公开(公告)号：US20050059727A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10918284

申请日：2004-08-13

申请人： Muraleedharan Nair ,  Bolleddula Jayaprakasam

发明人： Muraleedharan Nair ,  Bolleddula Jayaprakasam

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/405 ,  A61K31/70 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07H17/02

摘要： Novel isolated and purified withanamides and withanolides are described. In particular, compounds from Withania somnifera fruit are the preferred source of the withanamides and withanolides, although they can be from other plant sources. In addition to their use as powerful antioxidants, the withanamides and withanolides can be useful for the treatment of depression, Alzheimer's Disease, obesity and migraine headaches.

摘要翻译： 描述了新型分离和纯化的酰胺和脱乙酰壳多糖。 特别地，来自无花果实果实的化合物是与酰胺和脱乙酰壳多糖的优选来源，尽管它们可以来自其他植物来源。 除了它们作为强力抗氧化剂的用途之外，对苯二胺和助死苷可用于治疗抑郁症，阿尔茨海默病，肥胖症和偏头痛。

公开(公告)号：US20040235941A1

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：US10867160

申请日：2004-06-14

申请人： Mars, Incorporated

发明人： Leo J. Romanczyk JR. ,  Marc E. Lippman

IPC分类号： C08G002/00 ,  A61K031/353 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07H17/06 ,  A61K31/35 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D311/62

摘要： A process is disclosed for the production of polyphenol oligomers having n polyphenol monomeric units, n being an integer from 2-18. The process includes coupling of a protected polyphenol, having protected phenolic hydroxyl groups, with a C-4 functionalized polyphenol monomer. The protected polyphenol may be a protected polyphenol monomer or a protected polyphenol oligomer having 2-17 monomeric units. Advantageously, polyphenol monomeric units forming the polyphenol oligomers may be the same or different flavanoid compounds.

摘要翻译： 公开了用于生产具有多酚单体单元的多酚低聚物的方法，n为2-18的整数。 该方法包括将被保护的酚羟基的被保护的多酚与C-4官能化的多酚单体的偶联。 受保护的多酚可以是受保护的多酚单体或具有2-17单体单元的被保护的多酚低聚物。 有利地，形成多酚低聚物的多酚单体单元可以是相同或不同的类黄酮化合物。

公开(公告)号：US20040162423A1

公开(公告)日：2004-08-19

申请号：US10732928

申请日：2003-12-10

发明人： Peter Czerney ,  Matthias Wenzel ,  Bernd Schweder ,  Wilhelm Frank

IPC分类号： C08B037/16 ,  C07D45/14

CPC分类号： G01N33/533 ,  C09B23/02

摘要： The present invention relates to the field of optical-fluorescent markers, particularly to benzopyrylo-polymethine-based optical-fluorescent markers.

摘要翻译： 本发明涉及光 - 荧光标记物领域，特别涉及基于苯并吡喃 - 聚甲基丙烯酸的光学荧光标记物。

公开(公告)号：US20040054180A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10454561

申请日：2003-06-04

发明人： Han Cheng Zhang ,  Bruce E. Maryanoff ,  David F. McComsey ,  Kimberly White ,  Hong Ye ,  Leonard R. Hecker ,  Bruce Conway ,  Keith Demarest

IPC分类号： C07D43/14 ,  C07D49/14 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及用作激酶或双重激酶抑制剂的新型取代的吡咯啉化合物，用于制备这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20030232814A1

公开(公告)日：2003-12-18

申请号：US10440011

申请日：2003-05-16

发明人： Bjorn M. Nilsson ,  Erik Ringberg

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D43/14 ,  C07D45/14 ,  A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of the general formula (I): 1 wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification. Further included are pharmaceutical compositions comprising the compounds, processes for their preparation, as well as the use of the compounds for the preparation of a medicament which particularly acts on the central nervous system, particularly for use as anti-obesity agents.

摘要翻译： 通式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所述。 还包括包含该化合物的药物组合物，其制备方法，以及该化合物用于制备特别作用于中枢神经系统，特别是用作抗肥胖剂的药物的用途。

公开(公告)号：US20030216408A1

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：US10441536

申请日：2003-05-20

申请人： Wyeth

发明人： Wayne E. Childers ,  Michael G. Kelly ,  Sharon J. Rosenzweig-Lipson

IPC分类号： A61K031/496 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel piperazine derivatives are provided having the formula 1 wherein R1 is cyano, nitro, trifluoromethyl or halogen, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are useful as 5-HT1A receptor antagonists.

公开(公告)号：US20030187265A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10384845

申请日：2003-03-10

申请人： Wyeth

发明人： Gregg Brian Feigelson ,  Joseph Zeldis ,  Ivo Jirkovsky

IPC分类号： C07D43/02 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/18

摘要： A process for formation of N-aryl piperazines with chiral Nnull-1-nullbenzoyl(2-pyridyl)aminonull-2-propane side-chains having the structure shown in formula below, and for making intermediate compounds therefor. 1 In this process, chirality is introduced at the piperazine ring formation step and 2-aminopyridyl substitution is incorporated via displacement. The resulting N,Nnull disubstituted piperazines act on the central nervous system at 5HT receptors.

摘要翻译： 用具有下式结构的手性N'-1- [苯甲酰基（2-吡啶基）氨基] -2-丙烷侧链形成N-芳基哌嗪的方法，制备其中间体化合物。 在该方法中，在哌嗪环形成步骤中引入手性，通过置换并入2-氨基吡啶基取代。 所得N，N'二取代的哌嗪作用于5HT受体的中枢神经系统。

公开(公告)号：US20030158210A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：US10298038

申请日：2002-11-15

发明人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

IPC分类号： A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  C07D45/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The present invention concerns novel compounds of formula 1 the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts thereof and stereochemically isomeric forms thereof, wherein nullAnullBnull forms a bivalent radical of formula nullNnullCHnull (a), nullCHnullNnull (b), nullCHnullCHnull (c), L represents the acyl moiety of an amino acid; D is an azole containing 1,3- or 1,4-dioxolane derivative as broad-spectrum antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及新型N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构形式，其中-AB-形成式-N = CH-（a），-CH = N- （b）中，-CH = CH-（c），L表示氨基酸的酰基部分; D是含有1,3-或1,4-二氧戊环衍生物作为广谱抗真菌剂的唑类; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20030087916A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：US10125188

申请日：2002-04-18

发明人： Gilbert Lavielle ,  Thierry Dubuffet ,  Olivier Muller ,  Mark Millan ,  Anne Dekeyne ,  Mauricette Brocco

IPC分类号： A61K031/519 ,  C07D239/70 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compound of formula (I): 1 wherein: R1, R2, R3 and R4, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom, a halogen atom or a group selected from alkyl, alkoxy, polyhaloalkyl, hydroxy, cyano, nitro and amino, nullor R1 with R2, R2 with R3, or R3 with R4, together with the carbon atoms carrying them, form an optionally substituted benzene ring or an optionally substituted heteroaromatic ring, X represents an oxygen atom or a methylene group, A represents an alkylene chain, 2 nullrepresents an optionally substituted, unsaturated, nitrogen-containing heterocycle and R5 represents an alkyl group, its enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid. a medicinal products containing the same are useful as a double null2/5-HT2c antagonist.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1，R 2，R 3和R 4可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子或选自烷基，烷氧基，多卤代烷基，羟基，氰基，硝基 和氨基，或R 1与R 2，R 2与R 3或R 3与R 4一起形成任选取代的苯环或任选取代的杂芳环，X表示氧原子或亚甲基，A表示 亚烷基链表示任选取代的不饱和的含氮杂环，R 5表示烷基，其对映异构体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸的加成盐。 含有该药物的药物可用作双重α2/ 5-HT2c拮抗剂。

公开(公告)号：US20020193401A1

公开(公告)日：2002-12-19

申请号：US10132238

申请日：2002-04-25

申请人： Wyeth

发明人： Megan Tran ,  Gary P. Stack

IPC分类号： A61K031/4745 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4439 ,  C07D471/02 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D493/04

摘要： Compounds of the formula 1 useful for the treatment of diseases such as depression (including but not limited to major depressive disorder, childhood depression and dysthymia), anxiety, panic disorder, post-traumatic stress disorder, premenstrual dysphoric disorder attention deficit disorder (with and without hyperactivity), obsessive compulsive disorder (including trichotillomania), social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, obesity, eating disorders such as anorexia nervosa, bulimia nervosa, vasomotor flushing, cocaine and alcohol addiction, sexual dysfunction and related illnesses.

摘要翻译： 用于治疗抑郁症（包括但不限于严重抑郁症，儿童抑郁症和抑郁症），焦虑症，恐慌症，创伤后应激障碍，经前焦虑障碍注意力缺陷障碍（有和无 多动症），强迫症（包括头发性躁狂症），社会焦虑症，广泛性焦虑症，肥胖症，进食障碍如神经性厌食症，神经性贪食症，血管舒缩性潮红，可卡因和酒精成瘾，性功能障碍及相关疾病。