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    CIS-imidazoles
    1.
    发明申请
    CIS-imidazoles 失效
    苯并咪唑

    公开(公告)号：US20040259867A1

    公开(公告)日：2004-12-23

    申请号：US10868092

    申请日：2004-06-15

    发明人： Nader Fotouhi ,  Emily Aijun Liu ,  Binh Thanh Vu

    IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4172

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D233/22 ,  C07D403/06

    摘要： The present invention provides compounds according to formula I and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, having the designations provided herein and which inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and have antiproliferative activity. 1

    摘要翻译： 本发明提供了具有本文提供的指定的式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其抑制MDM2蛋白与p53样肽的相互作用并具有抗增殖活性。

    3-(imidazolyl)-2-alkoxypropanoic acids
    2.
    发明申请
    3-(imidazolyl)-2-alkoxypropanoic acids 失效
    3-（咪唑基）-2-烷氧基丙酸

    公开(公告)号：US20040254164A1

    公开(公告)日：2004-12-16

    申请号：US10812143

    申请日：2004-03-29

    申请人： Pfizer Inc.

    发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  David John Bull ,  Mark Edward Bunnage ,  Robert John Maguire ,  John Steele

    IPC分类号： A61K031/55 ,  C07D43/02 ,  A61K031/4178 ,  A61K031/454

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12

    摘要： Compounds according to formula (I) wherein n is 0-3, Rnull is optionally substituted C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, Heterocycle, Aromatic heterocycle, Aryl or hydrogen and R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each independently selected from hydrogen and optionally substituted C1-6 alkyl, or R5 and R8 are an alkylene chain, are novel. They are useful in the treatment of thrombotic conditions and other pathologies associated with fibrin deposition. 1

    摘要翻译： 根据式（I）的化合物，其中n为0-3，R'为任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，杂环，芳族杂环，芳基或氢和R 2，R R 3，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9各自独立地选自氢和任选取代的C 1-6烷基， 5>和R 8是亚烷基链，是新的。 它们可用于治疗与血纤维蛋白沉积相关的血栓形成状况和其他病理。

    Process for preparing 1,2-diamino compounds
    7.
    发明申请
    Process for preparing 1,2-diamino compounds 有权
    1,2-二氨基化合物的制备方法

    公开(公告)号：US20040180933A1

    公开(公告)日：2004-09-16

    申请号：US10388064

    申请日：2003-03-13

    发明人： Jack D. Brown ,  Peter J. Harrington ,  Robert C. Hughes

    IPC分类号： A61K031/454 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D303/02 ,  C07C233/52 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26

    摘要： The invention provides a multi-step process for preparing 1,2-diamino compounds of formula 1 wherein R1, R1null, R2, R2null, R3 and R4 have the meaning given in the specification and pharmaceutically acceptable addition salts thereof, from 1,2-epoxides of formula 2 wherein R1, R1null, R2 and R2null have the meaning given in the specification.

    摘要翻译： 本发明提供了制备下式的1,2-二氨基化合物的多步法：其中R 1，R 1，R 2，R 2，R 3和R 4， 具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的加成盐，由下式的1,2-环氧化物其中R 1，R 1，R 2和R 2'具有在 规范。

    Indole derivatives, process for preparation of the same and use thereof
    8.
    发明申请
    Indole derivatives, process for preparation of the same and use thereof 失效
    吲哚衍生物，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US20040180885A1

    公开(公告)日：2004-09-16

    申请号：US10793725

    申请日：2004-03-08

    申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Kazuhiko Torisu ,  Kaoru Kobayashi ,  Fumio Nambu

    IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/454 ,  A61K031/405 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： Indole derivatives represented by formula (I): 1 (wherein all symbols are described in the description), a process for the preparation of the same and a DP receptor antagonist comprising it as an active ingredient. Since the compounds of formula (I) binds to and are antagonistic to a DP receptor, they are useful in for the prevention and/or treatment of diseases, for example, allergic diseases (allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, bronchial asthma, food allergy, etc., systemic mastocytosis; disorders due to systemic mastocyte activation, anaphylactic shock, bronchoconstriction, urticaria, eczema, etc.), diseases accompanied with itching (atopic dermatitis, urticaria, etc.), secondary diseases caused by behaviors (scratching behaviors, beating, etc.) (cataract, retinal detachment, inflammation, infection, sleep disorder, etc.), inflammation, chronic obstructive pulmonary disease, ischemic reperfusion disorder, cerebrovascular disorder, pleuritis complicated by rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, and the like.

    摘要翻译： 由式（I）表示的吲哚衍生物：（其中所有符号在描述中描述），其制备方法和包含其作为活性成分的DP受体拮抗剂。 由于式（I）化合物与DP受体结合并拮抗DP受体，它们可用于预防和/或治疗疾病，例如过敏性疾病（过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，特应性皮炎，支气管哮喘， 食物过敏等，系统性肥大细胞增多症;由于系统性肥大细胞活化引起的疾病，过敏性休克，支气管收缩，荨麻疹，湿疹等），伴有瘙痒的疾病（特应性皮炎，荨麻疹等），行为引起的继发性疾病 行为，殴打等）（白内障，视网膜脱离，炎症，感染，睡眠障碍等），炎症，慢性阻塞性肺病，缺血再灌注障碍，脑血管障碍，类风湿性关节炎并发溃疡性结肠炎等的胸膜炎 。

    Bridged bicyclic amine derivatives useful as CCR-3 receptor antagonists
    9.
    发明申请
    Bridged bicyclic amine derivatives useful as CCR-3 receptor antagonists 失效
    用作CCR-3受体拮抗剂的桥连双环胺衍生物

    公开(公告)号：US20040176416A1

    公开(公告)日：2004-09-09

    申请号：US10787921

    申请日：2004-02-26

    发明人： Leyi Gong

    IPC分类号： A61K031/454 ,  C07D41/14

    CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D453/06

    摘要： Compounds having the formula (I), Arnull(F)(E)-(CR3R4)null(CHR5)m-(T)-(Q)-Ar1, are useful as CCR-3 receptor antagonists, wherein T is a bridged heterocyclyl group having one N atom and a bridge of one to two bridgehead carbon atoms; Ar and Ar1 are aryl or heteroaryl; F is alkylene, alkenylene, or a bond; E is nullC(nullO)N(R10)null, nullSO2N(R10)null, nullN(R11)C(nullO)N(R10O)null, nullN(R11)SO2N(R10)null, nullN(R11)C(nullS)N(R10)null, nullN(R11)C(nullO)null, nullN(R11)SO2null, nullN(R12)C(nullO)CH(R13)null, or CH(R13)C(nullO)N(R12)null; Q is nullC(nullO)null or C1-2alkylene; and R3, R4, R5, R9, R10, R11, R12, and R13 are defined as set forth in the specification.

    摘要翻译： 具有式（I），Ar-（F）（E） - （CR 3 R 4） - （CHR 5）m - （T） - （Q）-Ar 1的化合物是 可用作CCR-3受体拮抗剂，其中T是具有一个N原子和一至两个桥头堡碳原子的桥的桥连杂环基; Ar和Ar 1是芳基或杂芳基; F是亚烷基，亚烯基或键; E是-C（= O）N（R 10） - ， - SO 2 N（R 10） - ， - N（R 11）C（= O）N（R 10 O） -N（R 11）SO 2 N（R 10） - ， - N（R 11）C（= S）N（R 10） - ， - N（R 11） O） - ， - N（R 11）SO 2 - ， - N（R 12）C（= O）CH（R 13） - 或CH（R 13）C（= O） N（R 12） - ; Q是-C（= O） - 或C 1-2亚烷基; R 3，R 4，R 5，R 9，R 10，R 11，R 12和R 13定义如说明书中所述。