公开(公告)号：US20100069394A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12526945

申请日：2008-02-11

申请人： Gregor James MacDonald ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

发明人： Gregor James MacDonald ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to 4-aryl-6-piperazin-1-yl-3-substituted-pyridazines that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂的4-芳基-6-哌嗪-1-基-3-取代哒嗪，制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US07538121B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US10503648

申请日：2003-02-13

申请人： Gregor James MacDonald ,  Darren Jason Mitchell ,  Harshad Kantilal Rami ,  Mervyn Thompson ,  Susan Marie Westaway

发明人： Gregor James MacDonald ,  Darren Jason Mitchell ,  Harshad Kantilal Rami ,  Mervyn Thompson ,  Susan Marie Westaway

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Certain compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3, P, X, Y, q, r ans s are as defined in the specification, a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 某些式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，P，X，Y，q，r s s如本说明书中所定义，制备此类化合物的方法， 包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在医药中的用途。

公开(公告)号：US20080306083A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12096104

申请日：2006-12-01

申请人： Gregor James MacDonald ,  Darren Jason Mitchell ,  Mervyn Thompson ,  Susan Marie Westaway

发明人： Gregor James MacDonald ,  Darren Jason Mitchell ,  Mervyn Thompson ,  Susan Marie Westaway

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel biaryl derivatives such as compounds of formula (I), which have activity as agonists of the GPR38 receptor and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新型联芳基衍生物，例如具有作为GPR38受体激动剂的活性的式（I）化合物以及这些化合物或其药物组合物在治疗胃肠道疾病中的用途。

公开(公告)号：US08940743B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12091219

申请日：2006-10-24

申请人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James MacDonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

发明人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James MacDonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14 ,  C07D491/113 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D237/20 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂，制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US08933101B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12597164

申请日：2008-04-18

申请人： Gregor James MacDonald ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

发明人： Gregor James MacDonald ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to [1-(benzyl)-piperidin-4-yl]-([1,3,4]thiadiazol-2-yl)-amine and [1-(benzyl)-piperidin-4-yl]-(thiazol-2-yl)-amine derivatives of formula (I) that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及[1-（苄基） - 哌啶-4-基] - （[1,3,4]噻二唑-2-基） - 胺和[1-（苄基） - 哌啶-4-基] - （I）的（噻唑-2-基） - 胺衍生物，其是快速解离的多巴胺2受体拮抗剂，制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US08859543B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13583514

申请日：2011-03-08

申请人： José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Joaquin Pastor-Fernández ,  Michiel Luc Maria Van Gool ,  María Luz Martín-Martín ,  Greta Constantia Peter Vanhoof

发明人： José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Joaquin Pastor-Fernández ,  Michiel Luc Maria Van Gool ,  María Luz Martín-Martín ,  Greta Constantia Peter Vanhoof

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which are useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为磷酸二酯酶10酶（PDE10）的抑制剂的新的咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物，其可用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经，精神和代谢紊乱 。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以制备这些化合物和组合物以使用这些化合物或药物组合物来预防或治疗神经，精神和代谢疾病和疾病。

公开(公告)号：US08779158B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US12991119

申请日：2009-05-08

申请人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Wei Zhuang

发明人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Wei Zhuang

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A01N43/36 ,  C07D231/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to 1-alkyl-3-aniline-5-aryl-pyrazole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I).The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及1-烷基-3-苯胺-5-芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，根据式（I）。 本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，这种正变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂功效的能力。

公开(公告)号：US08592422B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13329025

申请日：2011-12-16

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/1804

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic triazole and pyrazole lactams, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双代三唑和吡唑内酰胺，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08546440B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13133027

申请日：2009-12-16

申请人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Gary John Tresadern ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Gary John Tresadern ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted bicyclic imidazole derivatives of Formula (I) wherein R0, R1, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2 and Y3 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compound as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代双环咪唑衍生物，其中R 0，R 1，R 3，R 4，X，A 1，A 2，A 3，A 4，Y 1，Y 2和Y 3具有权利要求中定义的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述新化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20130109683A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13703199

申请日：2011-06-08

申请人： Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  Gary John Tresadern ,  Michiel Luc Maria Van Gool ,  Gregor James MacDonald ,  Carolina Martinez Lamenca ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen

发明人： Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  Gary John Tresadern ,  Michiel Luc Maria Van Gool ,  Gregor James MacDonald ,  Carolina Martinez Lamenca ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to novel 5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-ylamine derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease and dementia associated with beta-amyloid.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶抑制剂的新的5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪-3-基胺衍生物，也称为β位点淀粉样蛋白切割酶，BACE，BACE1，Asp2或memapsin2 。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及这些化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默病的用途（例如， AD），轻度认知障碍，衰老，痴呆，路易体痴呆，唐氏综合征，与中风相关的痴呆，与帕金森病相关的痴呆和与β-淀粉样蛋白相关的痴呆。