Abstract translation: 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5A活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。