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    Partial mGluR5 antagonists for treatment of anxiety and CNS disorders
    3.
    发明授权
    Partial mGluR5 antagonists for treatment of anxiety and CNS disorders 失效
    用于治疗焦虑和CNS疾病的部分mGluR5拮抗剂

    公开(公告)号：US07531541B2

    公开(公告)日：2009-05-12

    申请号：US11523873

    申请日：2006-09-20

    申请人： P. Jeffrey Conn ,  Alice L. Rodriguez ,  Carrie K. Jones

    发明人： P. Jeffrey Conn ,  Alice L. Rodriguez ,  Carrie K. Jones

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/42

    CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D213/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D409/06

    摘要： Provided is a method of treating conditions and disorders for which full mGluR5 antagonists are potentially effective, such as, e.g., anxiety, epilepsy, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease, addictive disorders, and the like in a subject in need of such treatment, comprising administration to such subject of a therapeutically effective amount of a partial, non-competitive mGluR5 antagonist compound of the invention. Specific examples of partial MgluR5 antagonists provided include those compounds having the formula: wherein: Z is, independently N or —CH—, provided that one, and only one Z is N; R is halogen (e.g., Br, F and the like), alkyl (e.g., methyl), alkenyl (e.g., CH═CH2, aryl (e.g., phenyl), heterocyclic (e.g., thiophenyl).

    摘要翻译： 提供了一种治疗需要这种治疗的受试者中完全mGluR5拮抗剂潜在有效的诸如焦虑，癫痫，精神分裂症和其它精神病，帕金森病，成瘾性疾病等的病症和障碍的方法 包括向该受试者施用治疗有效量的本发明的部分非竞争性mGluR5拮抗剂化合物。 提供的部分MgluR5拮抗剂的具体实例包括具有下式的那些化合物：其中：Z独立地为N或-CH-，条件是一个且仅一个Z为N; R是卤素（例如Br，F等），烷基（例如甲基），烯基（例如CH-CH 2，芳基（例如苯基），杂环（例如噻吩基））。