公开(公告)号：US20130245043A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13420333

申请日：2012-03-14

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones ,  María Luz Martín-Martín ,  Han Min Tong

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones ,  María Luz Martín-Martín ,  Han Min Tong

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In one aspect, the invention relates to imidazopyrimidin-5(6H)-one analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的咪唑并嘧啶-5（6H） - 酮类似物及其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120225844A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13329025

申请日：2011-12-16

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  A61P35/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/1804

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic triazole and pyrazole lactams, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双代三唑和吡唑内酰胺，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08211933B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12636099

申请日：2009-12-11

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Douglas J. Sheffler

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Douglas J. Sheffler

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D403/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds which are useful as as inhibitors of glycine type 1 transporter (GlyT1) activity; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating disorders associated with glycine type 1 transporter (GlyT1) activity using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及作为甘氨酸1型转运蛋白（GlyT1）活性的抑制剂有用的化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物治疗与甘氨酸1型转运蛋白（GlyT1）活性相关的病症的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US09085562B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US14002309

申请日：2012-03-05

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/513 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/513 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20140206707A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14002309

申请日：2012-03-05

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/513 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08592422B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13329025

申请日：2011-12-16

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/1804

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic triazole and pyrazole lactams, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双代三唑和吡唑内酰胺，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130261107A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13819273

申请日：2011-08-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  James Gregor MacDonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  James Gregor MacDonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： In one aspect, the invention relates to novel bicyclic oxazole and thiazole compounds which are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (“mGluR5”); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions; and methods for the treatment or prevention of disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR5 subtype of receptors is involved. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5（“mGluR5”）的正变构调节剂的新型双环恶唑和噻唑化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的方法; 以及用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的病症和其中涉及mGluR5亚型亚型的疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08436019B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12751576

申请日：2010-03-31

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Carrie K. Jones ,  Douglas J. Sheffler

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Carrie K. Jones ,  Douglas J. Sheffler

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds which are useful as inhibitors of glycine type 1 transporter (GlyT1) activity; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating disorders associated with glycine type 1 transporter (GlyT1) activity using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作1型甘氨酸转运蛋白（GlyT1）活性抑制剂的化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物治疗与甘氨酸1型转运蛋白（GlyT1）活性相关的病症的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20100256192A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12648972

申请日：2009-12-29

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Carrie K. Jones ,  Douglas J. Sheffler

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Richard Williams ,  Carrie K. Jones ,  Douglas J. Sheffler

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  C07D401/14 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds which are useful as as inhibitors of glycine type 1 transporter (GlyT1) activity; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating disorders associated with glycine type 1 transporter (GlyT1) activity using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及作为甘氨酸1型转运蛋白（GlyT1）活性的抑制剂有用的化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物治疗与甘氨酸1型转运蛋白（GlyT1）活性相关的病症的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不是限制本发明。

公开(公告)号：US20120178776A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13349476

申请日：2012-01-12

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James Macdonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In one aspect, the invention relates to dihydronaphthyridinyl(organo)methanone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及二氢硫吡啶基（有机）甲酮类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。